Лефомид — противомикробный препарат¶

Лефомид — торговое наименование лекарственного препарата на основе левофлоксацина, антибактериального средства широкого спектра действия из группы фторхинолонов (подгруппы «респираторных» фторхинолонов). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёнoчной оболочкой, и раствора для инфузий. Применяется при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящей системы, кожи и мягких тканей, а также при ряде других бактериальных поражений, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами. Отпускается по рецепту врача.

¶Действующее вещество

Основу препарата составляет левофлоксацин — L-изомер офлоксацина, относящийся к третьему поколению фторхинолонов. Именно левофлоксацин обеспечивает антимикробное действие; в составе препарата он присутствует в виде гемигидрата. В пересчёте на левофлоксацин дозировка таблеток обычно составляет 250 мг или 500 мг, инфузионного раствора — 5 мг/мл во флаконах по 100 мл.

Механизм действия связан с подавлением двух ферментов бактериальной клетки — ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Эти ферменты отвечают за репликацию, рекомбинацию и репарацию бактериальной ДНК. Их блокирование приводит к нарушению синтеза ДНК и гибели микроорганизма. Такой двойной механизм замедляет формирование устойчивости по сравнению с препаратами, действующими на одну мишень.

¶Спектр активности

Левофлоксацин активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая:

• Streptococcus pneumoniae, в том числе штаммы, устойчивые к пенициллину;
• Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis;
• Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis;
• Pseudomonas aeruginosa (умеренная активность);
• Staphylococcus aureus (в том числе метициллин-чувствительные штаммы);
• Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila.

Препарат не действует на вирусы, грибки и большинство анаэробных микроорганизмов, поэтому при вирусных инфекциях дыхательных путей он неэффективен.

¶Показания к применению

К основным показаниям относят:

• внебольничную пневмонию;
• обострение хронического бронхита и другие инфекции нижних дыхательных путей;
• острый бактериальный синусит;
• неосложнённые и осложнённые инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• хронический бактериальный простатит;
• туберкулёз (в составе комбинированной терапии при устойчивости возбудителя).

Назначение препарата должно опираться на данные о чувствительности возбудителя, а при эмпирической терапии — на локальную картину резистентности.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• повышенной чувствительности к фторхинолонам;
• эпилепсии и других состояниях со снижением порога судорожной готовности;
• поражениях сухожилий, связанных с приёмом фторхинолонов в анамнезе;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском и подростковом возрасте (до 18 лет), за исключением особых случаев по решению врача;
• тяжёлой почечной недостаточности без коррекции дозы.

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, при сахарном диабете, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, при нарушениях функции печени и почек.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции затрагивают желудочно-кишечный тракт (тошнота, диарея, боли в животе) и центральную нервную систему (головная боль, головокружение, бессонница). Реже отмечаются:

• тендиниты и разрывы сухожилий, особенно ахиллова;
• удлинение интервала QT на ЭКГ;
• фотосенсибилизация;
• нарушения со стороны крови (лейкопения, тромбоцитопения);
• аллергические реакции, вплоть до ангионевротического отёка;
• периферическая нейропатия.

При появлении боли в сухожилиях приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Особенности применения

Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством воды. Длительность курса определяется характером инфекции и обычно составляет от 5 до 14 дней. Инфузионный раствор вводят медленно, капельно.

Биодоступность левофлоксацина при приёме внутрь близка к 99 %, что позволяет при необходимости переходить с внутривенного введения на пероральный приём без изменения дозы.

Одновременный приём с антацидами, содержащими алюминий и магний, солями железа, цинка и сукральфатом снижает всасывание препарата, поэтому между их приёмом необходим интервал не менее двух часов. Не рекомендуется сочетать с нестероидными противовоспалительными средствами (повышается риск судорог) и с препаратами, удлиняющими интервал QT.

¶Место в терапии и устойчивость

Фторхинолоны, включая левофлоксацин, рассматриваются как препараты резерва при ряде инфекций, поскольку их широкое и необоснованное применение ускоряет формирование резистентности. По данным Всемирной организации здравоохранения, устойчивость к фторхинолонам растёт во многих регионах мира. В связи с этим назначение препарата должно быть строго обоснованным, а курс — достаточным по длительности, чтобы избежать рецидива и селекции устойчивых штаммов.

Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов Российской Федерации в составе соответствующей группы противомикробных средств.

¶Аналоги и формы выпуска

К аналогам по действующему веществу относятся другие препараты левофлоксацина — таблетки, растворы для инфузий, а также капли глазные. Существуют комбинированные формы с другими антибактериальными средствами. Аналоги не всегда эквивалентны по вспомогательным веществам и биодоступности, поэтому замену проводит врач.

Помимо таблеток и инфузионного раствора, в клинической практике используются иные лекарственные формы левофлоксацина, что расширяет возможности его применения в стационарных и амбулаторных условиях.

¶Хранение и отпуск

Препарат хранят в защищённом от света месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности и условия хранения конкретной серии указаны на упаковке. Отпускается по рецепту; самостоятельное применение антибиотиков без назначения врача недопустимо и способствует росту антибиотикорезистентности.