Клемастин как антигистаминный препарат¶

Клемастин — лекарственное средство из группы антигистаминных препаратов первого поколения, блокатор H1-гистаминовых рецепторов. Применяется преимущественно для устранения симптомов аллергических реакций, а также как противозудное и противоаллергическое средство. Выпускается в виде таблеток, раствора для инъекций и некоторых комбинированных форм. Международное непатентованное наименование — клемастин; торговые названия включают «Тавегил», «Клемастин» и ряд аналогов.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению клемастин относится к производным этаноламина и близок к дифенгидрамину (димедролу). Молекула содержит атом хлора в ароматическом кольце и пирролидиновый фрагмент, что определяет его липофильность и способность проникать через гематоэнцефалический барьер.

Механизм действия основан на конкурентной блокаде H1-гистаминовых рецепторов. Гистамин — биогенный амин, высвобождающийся из тучных клеток при аллергических реакциях; его связывание с H1-рецепторами вызывает расширение сосудов, повышение проницаемости капилляров, спазм гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, зуд. Клемастин блокирует эти рецепторы, предотвращая или ослабляя соответствующие эффекты. Дополнительно препарат обладает умеренным м-холинолитическим действием и слабым седативным эффектом.

Как и другие антигистаминные средства первого поколения, клемастин не устраняет причину аллергии, а лишь купирует её симптомы. Эффект развивается быстро — в течение 30–60 минут после приёма внутрь, при внутримышечном введении быстрее.

¶Показания к применению

Клемастин назначают при состояниях, сопровождающихся повышенным уровнем гистамина:

• сезонный и круглогодичный аллергический ринит, поллиноз;
• крапивница, в том числе хроническая;
• кожный зуд различного происхождения;
• аллергические дерматозы, экзема;
• отёк Квинке (в комплексе с другими средствами);
• аллергические реакции на укусы насекомых;
• профилактика и лечение аллергических реакций при переливании крови и введении лекарств;
• в составе комплексной терапии анафилактических реакций (внутримышечно или внутривенно).

Препарат применяется у взрослых и детей старшего возраста; для детей существуют ограничения по возрасту в зависимости от формы выпуска.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь клемастин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 40–60 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 2–4 часа. Препарат метаболизируется в печени, период полувыведения у взрослых составляет примерно 20–24 часа, у детей — меньше. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов. Способность проникать через гематоэнцефалический барьер объясняет седативное действие.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции связаны с блокадой H1-рецепторов в центральной нервной системе и м-холинолитическим действием:

Противопоказания включают повышенную чувствительность к компонентам, закрытоугольную глаукому, аденому предстательной железы с задержкой мочи, бронхиальную астму в стадии обострения, детский возраст младше установленного для конкретной формы, беременность и период лактации (с осторожностью). Препарат усиливает действие алкоголя, снотворных и седативных средств, поэтому их одновременный приём не рекомендуется. В период лечения следует воздерживаться от управления транспортом и занятий, требующих концентрации внимания.

¶Место среди антигистаминных средств

Клемастин относится к первому поколению антигистаминных препаратов — наряду с дифенгидрамином, хлоропирамином, прометазином. Их отличают выраженное седативное действие, короткий или средний период действия, необходимость частого приёма и влияние на другие рецепторы. Второе поколение (лоратадин, цетиризин, фексофенадин) лишено выраженной сонливости и действует дольше, поэтому в амбулаторной практике постепенно вытесняет препараты первого поколения.

Тем не менее клемастин сохраняет значение благодаря быстрому и выраженному эффекту, наличию инъекционной формы и доступности. Он применяется в неотложных ситуациях, при острых аллергических реакциях, когда требуется немедленное вмешательство. В комбинациях с другими средствами входит в состав некоторых противопростудных и противоаллергических комплексов.

¶История и формы выпуска

Клемастин был синтезирован в середине XX века и с 1960-х годов применяется в клинической практике. Наиболее известная торговая марка — «Тавегил» (производитель — компания Novartis). Помимо оригинального препарата, существуют многочисленные дженерики под названием «Клемастин». Формы выпуска: таблетки по 1 мг, раствор для инъекций 1 мг/мл в ампулах, а также сиропы и капли для детей в некоторых странах.

Дозировка для взрослых обычно составляет 1 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки; при необходимости — до 6 мг в сутки. Внутримышечно или внутривенно вводят 1–2 мг. Детям дозу рассчитывают по возрасту и массе тела. Курс лечения определяется врачом в зависимости от характера и длительности аллергического процесса.

¶Безопасность и взаимодействия

Клемастин потенцирует угнетающее действие на ЦНС алкоголя, транквилизаторов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков. Одновременное применение с ингибиторами МАО требует осторожности. При передозировке возможны угнетение сознания, тахикардия, судороги; лечение симптоматическое. Препарат не рекомендуется длительно применять без контроля врача, поскольку при хроническом использовании возможно снижение эффективности и нарастание побочных эффектов.

Клемастин остаётся одним из наиболее изученных и широко применяемых антигистаминных средств первого поколения, сохраняя нишу в терапии острых аллергических состояний и кожного зуда.