Фексофенадин — антигистаминное средство второго поколения¶

Фексофенадин — антигистаминный лекарственный препарат второго поколения, селективный блокатор периферических H₁-гистаминовых рецепторов. Применяется преимущественно для лечения сезонного и круглогодичного аллергического ринита, а также хронической идиопатической крапивницы. Отличительная особенность препарата — отсутствие выраженного седативного действия при терапевтических дозах, что связано с его слабым проникновением через гематоэнцефалический барьер.

¶Химическая природа и механизм действия

Фексофенадин представляет собой активный метаболит терфенадина — антигистаминного средства, применявшегося ранее и выведенного с рынка в ряде стран из-за риска кардиотоксических эффектов (удлинения интервала QT). Химически фексофенадин является карбоновой кислотой, что придаёт ему высокую полярность и низкую липофильность. Именно эти свойства объясняют плохое проникновение вещества в центральную нервную систему.

Механизм действия основан на конкурентном блокировании H₁-рецепторов гистамина на клетках-мишенях (эндотелии сосудов, гладкой мускулатуре, окончаниях чувствительных нервов). Препарат не связывается с холинергическими, адренергическими и серотониновыми рецепторами, что снижает число побочных эффектов. Подавляет раннюю фазу аллергической реакции, уменьшая зуд, отёк и выделение слизи.

¶Фармакокинетика

Поскольку препарат почти не подвергается печёночному метаболизму, он не взаимодействует с системой цитохрома P450 и не влияет на метаболизм других лекарств. Это отличает его от многих антигистаминных средств первого поколения.

¶Применение

Основные показания:

• сезонный аллергический ринит (сенная лихорадка);
• круглогодичный аллергический ринит;
• хроническая идиопатическая крапивница;
• зудящие дерматозы (по назначению врача).

Фексофенадин выпускается в форме таблеток, обычно по 120 мг или 180 мг. Принимается внутрь, как правило, один раз в сутки, независимо от приёма пищи. Детские формы и дозировки существуют для пациентов старше 6–12 лет в зависимости от конкретной лекарственной формы и страны регистрации.

¶Побочные эффекты и безопасность

В клинических исследованиях профиль безопасности фексофенадина оценивался как благоприятный. Наиболее часто отмечались:

• головная боль;
• сонливость (реже, чем у препаратов первого поколения);
• сухость во рту;
• тошнота;
• головокружение.

В отличие от терфенадина, фексофенадин не оказывает клинически значимого влияния на интервал QT даже в повышенных дозах, что подтверждено электрофизиологическими исследованиями. Препарат имеет низкий потенциал лекарственных взаимодействий.

¶Сравнение с другими антигистаминными средствами

Антигистаминные препараты второго поколения (фексофенадин, лоратадин, цетиризин, дезлоратадин) объединяет минимальное седативное действие и длительный приём один раз в сутки. Фексофенадин выделяется среди них тем, что практически не метаболизируется в печени, что делает его удобным для пациентов с нарушением функции печени и для тех, кто принимает много лекарств одновременно. По скорости наступления эффекта он несколько уступает цетиризину, но выигрывает по отсутствию сонливости.

¶Правовой статус

В России фексофенадин зарегистрирован как рецептурный и безрецептурный препарат в зависимости от дозировки и формы выпуска. Отпускается из аптек в соответствии с инструкцией. Назначается только медицинским работником; самолечение не рекомендуется.