Транквилизаторы: виды и клиническое применение¶

Транквилизаторы — группа психотропных лекарственных средств, подавляющих эмоциональное напряжение, тревогу и возбуждение, не вызывая при этом выраженного седативного или снотворного эффекта в терапевтических дозах. В клинической практике термин чаще всего относят к анксиолитикам (противотревожным препаратам), прежде всего к производным бензодиазепина, хотя исторически он охватывал и более широкий круг успокаивающих средств.

¶Терминология

Понятие «транквилизатор» (от лат. tranquillare — успокаивать) ввёл в оборот в 1950-х годах для обозначения нового класса препаратов, отличавшихся от нейролептиков и седативных средств. В современной фармакологии более точным считается термин «анксиолитики». Разграничение важно: нейролептики (антипсихотики) применяют при психозах, тогда как транквилизаторы воздействуют преимущественно на тревожные расстройства, не затрагивая продуктивную симптоматику.

¶Классификация

¶Бензодиазепины

Основная группа. Действуют через усиление тормозного влияния гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на ГАМК-А-рецепторы. По длительности действия делятся на:

• короткодействующие (мидазолам, триазолам);
• средней длительности (алпразолам, лоразепам);
• длительнодействующие (диазепам, феназепам, хлордиазепоксид).

Применяются при генерализованном тревожном расстройстве, панических атаках, бессоннице, мышечном напряжении, а также для премедикации и купирования судорог.

¶Небензодиазепиновые анксиолитики

К ним относят буспирон (агонист серотониновых рецепторов), гидроксизин (блокатор гистаминовых H1-рецепторов), а также препараты с дополнительными механизмами действия. Они не вызывают зависимости в той же степени, что бензодиазепины, но уступают им в скорости наступления эффекта.

¶«Малые» нейролептики

В ряде стран к транквилизаторам условно относят нейролептики в малых дозах (например, тиоридазин), применяемые при тревоге с элементами психотической симптоматики.

¶Клиническое применение

Основные показания:

Препараты назначают курсами ограниченной длительности — как правило, не более 2–4 недель из-за риска формирования зависимости. При длительной терапии тревожных расстройств предпочтение отдают антидепрессантам группы СИОЗС, а бензодиазепины используют как вспомогательное средство.

¶Побочные эффекты и риски

Наиболее частые нежелательные реакции: сонливость, снижение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций, мышечная слабость. При длительном приёме формируются толерантность, лекарственная зависимость и синдром отмены, проявляющийся усилением тревоги, тремором, бессонницей, в тяжёлых случаях — судорогами. Отмена требует постепенного снижения дозы под контролем врача.

Особую осторожность соблюдают у пациентов пожилого возраста (риск падений и когнитивных нарушений), при беременности, а также при управлении транспортом и работе с механизмами. Сочетание с алкоголем и опиоидами угнетает дыхательный центр и может приводить к опасным для жизни состояниям.

¶Правовой статус

Большинство бензодиазепинов в России и многих других странах отнесены к сильнодействующим веществам и отпускаются строго по рецепту. Отдельные препараты (например, феназепам) включены в списки предметно-количественного учёта. Бесконтрольное распространение и немедицинское употребление преследуются по закону.

¶Историческая справка

Первый бензодиазепин — хлордиазепоксид — синтезирован в 1955 году, а диазепам появился в 1963 году и стал одним из самых назначаемых препаратов XX века. Массовое применение транквилизаторов в 1960–1970-х годах породило проблему «медикаментозной зависимости», что стимулировало поиск небензодиазепиновых анксиолитиков и пересмотр подходов к лечению тревожных расстройств.