Антипсихотики и их побочные эффекты¶

Антипсихотики — класс психотропных лекарственных средств, применяемых преимущественно для лечения шизофрении, биполярного расстройства, острых психозов и ряда других психических нарушений. Их действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов (главным образом D2-подтипа) в центральной нервной системе, что позволяет уменьшать продуктивную симптоматику: бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение. Наряду с терапевтическим эффектом препараты этой группы обладают широким спектром нежелательных реакций, которые могут существенно влиять на качество жизни пациента и требуют врачебного контроля.

¶Классификация

Антипсихотики делят на две основные группы.

• Типичные (классические) — производные фенотиазина (хлорпромазин, трифлуоперазин), бутирофенонов (галоперидол), тиоксантенов. Сильно блокируют D2-рецепторы, эффективны против продуктивной симптоматики, но чаще вызывают экстрапирамидные расстройства.
• Атипичные — клозапин, рисперидон, оланзапин, кветиапин, арипипразол и другие. Реже вызывают экстрапирамидные нарушения, но чаще метаболические побочные эффекты.

Отдельно выделяют пролонгированные (депо) формы для внутримышечного введения.

¶Основные побочные эффекты

¶Экстрапирамидные расстройства

Связаны с блокадой дофаминовых рецепторов в базальных ганглиях. Включают острую дистонию (спазмы мышц лица, шеи, глаз), паркинсонизм (тремор, скованность, замедленность движений), акатизию (непреодолимое двигательное беспокойство) и позднюю дискинезию — отсроченное, иногда необратимое нарушение, проявляющееся непроизвольными движениями языка, губ, конечностей. Риск поздней дискинезии растёт с длительностью приёма.

¶Метаболические нарушения

Наиболее характерны для атипичных препаратов (особенно оланзапина и клозапина): прибавка массы тела, гипергликемия, развитие сахарного диабета 2-го типа, дислипидемия. Требуют регулярного контроля массы тела, глюкозы и липидного профиля.

¶Нейроэндокринные эффекты

Блокада D2-рецепторов гипофиза повышает уровень пролактина (гиперпролактинемия), что у женщин проявляется галактореей, нарушением менструального цикла, у мужчин — снижением либидо и гинекомастией.

¶Сердечно-сосудистые и другие реакции

Возможны удлинение интервала QT на ЭКГ (риск аритмий), ортостатическая гипотензия, седация, антихолинергические эффекты (сухость во рту, запоры, задержка мочеиспускания). Клозапин может вызывать агранулоцитоз — опасное снижение числа нейтрофилов, требующее регулярного анализа крови.

¶Злокачественный нейролептический синдром

Редкое, но угрожающее жизни состояние: гипертермия, мышечная ригидность, вегетативная нестабильность, нарушение сознания. Требует немедленной отмены препарата и неотложной помощи.

¶Факторы риска и профилактика

Вероятность побочных эффектов зависит от дозы, длительности приёма, типа препарата, возраста (выше у пожилых) и индивидуальных особенностей. Профилактика включает подбор минимально эффективной дозы, постепенное наращивание, мониторинг лабораторных показателей и своевременную коррекцию (антипаркинсонические средства, смена препарата). Отмена антипсихотиков должна проводиться постепенно под наблюдением врача.

¶Значение

Соотношение пользы и риска антипсихотиков оценивается индивидуально. При тяжёлых психозах их эффективность, как правило, перевешивает риск осложнений, тогда как при лёгких состояниях предпочтение отдают более безопасным схемам. Самолечение недопустимо.