Метипред — синтетический глюкокортикостероид¶

Метипред — торговое наименование лекарственного препарата на основе синтетического глюкокортикостероида метилпреднизолона. Относится к группе системных и местных противовоспалительных, противоаллергических и иммуносупрессивных средств. Выпускается в форме таблеток, порошка для приготовления раствора для инъекций и в виде действующего вещества для ряда других лекарственных форм. Применяется в терапии широкого спектра воспалительных, аутоиммунных и аллергических заболеваний.

¶Общие сведения

Метилпреднизолон — синтетический аналог естественного гормона коры надпочечников (кортизола), модифицированный для усиления противовоспалительного действия и снижения минералокортикоидной активности. По сравнению с преднизолоном метилпреднизолон обладает несколько меньшим влиянием на водно-электролитный баланс и лучше проникает в ткани, что обусловило его широкое применение в клинической практике.

Торговое название «Метипред» закрепилось за препаратом, производимым компанией «Орион Корпорейшн» (Финляндия). Действующее вещество — метилпреднизолона натрия сукцинат (в инъекционной форме) либо метилпреднизолон (в таблетированной форме).

¶Механизм действия

Метилпреднизолон связывается с глюкокортикоидными рецепторами в цитоплазме клеток, после чего комплекс «гормон — рецептор» проникает в ядро и влияет на экспрессию генов. Это приводит к:

• подавлению синтеза провоспалительных цитокинов и медиаторов (простагландинов, лейкотриенов);
• снижению проницаемости капилляров и миграции лейкоцитов в очаг воспаления;
• угнетению пролиферации лимфоцитов и активности макрофагов;
• стабилизации мембран лизосом;
• уменьшению образования антител.

В высоких дозах препарат оказывает также минералокортикоидное и глюконеогенное действие, влияет на белковый и жировой обмен, повышает уровень глюкозы в крови.

¶Формы выпуска

Инъекционная форма метилпреднизолона натрия сукцината обеспечивает быстрое достижение пиковой концентрации в плазме — эффект развивается в течение нескольких минут после внутривенного введения.

¶Показания к применению

Препарат применяется при состояниях, требующих быстрого и выраженного противовоспалительного или иммуносупрессивного действия:

• Ревматология: ревматоидный артрит, системная красная волчанка, системные васкулиты, полимиозит.
• Пульмонология: бронхиальная астма (тяжёлые формы), саркоидоз, острый респираторный дистресс-синдром.
• Аллергология: анафилактический шок, ангионевротический отёк, тяжёлые аллергические реакции.
• Неврология: рассеянный склероз (в период обострения), отёк мозга, невриты.
• Дерматология: тяжёлые формы дерматитов, псориаз, пузырчатка.
• Офтальмология: увеиты, кератиты, неврит зрительного нерва.
• Трансплантология: профилактика реакции отторжения трансплантата.
• Онкология: в составе комбинированной терапии при лейкозах и лимфомах.

Также используется при шоковых состояниях, надпочечниковой недостаточности и в предоперационном периоде у пациентов с недостаточностью коры надпочечников.

¶Противопоказания

Препарат не применяется при:

• системных грибковых инфекциях;
• активной форме туберкулёза (без соответствующей противотуберкулёзной терапии);
• острых вирусных и бактериальных инфекциях без антимикробного прикрытия;
• вакцинации живыми вакцинами в период лечения;
• повышенной индивидуальной чувствительности к компонентам.

С осторожностью назначают при сахарном диабете, артериальной гипертензии, язвенной болезни, остеопорозе, глаукоме, психических расстройствах.

¶Побочные эффекты

При длительном применении возможны:

• повышение артериального давления, задержка жидкости;
• гипергликемия, стероидный диабет;
• остеопороз, патологические переломы;
• угнетение функции надпочечников;
• повышение риска инфекций;
• язвообразование в желудочно-кишечном тракте;
• нарушения менструального цикла;
• психические нарушения (эйфория, депрессия, бессонница);
• катаракта, глаукома;
• задержка роста у детей.

Риск побочных эффектов возрастает с увеличением дозы и длительности терапии, поэтому препарат назначают по возможности короткими курсами и в минимально эффективных дозах.

¶Особенности применения

Отмена препарата после длительного приёма проводится постепенно — резкое прекращение может вызвать синдром отмены (надпочечниковую недостаточность, обострение основного заболевания). При стрессовых ситуациях, операциях и травмах дозу временно увеличивают.

Во время лечения рекомендуется контроль уровня глюкозы, артериального давления, электролитов, плотности костной ткани. При необходимости длительной терапии назначают профилактику остеопороза (препараты кальция, витамин D).

Метилпреднизолон проникает через плаценту и в грудное молоко, поэтому при беременности и в период лактации применение возможно только по строгим показаниям.

¶Взаимодействие с другими препаратами

• НПВС — повышается риск язвообразования в ЖКТ.
• Диуретики — усиливается выведение калия.
• Пероральные гипогликемические средства — ослабляется их эффект.
• Антикоагулянты — изменяется их действие.
• Рифампицин, фенитоин — ускоряют метаболизм метилпреднизолона.
• Живые вакцины — риск генерализации инфекции.

¶Правовой статус

Метилпреднизолон относится к рецептурным препаратам. В Российской Федерации зарегистрирован ряд торговых наименований, включая «Метипред». Отпуск из аптек производится только по prescription врача. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

¶Аналоги и синонимы

К препаратам на основе метилпреднизолона относятся «Солу-Медрол», «Медрол», «Метилпреднизолон». Синонимами по действующему веществу являются также лекарственные формы, выпускаемые различными производителями под собственными торговыми названиями.