Транквилизаторы: виды и действие¶

Транквилизаторы (от лат. tranquillo — «успокаиваю»; в фармакологии чаще называются анксиолитиками) — класс психотропных лекарственных средств, основное действие которых заключается в снижении выраженности тревоги, страха, эмоционального напряжения и возбуждения. В узком (классическом) значении под транквилизаторами понимают бензодиазепиновые препараты; в широком — всю группу анксиолитиков, включая небензодиазепиновые средства. Транквилизаторы занимают промежуточное положение между нейролептиками (более сильными антипсихотиками) и седативными средствами, не устраняя полностью психотическую симптоматику, но снимая аффективное напряжение.

¶История

До середины XX века для успокоения применялись бромиды, барбитураты и растительные средства (валериана, пустырник). Барбитураты, введённые в практику в начале XX века, обладали серьёзными недостатками: узкой терапевтической широтой, риском зависимости и тяжёлым угнетением дыхания при передозировке.

Первый классический транквилизатор — хлордиазепоксид — был синтезирован в 1957 году в лабораториях компании Hoffmann-La Roche (США) Л. Стернбахом. В 1960 году он поступил в продажу под названием «Либриум». В 1963 году там же был создан диазепам («Валиум»), ставший одним из самых назначаемых препаратов в истории медицины. Эти события положили начало бензодиазепиновой эре в психофармакологии.

¶Классификация

Транквилизаторы делят по химической структуре и механизму действия.

¶Бензодиазепины

Основная группа. Действуют на ГАМК-А-рецепторы, усиливая тормозное влияние гамма-аминомасляной кислоты. Различаются по длительности действия:

• короткодействующие (мидазолам, триазолам);
• средней длительности (лоразепам, оксазепам);
• длительнодействующие (диазепам, феназепам, хлордиазепоксид).

¶Небензодиазепиновые анксиолитики

• Буспирон — агонист серотониновых рецепторов, не вызывает зависимости и седации.
• Гидроксизин — антигистаминный препарат с анксиолитическим эффектом.
• Афобазол, фабомотизол — оригинальные российские препараты.
• Мебикар, бенактизин — средства с иным механизмом.

¶Прочие

К «дневным» транквилизаторам относят препараты, не вызывающие выраженной сонливости (буспирон, медазепам). Иногда в группу включают седативные растительные средства, хотя строго фармакологически они не являются транквилизаторами.

¶Механизм действия

Большинство транквилизаторов усиливают тормозные процессы в центральной нервной системе. Бензодиазепины связываются с аллостерическим участком ГАМК-А-рецептора, повышая частоту открытия хлорных каналов. Это приводит к гиперполяризации нейронов и снижению их возбудимости. Эффекты включают анксиолитический, седативный, миорелаксантный, противосудорожный и амнестический компоненты.

¶Применение

Транквилизаторы назначают при:

• тревожных расстройствах, генерализованном тревожном расстройстве;
• панических атаках;
• неврозах, нарушениях сна;
• мышечном напряжении, спазмах;
• эпилепсии (в качестве вспомогательного средства);
• премедикации перед операциями и диагностическими процедурами;
• алкогольном абстинентном синдроме.

Курс обычно ограничивают несколькими неделями из-за риска зависимости. При длительном приёме развиваются толерантность и синдром отмены.

¶Побочные эффекты и риски

Типичные нежелательные реакции: сонливость, снижение концентрации внимания, замедление реакций, мышечная слабость, нарушение координации. Возможны парадоксальные реакции (возбуждение, агрессия), особенно у пожилых. Опасны сочетания с алкоголем и опиоидами — угнетение дыхания вплоть до летального исхода.

Длительное применение бензодиазепинов формирует лекарственную зависимость. Резкая отмена вызывает синдром отмены: бессонницу, тревогу, тремор, судороги. Поэтому снижение дозы проводят постепенно под контролем врача.

¶Правовой статус

В России большинство бензодиазепиновых транквилизаторов отпускается по рецепту и подлежит предметно-количественному учёту. Некоторые препараты включены в списки сильнодействующих или психотропных веществ, оборот которых ограничен. Отпуск без рецепта запрещён. Назначение и приём возможны только по медицинским показаниям.

¶Отличие от других групп

В отличие от нейролептиков, транквилизаторы не устраняют бред и галлюцинации. В отличие от антидепрессантов, они не лечат депрессию как таковую, а лишь снимают сопутствующую тревогу. Действие их развивается быстро (от минут до часа), но носит симптоматический, а не причинный характер.