Анальгетики: классификация и применение¶

Анальгетики — класс лекарственных средств, основное действие которых направлено на уменьшение или устранение боли без выключения сознания и без утраты чувствительности иных модальностей. Они отличаются от анестетиков, вызывающих обратимую утрату чувствительности на ограниченном участке или общее обезболивание с угнетением сознания, и занимают центральное место в симптоматической терапии болевого синдрома.

¶Классификация

По механизму действия и точке приложения анальгетики делят на две основные группы.

¶Ненаркотические (неопиоидные)

К ним относят нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) и парацетамол.

• НПВС (ибупрофен, диклофенак, кетопрофен, напроксен, ацетилсалициловая кислота, нимесулид, мелоксикам, целекоксиб) угнетают циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), снижая синтез простагландинов. Это уменьшает боль, воспаление и лихорадку. Неселективные НПВС подавляют обе изоформы ЦОГ, селективные — преимущественно ЦОГ-2.
• Парацетамол действует центрально, слабо влияет на воспаление, применяется как анальгетик и антипиретик.

Ненаркотические средства не вызывают лекарственной зависимости, но при длительном приёме дают гастро-, нефро- и гепатотоксичность.

¶Наркотические (опиоидные)

Действуют на опиоидные рецепторы центральной нервной системы, изменяя восприятие боли и эмоциональную реакцию на неё.

• Слабые опиоиды: трамадол, кодеин.
• Сильные опиоиды: морфин, фентанил, оксикодон, промедол.

Эти препараты применяют при сильной боли (травмы, онкологические заболевания, послеоперационный период). Они угнетают дыхание, вызывают эйфорию и при длительном применении формируют зависимость, поэтому отпускаются по особым рецептам и подлежат предметно-количественному учёту.

¶Прочие средства

К анальгетикам примыкают препараты иных групп с обезболивающим эффектом: спазмолитики (при коликах), триптаны (при мигрени), антиконвульсанты и антидепрессанты (при нейропатической боли), местные анестетики.

¶Механизм действия

Боль возникает при возбуждении ноцицепторов и передаче сигнала по афферентным путям к спинному мозгу и далее к коре. НПВС снижают образование медиаторов воспаления в периферических тканях, опиоиды активируют нисходящие тормозные влияния и рецепторы в задних рогах спинного мозга и центральных структурах. Комбинированные схемы воздействуют на разные звенья этого пути.

¶Применение

Анальгетики используют при:

• головной и зубной боли, дисменорее, мышечно-скелетных болях — обычно НПВС и парацетамол;
• послеоперационной и травматической боли — опиоиды, часто в сочетании с ненаркотическими средствами;
• онкологической боли — ступенчатая схема ВОЗ (от ненаркотических к слабым, затем к сильным опиоидам);
• хронических синдромах — с учётом сопутствующей терапии.

Выбор препарата определяется интенсивностью и характером боли, сопутствующими заболеваниями (язвенная болезнь, патология почек, печени, сердечно-сосудистой системы), возрастом и беременностью.

¶Побочные эффекты и ограничения

Бесконтрольный приём анальгетиков, особенно комбинированных и содержащих кодеин, приводит к лекарственному поражению внутренних органов. Рациональное обезболивание предполагает минимально эффективную дозу и короткий курс, а при стойкой боли — плановый приём, а не «по требованию».