Цетиризин как антигистаминный препарат¶

Цетиризин — антигистаминное лекарственное средство второго поколения, селективный антагонист периферических H1-рецепторов гистамина. Применяется преимущественно для лечения аллергического ринита, крапивницы и других состояний, сопровождающихся зудом и выбросом гистамина. Относится к группе метаболитов гидроксизина и выпускается в форме таблеток, капель и растворов для приёма внутрь.

¶История и происхождение

Цетиризин был разработан как активный метаболит гидроксизина — антигистаминного средства первого поколения, известного седативным действием. В организме человека гидроксизин частично превращается в цетиризин, который и обеспечивает основную антигистаминную активность. На этом основании было предложено использовать сам метаболит как самостоятельный препарат, лишённый выраженного седативного эффекта.

Цетиризин был запатентован в 1981 году и вошёл в клиническую практику в конце 1980-х годов. В ряде стран он применяется в виде дигидрохлорида. После истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики, реализуемые под разными торговыми наименованиями.

¶Химические и фармакологические свойства

По химической структуре цетиризин — производное пиперазина, близкое по строению к гидроксизину. Молекулярная формула — C21H25ClN2O3. Вещество представляет собой белый кристаллический порошок, малорастворимый в воде, хорошо растворимый в органических растворителях.

Механизм действия основан на конкурентном блокировании H1-гистаминовых рецепторов, расположенных в гладких мышцах, эндотелии сосудов и нервных окончаниях. Это препятствует развитию таких эффектов гистамина, как расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, спазм бронхов и зуд. Цетиризин слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, чем объясняется его низкая способность вызывать сонливость по сравнению с препаратами первого поколения.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь цетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через час. Биодоступность высокая и мало зависит от приёма пищи. Связывание с белками плазмы составляет около 93 %.

Препарат почти не подвергается метаболизму в печени и выводится преимущественно в неизменённом виде с мочой. Период полувыведения у взрослых составляет около 7–10 часов. У детей, пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек скорость выведения может меняться, что требует корректировки дозы.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению цетиризина:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, чихание, зуд в носу);
• аллергический конъюнктивит;
• хроническая идиопатическая крапивница;
• зудящие дерматозы, в том числе атопический дерматит;
• аллергические реакции на укусы насекомых.

В ряде случаев препарат применяется при поллинозе и как вспомогательное средство при бронхиальной астме аллергической природы.

¶Формы выпуска и дозировка

Цетиризин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Взрослым обычно назначают 10 мг один раз в сутки. Детям дозу подбирают по возрасту и массе тела. При почечной недостаточности дозу снижают.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Цетиризин считается относительно безопасным препаратом. Наиболее частые нежелательные реакции — сонливость, сухость во рту, головная боль, утомляемость. Реже отмечаются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта и аллергические реакции на сам препарат.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к цетиризину или гидроксизину, тяжёлую почечную недостаточность, детский возраст младше установленного для конкретной формы порога. При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача с оценкой соотношения пользы и риска. Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами.

¶Место среди антигистаминных средств

Цетиризин относится ко второму поколению антигистаминных препаратов наряду с лоратадином, фексофенадином и дезлоратадином. По сравнению со средствами первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин) он реже вызывает седацию и обладает более длительным действием, что позволяет принимать его один раз в сутки. По скорости наступления эффекта цетиризин превосходит некоторые аналоги, однако уступает по этому показателю препаратам третьего поколения — левоцетиризину и дезлоратадину.

¶Левоцетиризин

Левоцетиризин — левовращающий энантиомер цетиризина, выделенный как отдельное действующее вещество. Он обладает примерно вдвое большей активностью, что позволяет снизить дозу. По эффективности и переносимости левоцетиризин близок к исходному соединению и часто рассматривается как его усовершенствованная форма.

¶Значение и распространённость

Цетиризин входит в перечень жизненно важных лекарственных средств ряда стран и широко применяется в амбулаторной практике. Благодаря доступной цене, наличию безрецептурных форм и доказанной эффективности он остаётся одним из наиболее часто назначаемых антигистаминных препаратов. Многочисленные дженерики обеспечивают широкую доступность действующего вещества на фармацевтическом рынке.