Дифенгидрамин: применение и эффекты¶

Дифенгидрамин — лекарственное средство из группы этаноламиновых антигистаминных препаратов первого поколения, оказывающее противоаллергическое, противозудное, противорвотное, снотворное и умеренное холинолитическое действие. Международное непатентованное наименование соответствует действующему веществу; в странах бывшего СССР препарат широко известен под торговым названием «Димедрол». Выпускается в форме таблеток, растворов для инъекций, гелей и мазей для наружного применения.

¶Фармакология

Дифенгидрамин является блокатором H1-гистаминовых рецепторов. Связываясь с этими рецепторами, он препятствует действию гистамина — медиатора, который выделяется при аллергических реакциях и вызывает расширение сосудов, отёк тканей, зуд и спазм гладкой мускулатуры. Дополнительно препарат проникает через гематоэнцефалический барьер и блокирует центральные H1-рецепторы, а также обладает выраженным влиянием на м-холинорецепторы. Именно центральное и холинолитическое действие объясняет седативный, снотворный и противорвотный эффекты.

При приёме внутрь вещество быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, действие наступает через 15–30 минут и длится 4–6 часов. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками. Препарат хорошо растворим в жирах, что обеспечивает его быстрое проникновение в ткани и центральную нервную систему.

¶Применение

Основные показания к применению:

• аллергические заболевания — крапивница, сенная лихорадка, аллергический ринит, дерматозы, сопровождающиеся зудом;
• профилактика и купирование реакций на введение лекарств и переливание крови;
• укачивание и вестибулярные расстройства;
• бессонница (как снотворное средство);
• в составе комплексной терапии — при паркинсонизме, для премедикации перед операциями;
• наружно — при укусах насекомых, кожном зуде, солнечных ожогах.

В анестезиологии дифенгидрамин применяется как компонент премедикации: он усиливает действие наркотических и местных анестетиков, снижает риск гистаминовых реакций.

¶Побочные эффекты и риски

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с седативным и холинолитическим действием:

При передозировке возможны возбуждение, галлюцинации, судороги, особенно у детей. Препарат противопоказан при закрытоугольной глаукоме, аденоме предстательной железы, стенозирующей язвенной болезни, эпилепсии, в период беременности и лактации. Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортом и работы, требующей концентрации внимания.

¶Особенности и статус

Дифенгидрамин относится к препаратам первого поколения, для которых характерны выраженная сонливость и быстрое развитие тахифилаксии — снижения эффекта при регулярном применении. В ряде стран, включая Россию, он отпускается из аптек по рецепту. В некоторых государствах зафиксированы случаи немедицинского употребления препарата в сочетании с алкоголем или наркотическими средствами, что связано с его седативным и психоактивным действием при высоких дозах; подобное использование опасно и может приводить к тяжёлым отравлениям.

Современная медицина чаще отдаёт предпочтение антигистаминным средствам второго поколения (лоратадин, цетиризин, фексофенадин), которые не вызывают сонливости и действуют дольше. Тем не менее дифенгидрамин сохраняет значение как недорогой и быстродействующий препарат для неотложной помощи при острых аллергических реакциях и как компонент премедикации.