Транквилизаторы: класс психотропных препаратов¶

Транквилизаторы (от лат. tranquillare — успокаивать; также анксиолитики, атарактики) — класс психотропных лекарственных средств, основное действие которых заключается в снижении выраженности тревоги, страха, эмоционального напряжения и внутреннего беспокойства. В клинической практике их относят к средствам, угнетающим центральную нервную систему, но без выраженного снотворного или антипсихотического эффекта. Наиболее известная группа транквилизаторов — бензодиазепины, хотя исторически к ним относили и другие успокаивающие препараты.

Термин закрепился в середине XX века, когда появились вещества, способные избирательно подавлять тревогу, не вызывая при этом глубокого наркоза. В бытовой речи «транквилизаторами» нередко называют любые успокоительные средства, включая седативные препараты растительного происхождения, что с точки зрения фармакологии не вполне корректно.

¶История

До середины XX века для снятия тревоги применяли главным образом бромиды, барбитураты и растительные седативные средства. Барбитураты обладали серьёзными недостатками: узким терапевтическим диапазоном, риском тяжёлого угнетения дыхания и быстрым формированием зависимости.

Первый «классический» транквилизатор — мепробамат — был синтезирован в 1950-х годах. Он получил широкое распространение как средство от тревоги, однако также вызывал привыкание. Перелом наступил в 1960 году, когда был внедрён хлордиазепоксид — первый бензодиазепин. Вскоре появился диазепам, ставший одним из самых известных препаратов этой группы. Бензодиазепины быстро вытеснили барбитураты благодаря большей безопасности и избирательности действия.

С 1980–1990-х годов развивается отдельное направление — небензодиазепиновые анксиолитики, к которым относят буспирон и некоторые другие средства, обладающие меньшим риском зависимости.

¶Классификация

Транквилизаторы делят по химической структуре и механизму действия.

• Бензодиазепины — наиболее многочисленная группа (диазепам, феназепам, лоразепам, альпразолам). Усиливают действие тормозного медиатора ГАМК, что приводит к снижению возбудимости нервной системы.
• Небензодиазепиновые анксиолитики — буспирон, гидроксизин и другие. Действуют через иные механизмы, в частности через серотониновые рецепторы.
• «Дневные» транквилизаторы — средства с преимущественно противотревожным эффектом без выраженной сонливости (например, медазепам, тофизопам).
• Седативные средства — препараты растительного и минерального происхождения (валериана, пустырник, бромиды), которые иногда условно относят к этой категории.

¶Механизм действия

Основой действия бензодиазепинов является усиление тормозных процессов в центральной нервной системе. Эти вещества связываются с особыми участками ГАМК-рецепторов и повышают чувствительность нейронов к гамма-аминомасляной кислоте — главному тормозному медиатору мозга. В результате снижается избыточная активность нейронных сетей, отвечающих за формирование тревоги.

Помимо противотревожного, бензодиазепины могут оказывать седативное, снотворное, противосудорожное и миорелаксирующее действие. Соотношение этих эффектов у разных препаратов неодинаково, что определяет их клиническое применение.

¶Применение

Транквилизаторы назначают при широком круге состояний:

• тревожные расстройства, панические атаки, генерализованное тревожное расстройство;
• кратковременное снятие эмоционального напряжения при стрессовых ситуациях;
• бессонница, связанная с тревогой;
• мышечное напряжение и некоторые неврологические состояния;
• подготовка к медицинским процедурам, премедикация перед операциями;
• купирование судорог и абстинентного синдрома.

Применение, как правило, ограничено по времени. Длительный приём бензодиазепинов не рекомендуется из-за риска зависимости и снижения эффективности.

¶Побочные эффекты и риски

К типичным нежелательным реакциям относят сонливость, вялость, снижение внимания и скорости реакций, мышечную слабость, головокружение. Возможны нарушения памяти и координации. Особую осторожность соблюдают при вождении транспорта и работе, требующей концентрации.

Наиболее серьёзные риски:

• формирование зависимости — при длительном или бесконтрольном приёме;
• синдром отмены — при резком прекращении приёма возможны усиление тревоги, бессонница, тремор, в тяжёлых случаях судороги;
• угнетение дыхания — при передозировке или сочетании с алкоголем и другими угнетающими средствами;
• взаимодействие с алкоголем — резко усиливает седативный эффект и опасность передозировки.

Именно поэтому транквилизаторы отпускаются по рецепту, а их приём и отмена должны проводиться под контролем врача.

¶Правовой статус

В большинстве стран транквилизаторы относятся к рецептурным препаратам. Бензодиазепины включены в списки сильнодействующих и психотропных веществ, подлежащих особому учёту. Их незаконный оборот, хранение и распространение влекут юридическую ответственность. В России ряд бензодиазепинов включён в перечень психотропных веществ, оборот которых ограничен.

¶Отличия от других групп

Транквилизаторы нередко путают с другими классами психотропных средств, хотя между ними есть принципиальные различия.

Транквилизаторы занимают промежуточное положение: они успокаивают, но не устраняют психотические симптомы и не лечат депрессию как таковую.

¶Современное положение

Несмотря на появление новых препаратов, транквилизаторы остаются востребованным классом средств. Современные подходы ориентированы на короткие курсы, минимальные эффективные дозы и постепенную отмену. Растёт интерес к небензодиазепиновым анксиолитикам и к немедикаментозным методам — психотерапии, которая при тревожных расстройствах рассматривается как важная составляющая лечения. Сочетание фармакотерапии и психотерапии считается более эффективным, чем изолированный приём препаратов.