Анксиолитики: виды и применение в медицине¶

Анксиолитики — класс психотропных лекарственных средств, применяемых для уменьшения тревоги, страха, эмоционального напряжения и связанных с ними соматических симптомов. В клинической практике их также называют противотревожными препаратами или транквилизаторами. Действие большинства анксиолитиков связано с влиянием на нейромедиаторные системы головного мозга, прежде всего на ГАМК-ергическую передачу.

¶История

Первым представителем класса считается мепробамат, синтезированный в 1950-х годах. Широкое распространение анксиолитики получили после появления хлордиазепоксида и диазепама — производных бензодиазепина. С 1960-х годов бензодиазепины стали основой фармакотерапии тревожных расстройств. Позднее, из-за риска зависимости, развитие получили небензодиазепиновые препараты и антидепрессанты с противотревожным действием.

¶Классификация

По химической структуре и механизму действия выделяют несколько групп:

• Бензодиазепины — диазепам, феназепам, алпразолам, лоразепам. Усиливают тормозное действие ГАМК, обладают анксиолитическим, седативным, миорелаксантным и противосудорожным эффектами.
• Небензодиазепиновые анксиолитики — буспирон. Агонист серотониновых рецепторов, не вызывает зависимости и седации.
• Антидепрессанты с противотревожным действием — селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Применяются при генерализованном тревожном и паническом расстройствах.
• Анксиолитики других групп — гидроксизин (блокатор гистаминовых рецепторов), препараты с вегетотропным действием.

¶Механизм действия

Основной мишенью бензодиазепинов служат ГАМК-А-рецепторы. Связываясь с аллостерическим участком, препараты повышают сродство рецептора к тормозному медиатору ГАМК, что усиливает торможение в центральной нервной системе. Буспирон действует на серотониновые рецепторы 5-HT1A, а гидроксизин блокирует гистаминовые H1-рецепторы.

¶Применение в медицине

Анксиолитики назначают при:

• генерализованном тревожном расстройстве;
• паническом расстройстве и агорафобии;
• острых стрессовых и адаптационных реакциях;
• бессоннице, связанной с тревогой;
• премедикации перед операциями и диагностическими процедурами;
• невротических и соматоформных расстройствах.

Бензодиазепины эффективны при острых состояниях благодаря быстрому наступлению эффекта, тогда как СИОЗС и буспирон применяются для длительной терапии.

¶Побочные эффекты и ограничения

Наиболее частые нежелательные реакции — сонливость, снижение внимания, мышечная слабость, замедление психомоторных реакций. При длительном приёме бензодиазепинов возможно развитие лекарственной зависимости и синдрома отмены. Препараты этой группы не рекомендуется сочетать с алкоголем и применять при управлении транспортом. Отпуск большинства анксиолитиков осуществляется по рецепту врача.