Джозамицин — антибактериальный препарат группы макролидов¶

Джозамицин — антибактериальный препарат (антибиотик) группы макролидов, применяемый для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мочеполовой системы. Представляет собой природный 16-членный макролид, продуцируемый актиномицетом Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. В медицинской практике используется главным образом в виде соли — джозамицина пропионата.

¶Общие сведения

Джозамицин был выделен в 1960-х годах в Японии в ходе поиска новых природных антибиотиков. Международное непатентованное наименование — josamycin. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и суспензии для приёма внутрь. Действующее вещество обладает бактериостатическим действием: подавляет синтез белка в бактериальной клетке, связываясь с 50S-субъединицей рибосомы.

Ключевая особенность джозамицина среди макролидов — 16-членная лактонная структура. Она обусловливает устойчивость молекулы к ряду ферментов, разрушающих 14-членные макролиды (например, эритромицин), и отсутствие индукции синтеза этих ферментов у бактерий. Это важно для клинической практики: применение джозамицина реже приводит к формированию перекрёстной устойчивости микрофлоры.

¶Механизм действия и спектр активности

Джозамицин обратимо связывается с рибосомами чувствительных микроорганизмов и блокирует транслокацию и сборку пептидной цепи, что нарушает синтез белка и тормозит размножение бактерий.

Спектр активности включает:

• грамположительные кокки — Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (кроме метициллинрезистентных штаммов);
• внутриклеточные возбудители — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila;
• некоторые грамотрицательные микроорганизмы — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (умеренно);
• анаэробы — Bacteroides spp., Peptostreptococcus;
• возбудители коклюша (Bordetella pertussis) и дифтерии (Corynebacterium diphtheriae).

Не действует на метициллинрезистентные стафилококки, большинство энтеробактерий и синегнойную палочку.

¶Показания к применению

Препарат назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов — тонзиллит, фарингит, синусит, средний отит, ларингит;
• инфекции нижних дыхательных путей — бронхит, внебольничная пневмония, в том числе атипичная;
• инфекции кожи и мягких тканей — пиодермия, фурункулёз, рожа;
• инфекции мочевыводящих путей и половой системы — уретрит, цервицит, вызванные хламидиями и микоплазмами;
• стоматологические инфекции;
• коклюш и дифтерия (в составе комплексной терапии).

Джозамицин часто рассматривают как альтернативу пенициллинам при аллергии на бета-лактамы.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь джозамицин быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта; приём пищи существенно не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Препарат хорошо проникает в ткани и биологические жидкости — лёгочную ткань, слюну, мочу, желчь, кожу, а также внутрь клеток, что важно для действия на внутриклеточных возбудителей. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с желчью, в меньшей степени — почками. Период полувыведения составляет около 1,5–2 часов.

¶Режим дозирования

Дозы устанавливает врач индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, локализации и тяжести инфекции. Ориентировочные схемы для взрослых и подростков — 1–2 г в сутки, разделённые на два-три приёма; для детей суточная доза рассчитывается по массе тела. Курс лечения обычно составляет от 5 до 14 дней. Препарат принимают внутрь, не разжёвывая таблетку, запивая водой.

¶Противопоказания и ограничения

К противопоказаниям относятся повышенная индивидуальная чувствительность к макролидам, выраженные нарушения функции печени, а также возрастные ограничения для отдельных лекарственных форм. С осторожностью применяют при печёночной недостаточности и у новорождённых. При беременности и в период грудного вскармливания вопрос о применении решает врач, оценивая соотношение пользы и риска.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции, как правило, умеренны и обратимы:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, дискомфорт в животе, диарея, реже — повышение активности печёночных ферментов, холестатический гепатит;
• аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, зуд;
• редко — нарушения слуха при длительном приёме высоких доз.

При появлении выраженных побочных эффектов лечение прерывают и обращаются к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Джозамицин метаболизируется системой цитохрома P450, поэтому возможны взаимодействия с препаратами, влияющими на эту систему. Не рекомендуется одновременный приём с некоторыми антигистаминными средствами, антиаритмиками и другими лекарствами, удлиняющими интервал QT. Совместное применение с другими антибиотиками требует оценки совместимости. Алкоголь во время лечения не рекомендован.

¶Особенности и место среди макролидов

По сравнению с эритромицином джозамицин лучше переносится со стороны желудочно-кишечного тракта и реже вызывает лекарственные взаимодействия. В отличие от азитромицина и кларитромицина, он является 16-членным макролидом, что определяет его устойчивость к ряду бактериальных ферментов. Препарат включён в клинические рекомендации по лечению внебольничной пневмонии и ряда инфекций как альтернативное средство.

¶Обращение и приобретение

Джозамицин относится к рецептурным лекарственным препаратам. Отпуск из аптек производится по рецепту врача; самостоятельное приобретение и приём антибиотика без назначения специалиста недопустимы, поскольку это способствует росту антибиотикорезистентности и может нанести вред здоровью. Назначение, выбор дозы и длительность курса определяет медицинский работник с учётом диагноза и индивидуальных особенностей пациента. Хранение осуществляется в соответствии с инструкцией производителя, в недоступном для детей месте.