Лоратадин как антигистаминный препарат¶

Лоратадин — синтетическое лекарственное средство из группы блокаторов гистаминовых рецепторов второго поколения, применяемое преимущественно для устранения симптомов аллергических реакций. Относится к классу антигистаминных препаратов длительного действия, не вызывающих выраженной сонливости. Химически представляет собой трициклическое соединение — производное пиперидина, близкое по структуре к антидепрессанту и антипсихотику, что объясняет его фармакологические свойства.

¶История и происхождение

Лоратадин был синтезирован в 1981 году в лабораториях американской фармацевтической компании Schering-Plough. Препарат стал результатом целенаправленного поиска антигистаминных средств, лишённых седативного эффекта, характерного для препаратов первого поколения (дифенгидрамина, хлорфенирамина). В 1988 году лоратадин был одобрен к применению в США под торговым наименованием Кларитин, а впоследствии — во многих других странах. После истечения патентной защиты в 2000-х годах появились многочисленные дженерики, выпускаемые под международным непатентованным наименованием.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Лоратадин является конкурентным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов. Блокируя эти рецепторы, он препятствует связыванию гистамина — основного медиатора аллергических реакций, высвобождаемого тучными клетками и базофилами. Это приводит к уменьшению проницаемости сосудов, снижению отёка тканей, зуда и спазма гладкой мускулатуры.

Ключевая особенность препарата — низкая способность проникать через гематоэнцефалический барьер, благодаря чему он практически не вызывает седации. Лоратадин обладает также слабым противозудным и противоэкссудативным действием.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь лоратадин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–3 часа. Препарат интенсивно метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450 (изофермент CYP3A4) с образованием активного метаболита — дезлоратадина, который обеспечивает значительную часть терапевтического эффекта. Период полувыведения составляет в среднем 8–14 часов, что позволяет принимать препарат один раз в сутки. Выводится преимущественно с мочой и калом.

¶Показания к применению

Лоратадин применяется при следующих состояниях:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит (насморк, чихание, зуд в носу);
• аллергический конъюнктивит;
• крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
• зудящие дерматозы;
• псевдоаллергические реакции;
• профилактика сезонной аллергии перед началом периода цветения.

Препарат эффективен как при лёгких, так и при умеренных формах аллергических заболеваний и часто используется в качестве средства базовой терапии.

¶Формы выпуска и дозировка

Лоратадин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают 10 мг (одна таблетка) один раз в сутки. Детям от 2 до 12 лет дозу подбирают в зависимости от массы тела. При нарушении функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Лоратадин относится к относительно безопасным препаратам. В числе возможных нежелательных реакций:

• головная боль, утомляемость;
• сухость во рту;
• повышение аппетита;
• в редких случаях — тахикардия, аллергические реакции.

Седативный эффект выражен слабо и наблюдается редко. Противопоказания включают индивидуальную непереносимость компонентов, детский возраст до 2 лет, период лактации. При беременности применение возможно только при наличии строгих показаний и по назначению врача.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Лоратадин относится ко второму поколению антигистаминных средств, к которому также принадлежат цетиризин, фексофенадин и эбастин. По сравнению с препаратами первого поколения он реже вызывает сонливость и обладает более длительным действием. Активный метаболит лоратадина — дезлоратадин — был выделен в самостоятельный препарат, обладающий сходным, но несколько более выраженным эффектом.

Лоратадин широко применяется в клинической практике благодаря доступности, доказанной эффективности и благоприятному профилю безопасности. Он входит в перечни жизненно необходимых лекарственных средств ряда стран и выпускается в виде многочисленных дженериков.