Метопролол: применение и свойства¶

Метопролол — лекарственное средство из группы селективных бета-адреноблокаторов, применяемое преимущественно при заболеваниях сердечно-сосудистой системы. Действующее вещество блокирует бета-1-адренорецепторы, расположенные главным образом в миокарде, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений, уменьшению силы сердечных сокращений и снижению артериального давления. Выпускается в форме таблеток, а также в виде растворов для инъекций; существует в двух основных формах — тартрат метопролола (обычного высвобождения) и сукцинат метопролола (пролонгированного действия).

¶Механизм действия

Метопролол относится к кардиоселективным (селективным) бета-1-блокаторам. Селективность означает, что в терапевтических дозах препарат действует преимущественно на бета-1-рецепторы сердца и в меньшей степени затрагивает бета-2-рецепторы бронхов и периферических сосудов. Это отличает его от неселективных бета-блокаторов, таких как пропранолол.

Блокада бета-1-рецепторов приводит к нескольким эффектам:

• снижению частоты сердечных сокращений (отрицательный хронотропный эффект);
• уменьшению силы сердечных сокращений (отрицательный инотропный эффект);
• снижению скорости проведения импульса через атриовентрикулярный узел;
• уменьшению потребности миокарда в кислороде;
• снижению секреции ренина в почках, что дополнительно снижает артериальное давление.

Именно сочетание этих эффектов определяет широкий спектр клинического применения препарата.

¶От чего применяют метопролол

Основные показания к применению метопролола:

¶Артериальная гипертензия

Метопролол используется как гипотензивное средство при повышенном артериальном давлении. Он может применяться как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии с другими классами препаратов (диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов).

¶Ишемическая болезнь сердца

При стенокардии напряжения метопролол уменьшает потребность миокарда в кислороде, что снижает частоту и тяжесть приступов. Препарат также применяется для вторичной профилактики после перенесённого инфаркта миокарда — он снижает риск повторных сердечно-сосудистых событий и смертности.

¶Нарушения ритма сердца

Метопролол применяется при наджелудочковых тахиаритмиях, включая мерцательную аритмию, для контроля частоты желудочковых сокращений. Он также используется при некоторых желудочковых нарушениях ритма.

¶Хроническая сердечная недостаточность

Сукцинат метопролола пролонгированного действия входит в число препаратов, доказавших способность снижать смертность при хронической сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса. Применяется только в стабильной фазе заболевания, после достижения компенсации, с осторожным подбором дозы.

¶Другие состояния

К дополнительным показаниям относятся:

• гипертиреоз (тиреотоксикоз) — для контроля симптомов со стороны сердца;
• профилактика мигрени;
• эссенциальный тремор;
• тревожные состояния с вегетативными проявлениями (в ряде случаев).

¶Формы выпуска и различия

Различие между солями важно: сукцинат обеспечивает более стабильную концентрацию в крови и применяется при сердечной недостаточности, тогда как тартрат чаще используется при гипертензии и стенокардии.

¶Противопоказания

Метопролол не применяется при ряде состояний:

• выраженная брадикардия (низкая частота сердечных сокращений);
• атриовентрикулярная блокада II и III степени без кардиостимулятора;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• тяжёлая бронхиальная астма (в силу остаточной неселективности);
• выраженные нарушения периферического кровообращения.

Препарат назначается с осторожностью при сахарном диабете (может маскировать симптомы гипогликемии), заболеваниях периферических артерий, псориазе, феохромоцитоме.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• утомляемость, слабость, головокружение;
• брадикардия;
• похолодание конечностей;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, запор);
• нарушения сна, депрессивные состояния;
• бронхоспазм (реже, чем у неселективных бета-блокаторов).

Резкая отмена препарата недопустима — это может привести к синдрому отмены с усилением стенокардии, тахикардией и повышением давления. Дозу снижают постепенно.

¶Взаимодействия

Метопролол взаимодействует с рядом лекарственных средств:

• блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) усиливают брадикардию и риск блокады;
• другие гипотензивные средства усиливают снижение давления;
• индукторы и ингибиторы ферментов печени (в частности, CYP2D6) меняют концентрацию метопролола в крови;
• нестероидные противовоспалительные средства могут ослаблять гипотензивный эффект.

¶Особенности применения

Дозу подбирают индивидуально, начиная с минимальной и постепенно увеличивая. При печёночной недостаточности может потребоваться коррекция дозы, так как метопролол метаболизируется в печени. При почечной недостаточности значимой коррекции обычно не требуется.

Во время беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по строгим показаниям под контролем врача. Препарат проникает в грудное молоко в небольших количествах.

¶Историческая справка

Метопролол был разработан в 1969 году и вошёл в клиническую практику в 1970-х годах. Он стал одним из первых кардиоселективных бета-блокаторов, что расширило возможности применения этого класса препаратов у пациентов с сопутствующими заболеваниями дыхательной системы. Метопролол включён в перечень основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.