Антигистаминные препараты — механизм действия и применение¶

Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, блокирующих действие гистамина на клетки-мишени путём связывания с гистаминовыми рецепторами. Применяются главным образом для устранения симптомов аллергических реакций, а также при ряде других состояний. Ключевой медиатор аллергического воспаления — гистамин — высвобождается из тучных клеток и базофилов при контакте с аллергеном и вызывает расширение сосудов, повышение их проницаемости, спазм гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, зуд и секрецию слизи.

¶Механизм действия

Гистамин действует через четыре типа рецепторов — H1, H2, H3 и H4. Классические антигистаминные средства блокируют H1-рецепторы, расположенные в гладких мышцах, эндотелии сосудов и окончаниях чувствительных нервов. Блокада H1-рецепторов устраняет спазм бронхов, уменьшает отёк тканей, покраснение и зуд. Препараты, действующие на H2-рецепторы (например, циметидин, ранитидин), подавляют секрецию соляной кислоты в желудке и используются при гастрите и язвенной болезни.

Большинство современных антигистаминных средств работает как обратимые конкурентные антагонисты: они занимают рецептор, не активируя его, и тем самым препятствуют связыванию гистамина. Дополнительно некоторые препараты обладают мембраностабилизирующим действием, снижая высвобождение гистамина из тучных клеток.

¶Классификация

По поколениям различают:

• Первое поколение (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин) — проникают через гематоэнцефалический барьер, вызывают выраженную сонливость, обладают коротким действием, требуют частого приёма.
• Второе поколение (лоратадин, цетиризин, терфенадин) — практически не вызывают седации, действуют дольше.
• Третье поколение (фексофенадин, дезлоратадин, левоцетиризин) — активные метаболиты препаратов предыдущей группы с улучшенным профилем безопасности.

По химической структуре выделяют этаноламины, этилендиамины, алкиламины, пиперазины и пиперидины.

¶Применение

Основные показания:

• аллергический ринит и конъюнктивит;
• крапивница и кожный зуд;
• отёк Квинке в составе комплексной терапии;
• атопический дерматит;
• лекарственная и пищевая аллергия;
• укусы насекомых;
• сезонная и круглогодичная аллергия.

Препараты первого поколения применяются также как противорвотные, седативные и снотворные средства, входят в состав комбинированных препаратов от простуды. Некоторые (дифенгидрамин) используются при анафилактических реакциях как вспомогательное средство — основой лечения остаётся адреналин.

¶Побочные эффекты и ограничения

Препараты первого поколения вызывают сонливость, снижение внимания, сухость во рту, задержку мочеиспускания. Их не рекомендуется принимать при управлении транспортом. Второе и третье поколения переносятся лучше, но могут вызывать головную боль и сухость слизистых. При беременности и в детском возрасте выбор препарата ограничен и требует консультации врача.

Антигистаминные средства не устраняют причину аллергии, а лишь подавляют её симптомы, поэтому при тяжёлых формах применяется аллерген-специфическая иммунотерапия.