Капли галоперидола в психиатрии¶

Капли галоперидола — жидкая лекарственная форма антипсихотического препарата галоперидол, предназначенная для приёма внутрь. Представляет собой раствор галоперидола (обычно в виде галоперидола гидрохлорида или деканоата в разных формах выпуска) в воде или спиртовом носителе с добавлением вспомогательных веществ. Применяется преимущественно в психиатрии и неврологии для купирования психомоторного возбуждения, лечения психозов, галлюцинаций, бреда, а также при некоторых формах тиков и хореи. Ключевое преимущество капель перед таблетками — возможность точного дозирования и более быстрого всасывания, что важно при отказе пациента от таблетированных форм или затруднённом глотании.

¶Общая характеристика

Галоперидол относится к группе типичных (классических) антипсихотиков, производных бутирофенона. Его механизм действия связан с блокадой дофаминовых рецепторов D2 в мезолимбической и мезокортикальной системах головного мозга, что уменьшает продуктивную психотическую симптоматику. Дополнительно препарат влияет на серотониновые и адренергические рецепторы.

Капли как форма выпуска содержат галоперидол в концентрации, как правило, 2 мг/мл (встречаются и другие варианты в зависимости от производителя и страны регистрации). Раствор может быть водным или водно-спиртовым, иногда с добавлением ароматизаторов для улучшения вкуса. Дозируется при помощи капельницы или мерной пипетки, входящей в комплект упаковки.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь галоперидол хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность при пероральном приёме составляет около 60–70 % из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2–6 часов после приёма таблеток; для раствора (капель) этот показатель может быть несколько меньше за счёт ускоренного всасывания жидкой формы.

Метаболизм происходит в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (в основном CYP3A4 и CYP2D6). Период полувыведения составляет в среднем 14–26 часов при пероральном приёме. Выводится преимущественно с мочой и калом в виде метаболитов.

¶Показания к применению

Капли галоперидола применяются в следующих клинических ситуациях:

• острые и хронические психозы, включая шизофрению;
• психомоторное возбуждение различного происхождения;
• галлюцинации и бредовые расстройства;
• делирий и спутанность сознания (в составе комплексной терапии);
• тики, в том числе синдром Туретта;
• хорея Гентингтона;
• некоторые формы ажитированной депрессии и мании.

Жидкая форма особенно удобна в гериатрической практике, у пациентов с дисфагией, а также при необходимости гибкого подбора дозы в начале терапии.

¶Дозирование

Доза подбирается индивидуально врачом с учётом возраста, состояния пациента, тяжести симптоматики и сопутствующих заболеваний. Ориентировочные схемы:

Дозу повышают постепенно, контролируя терапевтический эффект и побочные реакции. При необходимости перехода на инъекционную форму или форму пролонгированного действия (деканоат) дозировка пересчитывается лечащим врачом.

¶Побочные эффекты

Галоперидол, как и другие типичные антипсихотики, может вызывать широкий спектр нежелательных реакций:

• экстрапирамидные расстройства (тремор, ригидность, акатизия, дистония, поздняя дискинезия);
• нейролептический злокачественный синдром (редкое, но опасное осложнение);
• седация, сонливость, головокружение;
• гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла);
• ортостатическая гипотензия, тахикардия;
• сухость во рту, запоры, задержка мочи;
• удлинение интервала QT на ЭКГ с риском аритмий.

При появлении признаков нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, мышечная ригидность, вегетативная нестабильность) препарат немедленно отменяют и оказывают неотложную помощь.

¶Противопоказания

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к галоперидолу или компонентам раствора;
• болезни Паркинсона и других заболеваниях с экстрапирамидной симптоматикой;
• коматозных состояниях;
• тяжёлых поражениях печени и почек;
• беременности и в период грудного вскармливания (с осторожностью, по строгим показаниям);
• удлинении интервала QT и некоторых нарушениях ритма сердца.

С осторожностью назначают при эпилепсии, алкоголизме, тиреотоксикозе, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы.

¶Взаимодействия

Галоперидол взаимодействует с рядом лекарственных средств:

• усиливает действие центральных депрессантов, алкоголя, опиоидов;
• метоклопрамид и другие прокинетики повышают риск экстрапирамидных нарушений;
• ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (например, кетоконазол, флуоксетин) повышают концентрацию галоперидола в крови;
• карбамазепин и рифампицин, напротив, снижают его концентрацию;
• совместный приём с препаратами, удлиняющими интервал QT, повышает риск аритмий.

¶Особые указания

При длительной терапии необходим регулярный контроль ЭКГ, показателей крови, функции печени и уровня пролактина. Резкая отмена препарата может привести к синдрому отмены и обострению психотической симптоматики, поэтому дозу снижают постепенно.

Пациентам, управляющим транспортными средствами или работающим с механизмами, следует учитывать возможность седации и замедления психомоторных реакций. Во время лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

¶Правовой статус и обращение

Галоперидол относится к рецептурным препаратам. В Российской Федерации он включён в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача, а также в предметно-количественный учёт в аптечных организациях. Самостоятельное применение без назначения врача недопустимо и может нанести существенный вред здоровью.