Левоцетиризин как антигистаминный препарат¶

Левоцетиризин — антигистаминное лекарственное средство, относящееся к группе блокаторов гистаминовых H1-рецепторов второго поколения. Представляет собой фармакологически активный L-энантиомер (левовращающий изомер) цетиризина — одного из наиболее распространённых противоаллергических препаратов. Применяется главным образом для устранения симптомов аллергического ринита, крапивницы и других состояний, сопровождающихся зудом и отёком тканей. Выпускается преимущественно в форме таблеток и капель для приёма внутрь.

¶История и происхождение

Цетиризин, рацемическая смесь двух оптических изомеров, был разработан во второй половине XX века и вошёл в клиническую практику как метаболит гидроксизина. В дальнейшем было установлено, что противоаллергическая активность обусловлена почти исключительно левовращающим изомером, тогда как правовращающий (декстроцетиризин) в значительной степени неактивен и может вносить вклад в побочные эффекты.

На этом основании был создан очищенный левоцетиризин, который в 2001 году получил одобрение регуляторных органов в Европе, а позднее — в США и других странах. Препарат позиционировался как более предсказуемый и потенциально лучше переносимый вариант по сравнению с исходным цетиризином.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Левоцетиризин конкурентно блокирует H1-рецепторы гистамина, расположенные в гладких мышцах сосудов, эндотелии и нервных окончаниях. Это препятствует связыванию гистамина — ключевого медиатора аллергических реакций — и тем самым уменьшает проницаемость капилляров, отёк, покраснение и зуд. Препарат обладает высокой селективностью к H1-рецепторам и минимальным сродством к другим типам рецепторов, что снижает риск нежелательных эффектов.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь левоцетиризин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через час. Биодоступность близка к 100 %. Связывание с белками плазмы составляет около 90 %. Метаболизируется незначительно, преимущественно выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых составляет в среднем 7–10 часов; при почечной недостаточности он удлиняется, что требует коррекции дозы.

¶Показания к применению

Основные показания к назначению:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, чихание, зуд в носу, заложенность);
• аллергический конъюнктивит (зуд и покраснение глаз);
• хроническая идиопатическая крапивница (зудящие волдыри на коже);
• другие аллергические состояния, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.

Препарат применяется у взрослых и детей старшего возраста; для детей существуют специальные лекарственные формы, в частности капли.

¶Формы выпуска и дозирование

Левоцетиризин выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, и капель для приёма внутрь. Стандартная доза для взрослых и детей старше определённого возраста — 5 мг в сутки однократно. Дозировка для детей и пациентов с нарушением функции почек подбирается индивидуально. Приём не зависит от времени еды, однако при чувствительности к седативному действию препарат иногда рекомендуют принимать вечером.

¶Побочные эффекты и безопасность

Левоцетиризин относится к препаратам второго поколения, которые значительно реже вызывают сонливость по сравнению с антигистаминными средствами первого поколения. Тем не менее возможны:

• головная боль, утомляемость, сонливость;
• сухость во рту;
• редко — нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

У некоторых пациентов сохраняется умеренное седативное действие, поэтому при начале терапии следует оценить индивидуальную реакцию, особенно при управлении транспортом и работе с механизмами. Препарат с осторожностью применяется при почечной недостаточности, при беременности и в период грудного вскармливания — по назначению врача.

¶Сравнение с цетиризином

Клинические исследования не выявили принципиально значимых различий в эффективности между левоцетиризином и цетиризином при сопоставимых дозах. Преимущество левоцетиризина связывают с тем, что он позволяет использовать меньшую дозу действующего вещества при аналогичном эффекте.

¶Место в терапии

Левоцетиризин входит в число широко применяемых антигистаминных средств. Он используется как в качестве препарата «по требованию» при сезонных обострениях, так и в курсовом лечении хронических аллергических заболеваний. В клинических рекомендациях он рассматривается наряду с другими неседативными антигистаминными препаратами второго поколения, выбор между которыми определяется индивидуальной переносимостью, доступностью и сопутствующими заболеваниями пациента.

¶Ограничения и особенности применения

Как и другие лекарственные средства, левоцетиризин не предназначен для самолечения при неясных симптомах. Аллергические проявления могут требовать уточнения диагноза и исключения других причин. При наличии тяжёлых заболеваний печени и почек, а также при одновременном приёме других препаратов, влияющих на центральную нервную систему, необходима консультация специалиста. Взаимодействие с алкоголем усиливает возможное седативное действие.

¶Значение

Появление левоцетиризина отразило общую тенденцию в фармакологии к выделению и использованию отдельных активных изомеров вместо рацемических смесей. Это направление позволяет точнее дозировать действующее вещество и снижать нагрузку на организм. Левоцетиризин занял устойчивое место среди противоаллергических средств и остаётся одним из часто назначаемых препаратов при аллергическом рините и крапивнице.