Морфин как лекарственное средство¶

Морфин — наркотический анальгетик опиоидного ряда, главный алкалоид опия, выделяемый из млечного сока мака снотворного (Papaver somniferum). Применяется в медицине как сильное обезболивающее средство при выраженном болевом синдроме, а также служит эталонным препаратом для сравнения эффективности других анальгетиков. Относится к контролируемым наркотическим средствам; в Российской Федерации включён в Перечень наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролируемому обороту.

¶История

Опий, высушенный млечный сок незрелых коробочек мака, известен с древности: его использовали в Месопотамии, Египте, Греции и Риме как болеутоляющее и снотворное средство. В начале XIX века немецкий фармацевт Фридрих Сертюрнер в 1804 году выделил из опия чистый алкалоид и назвал его в честь Морфея, греческого бога сновидений. Это стало одним из первых случаев получения индивидуального алкалоида в чистом виде и положило начало алкалоидной химии.

Во второй половине XIX века морфин широко вошёл в клиническую практику, особенно в военной медицине. Тогда же обнаружилась способность препарата вызывать зависимость, что со временем привело к жёсткому государственному регулированию его оборота. В XX веке были созданы полусинтетические и синтетические аналоги (героин, оксикодон, фентанил и другие), часть из которых оказалась ещё более опасной в плане зависимости.

¶Химическое строение и свойства

Морфин — алкалоид группы изохинолинов, его эмпирическая формула C₁₇H₁₉NO₃. Молекула содержит фенольный и спиртовой гидроксилы, а также третичный атом азота. Химическая модификация этих групп даёт производные с разной активностью: например, замена обоих гидроксилов на ацетильные группы приводит к диацетилморфину (героину). Основание морфина плохо растворимо в воде, поэтому в медицине применяют его соли — гидрохлорид и сульфат, хорошо растворимые и пригодные для инъекций.

¶Фармакология

Морфин действует преимущественно на опиоидные рецепторы центральной нервной системы, главным образом на μ-рецепторы. Активация этих рецепторов нарушает передачу болевых импульсов, изменяет эмоциональную оценку боли и вызывает эйфорию. Основные эффекты:

• выраженное обезболивание;
• угнетение дыхательного центра (опасное при передозировке);
• седативное и снотворное действие;
• подавление кашлевого рефлекса;
• сужение зрачков (миоз);
• замедление моторики кишечника, запоры;
• тошнота и рвота, особенно в начале терапии;
• снижение артериального давления, брадикардия.

При регулярном применении быстро развиваются толерантность (привыкание) и физическая зависимость. Отмена препарата у зависимого человека вызывает абстинентный синдром.

¶Применение в медицине

Морфин назначают при сильной боли, которую не удаётся купировать ненаркотическими анальгетиками: при травмах, ожогах, инфаркте миокарда, послеоперационных болях, в онкологии при болевом синдроме. Формы выпуска включают растворы для инъекций, таблетки и капсулы пролонгированного действия. Препарат применяется строго по назначению врача и под контролем медицинского персонала.

Помимо обезболивания, морфин исторически использовался при кашле и диарее, однако в этих целях его вытеснили менее опасные средства (например, кодеин и лоперамид).

¶Немедицинское употребление и зависимость

Морфин обладает высоким потенциалом злоупотребления. Немедицинское употребление вызывает стойкую психическую и физическую зависимость, разрушительно влияет на здоровье и социальное положение человека. Передозировка приводит к угнетению дыхания, коме и смерти; антидотом служит налоксон, блокирующий опиоидные рецепторы. Распространение наркотиков, включая морфин и его производные, преследуется по закону.

¶Правовое регулирование

В России морфин отнесён к наркотическим средствам, оборот которых ограничен и контролируется государством. Его хранение, назначение и отпуск регламентируются специальными нормативными актами; медицинские учреждения обязаны вести строгий учёт. Аналогичные меры действуют в большинстве стран мира в рамках международных конвенций о наркотических средствах.

¶Значение

Морфин остаётся одним из важнейших препаратов паллиативной и неотложной медицины, обеспечивая облегчение тяжёлых страданий там, где другие средства бессильны. Одновременно он служит классическим примером двойственной природы сильнодействующих веществ: незаменимый в клинике и опасный вне медицинского контроля.