Клемастин: антигистаминный препарат первого поколения¶

Клемастин — антигистаминный лекарственный препарат первого поколения, относящийся к группе блокаторов H1-гистаминовых рецепторов. Применяется преимущественно для устранения симптомов аллергических реакций, таких как крапивница, зуд, ринит и дерматиты, а также в составе комплексной терапии анафилактических состояний. Обладает выраженным седативным и противозудным действием. Международное непатентованное наименование — клемастин; в медицинской практике распространены соли в форме гидрофумарата и фумарата.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению клемастин представляет собой производное этаноламина — органического соединения, близкого по структуре к дифенгидрамину. Молекулярная формула гидрофумарата клемастина — C21H26ClNO·C4H4O4. Молекулярная масса составляет около 460 г/моль.

Механизм действия основан на конкурентной блокаде H1-гистаминовых рецепторов. Гистамин — биогенный амин, высвобождаемый тучными клетками при аллергических реакциях, — при связывании с H1-рецепторами вызывает расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, спазм гладкой мускулатуры бронхов и усиление секреции слизи. Клемастин блокирует эти рецепторы, предотвращая развитие указанных эффектов. Дополнительно препарат обладает слабым м-холиноблокирующим действием и способен проникать через гематоэнцефалический барьер, что объясняет его выраженный седативный эффект.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь клемастин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–4 часа. Биодоступность составляет около 40 %. Препарат хорошо распределяется в тканях, проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизм происходит в печени путём окисления и деметилирования. Период полувыведения у взрослых составляет 20–24 часа, что позволяет принимать препарат один–два раза в сутки. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Формы выпуска и торговые наименования

Клемастин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Наиболее известное торговое наименование — Тавегил. Существуют также дженерики, выпускаемые различными фармацевтическими компаниями под собственными названиями.

¶Показания к применению

Клемастин применяется при следующих состояниях:

• аллергический ринит и конъюнктивит (сезонный и круглогодичный);
• крапивница, в том числе хроническая;
• кожный зуд различного происхождения;
• аллергические дерматозы (атопический дерматит, экзема);
• отёк Квинке (ангионевротический отёк);
• профилактика и лечение анафилактических реакций в составе комплексной терапии;
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• зудящие дерматозы.

В инъекционной форме препарат используется при острых аллергических состояниях, когда требуется быстрое наступление эффекта.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Клемастин противопоказан при повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также при следующих состояниях:

• закрытоугольная глаукома;
• гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи;
• стенозирующая язвенная болезнь желудка;
• бронхиальная астма в остром приступе;
• детский возраст до 1 года (для некоторых форм);
• беременность (особенно первый триместр) и период лактации.

С осторожностью назначают при печёночной и почечной недостаточности, а также пациентам пожилого возраста. Из-за выраженного седативного эффекта во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с угнетением центральной нервной системы: сонливость, головокружение, замедление реакций, общая слабость. Возможны также сухость во рту, тошнота, запор, нарушение мочеиспускания, снижение артериального давления, тахикардия. В редких случаях наблюдаются парадоксальные реакции — возбуждение, бессонница, тремор. При длительном применении возможно развитие тахифилаксии — снижения терапевтического эффекта.

¶Взаимодействие с другими препаратами

Клемастин усиливает действие седативных средств, снотворных, транквилизаторов, наркотических анальгетиков и алкоголя. Совместное применение с ингибиторами МАО повышает риск развития холинолитических эффектов. Препарат может ослаблять действие антикоагулянтов непрямого действия. Не рекомендуется одновременный приём с другими антигистаминными средствами центрального действия.

¶Место в клинической практике

Клемастин относится к первому поколению антигистаминных препаратов, для которых характерны выраженный седативный эффект и короткая продолжительность действия по сравнению с препаратами второго и третьего поколений (лоратадин, цетиризин, фексофенадин). Несмотря на появление более современных средств, клемастин сохраняет значение благодаря высокой эффективности при острых аллергических реакциях, возможности парентерального введения и доступной стоимости. В неотложной медицине инъекционная форма применяется для быстрого купирования симптомов аллергии.

¶Особые указания

При длительном применении клемастина возможно развитие лекарственной зависимости в отношении седативного эффекта. Пациентам с заболеваниями печени требуется коррекция дозы. В педиатрической практике препарат применяется с осторожностью, начиная с определённого возраста в зависимости от лекарственной формы. Перед началом терапии необходима консультация врача для оценки соотношения пользы и риска.