Бисептол и современные аналоги в таблетках¶

Бисептол — торговое наименование комбинированного антибактериального препарата на основе ко-тримоксазола, состоящего из двух действующих веществ: сульфаметоксазола и триметоприма в соотношении 5:1. Относится к группе сульфаниламидов в комбинации с ингибитором дигидрофолатредуктазы. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь, а также в виде суспензии и раствора для инфузий. Применяется при инфекциях мочевыводящих путей, дыхательных путей, желудочно-кишечного тракта и ряда других локализаций. Наряду с оригинальным препаратом существует большое число дженериков и структурных аналогов, содержащих те же действующие вещества либо относящихся к другим классам антибактериальных средств.

¶Действующие вещества и механизм действия

Ко-тримоксазол — это фиксированная комбинация двух компонентов, блокирующих последовательные этапы синтеза фолиевой кислоты в бактериальной клетке:

• Сульфаметоксазол — сульфаниламид средней продолжительности действия, конкурентно ингибирует дигидроптероатсинтетазу.
• Триметоприм — ингибирует дигидрофолатредуктазу.

Двойная блокада одного метаболического пути обеспечивает бактериостатическое, а в высоких концентрациях — бактерицидное действие. Комбинация активна в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, а также Pneumocystis jirovecii и некоторых простейших.

¶Показания к применению у взрослых

Взрослым таблетированные формы назначают при:

• неосложнённых и осложнённых инфекциях мочевыводящих путей;
• обострениях хронического бронхита, пневмонии (в том числе пневмоцистной у пациентов с иммунодефицитом);
• инфекциях кожи и мягких тканей;
• кишечных инфекциях, включая шигеллёз и диарею путешественников;
• некоторых инфекциях ЛОР-органов и половой системы.

Дозировка у взрослых обычно составляет 960 мг (две таблетки по 480 мг) два раза в сутки; длительность курса определяется характером инфекции. Препарат не применяется при беременности, в период лактации, при выраженной почечной и печёночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и аллергии на сульфаниламиды.

¶Современные аналоги в таблетках

Аналоги делятся на две принципиально разные группы: препараты с тем же составом (дженерики ко-тримоксазола) и антибактериальные средства других классов, применяемые при сходных показаниях.

¶Дженерики ко-тримоксазола

Это препараты, содержащие сульфаметоксазол и триметоприм в той же пропорции:

Все они взаимозаменяемы при условии эквивалентности дозировки и отсутствия индивидуальной непереносимости.

¶Антибактериальные средства других групп

При непереносимости сульфаниламидов или устойчивости возбудителя применяют препараты иных классов:

• Фторхинолоны — ципрофлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин; широко используются при инфекциях мочевыводящих путей и дыхательных путей.
• Цефалоспорины — цефиксим, цефуроксим, цефтриаксон (последний — в инъекционной форме).
• Пенициллины — амоксициллин, амоксициллин/клавуланат.
• Макролиды — азитромицин, кларитромицин; применяются при инфекциях дыхательных путей.
• Нитрофураны — нитрофурантоин, фуразидин; преимущественно при циститах.
• Фосфомицин — в форме таблеток для однократного приёма при неосложнённых инфекциях мочевыводящих путей.

Выбор конкретного препарата определяется возбудителем, локализацией инфекции, данными о резистентности и индивидуальными противопоказаниями.

¶Проблема резистентности

Широкое и длительное применение ко-тримоксазола привело к росту устойчивости ряда возбудителей, прежде всего E. coli и пневмококков. По этой причине в ряде клинических рекомендаций препарат уступил место фторхинолонам, нитрофуранам и фосфомицину при неосложнённых инфекциях мочевыводящих путей. Тем не менее ко-тримоксазол сохраняет значение при пневмоцистной пневмонии, некоторых кишечных инфекциях и в условиях ограниченного доступа к другим антибиотикам.

¶Побочные эффекты и взаимодействия

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, диарея, кожная сыпь, головная боль. Редко возникают тяжёлые состояния — синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, агранулоцитоз, гемолитическая анемия. Препарат усиливает действие антикоагулянтов, гипогликемических средств, метотрексата; несовместим с некоторыми антиаритмиками. Пациентам рекомендуется обильное питьё для профилактики кристаллурии.

¶Место в современной терапии

Ко-тримоксазол остаётся доступным и недорогим антибактериальным средством с широким спектром. Однако из-за резистентности и профиля безопасности при многих распространённых инфекциях у взрослых его вытесняют более новые препараты. Замена Бисептола аналогом должна проводиться врачом с учётом чувствительности возбудителя и противопоказаний; самостоятельный выбор антибиотика недопустим.