М-холинорецепторы и их функции в организме¶
М-холинорецепторы — это подкласс холинергических рецепторов, относящихся к семейству метаботропных рецепторов, связанных с G-белками. Они активируются ацетилхолином и его аналогами (мускарином, откуда и происходит название) и опосредуют большинство эффектов парасимпатической нервной системы, а также ряд эффектов симпатической системы.
¶Общая характеристика
М-холинорецепторы локализуются в мембранах клеток-эффекторов: гладких мышц внутренних органов, миокарда, экзокринных желёз, а также в нейронах центральной и периферической нервной системы. По механизму действия они относятся к метаботропным рецепторам: связывание ацетилхолина запускает каскад внутриклеточных реакций через G-белки, что приводит к изменению активности ионных каналов и ферментов.
Существует пять подтипов рецепторов — M1, M2, M3, M4 и M5. Подтипы M1, M3 и M5 сопряжены с Gq-белками и активируют фосфолипазу C, повышая уровень внутриклеточного кальция. Подтипы M2 и M4 связаны с Gi/Go-белками и снижают активность аденилатциклазы, уменьшая содержание цАМФ.
¶Локализация и функции
| Подтип | Основная локализация | Эффекты |
|---|---|---|
| M1 | Желудок, центральная нервная система | Секреция желудочного сока, когнитивные процессы |
| M2 | Сердце, гладкие мышцы | Замедление сердечного ритма, снижение проводимости |
| M3 | Гладкие мышцы, железы, глаз | Сокращение мышц, секреция, сужение зрачка |
| M4 | ЦНС, лёгкие | Нейромодуляция |
| M5 | ЦНС | Регуляция дофаминовых реакций |
Активация M2-рецепторов в сердце вызывает брадикардию, снижение силы сокращений и замедление атриовентрикулярной проводимости. Возбуждение M3-рецепторов приводит к сокращению гладких мышц бронхов, кишечника, мочевого пузыря, усилению секреции слюнных, потовых и бронхиальных желёз, сужению зрачка (миозу) и спазму аккомодации.
¶Роль в организме
М-холинорецепторы обеспечивают ключевые вегетативные реакции: регуляцию тонуса внутренних органов, работу желёз внешней секреции, зрачковый рефлекс. В центральной нервной системе они участвуют в процессах памяти, обучения, регуляции сна и бодрствования. Нарушение холинергической передачи связывают с развитием болезни Альцгеймера, при которой наблюдается дефицит ацетилхолина в коре и гиппокампе.
¶Фармакологическое значение
М-холинорецепторы — мишень для многих лекарственных средств. Агонисты (пилокарпин, ацеклидин) применяют при глаукоме и атонии кишечника. Антагонисты (атропин, скополамин, ипратропий) используют для устранения спазмов, снижения секреции, расширения зрачка. Ингибиторы ацетилхолинэстеразы повышают концентрацию медиатора и усиливают холинергические эффекты, что применяется при миастении и в терапии деменций.
IRONLIVE — база данных и аналитика по компаниям России.
На главную IRONLIVE →