Азтреонам-ДЕКО — антибактериальный препарат¶

Азтреонам-ДЕКО — торговое наименование лекарственного препарата на основе антибиотика азтреонама, выпускаемого в форме порошка для приготовления раствора для инъекций. Относится к группе моноциклических бета-лактамов (монобактамов) и применяется для лечения бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. Действующее вещество — азтреонам — синтетическое антибактериальное средство узкого спектра действия, активное преимущественно в отношении аэробных грамотрицательных бактерий.

¶Общая характеристика

Азтреонам представляет собой синтетический антибиотик, ядро молекулы которого образует моноциклическое бета-лактамное кольцо. В отличие от пенициллинов и цефалоспоринов, имеющих бициклическую структуру, азтреонам содержит единственное бета-лактамное кольцо, что определяет его принадлежность к классу монобактамов. Препарат выпускается в виде стерильного порошка во флаконах; после растворения вводится внутривенно или внутримышечно.

Торговое название «Азтреонам-ДЕКО» указывает на производителя — фармацевтическую компанию «ДЕКО» (Россия). Лекарственная форма и дозировки могут варьироваться в зависимости от конкретной серии выпуска, чаще всего это флаконы с порошком для приготовления инъекционного раствора.

¶Механизм действия

Азтреонам, как и другие бета-лактамные антибиотики, реализует антибактериальный эффект за счёт связывания с пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) бактериальной клетки. Это приводит к нарушению синтеза пептидогликана — основного компонента клеточной стенки бактерий. В результате клеточная стенка теряет прочность, бактерия лизируется и погибает. Азтреонам обладает бактерицидным действием.

Ключевая особенность препарата — высокое сродство к пенициллинсвязывающим белкам грамотрицательных аэробных бактерий и низкое — к белкам грамположительных микроорганизмов и анаэробов. Именно поэтому спектр активности азтреонама существенно уже, чем у большинства бета-лактамов.

¶Спектр активности

Препарат эффективен в отношении широкого круга аэробных грамотрицательных возбудителей:

• Escherichia coli;
• Klebsiella pneumoniae и другие виды клебсиелл;
• Proteus mirabilis и Proteus vulgaris;
• Pseudomonas aeruginosa;
• Enterobacter spp.;
• Serratia spp.;
• Citrobacter spp.;
• Haemophilus influenzae;
• Neisseria gonorrhoeae и Neisseria meningitidis.

Азтреонам неактивен в отношении грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков), анаэробных бактерий и большинства штаммов, продуцирующих бета-лактамазы расширенного спектра. Это ограничивает его применение при инфекциях неустановленной этиологии.

¶Показания к применению

Азтреонам применяется при инфекциях, вызванных чувствительными грамотрицательными возбудителями, в том числе:

• инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит;
• инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит и цистит;
• интраабдоминальные инфекции в сочетании с препаратами, активными против анаэробов;
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• сепсис и бактериемия;
• менингит грамотрицательной этиологии;
• гонорея (в том числе вызванная пенициллиназопродуцирующими штаммами).

При эмпирической терапии тяжёлых инфекций азтреонам часто комбинируют с антибиотиками, перекрывающими грамположительный и анаэробный спектр, поскольку монотерапия может оказаться недостаточной.

¶Фармакокинетика

После внутривенного введения азтреонам быстро достигает высоких концентраций в плазме крови. Препарат хорошо проникает в большинство тканей и биологических жидкостей, включая спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек. Связывание с белками плазмы составляет около 50 %. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет примерно 1,5–2 часа; при почечной недостаточности он удлиняется, что требует коррекции дозы.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к азтреонаму или другим компонентам лекарственной формы. С осторожностью применяется при тяжёлой почечной недостаточности, при заболеваниях печени, а также у пациентов с аллергией на другие бета-лактамы в анамнезе, хотя перекрёстная аллергия с пенициллинами выражена слабее, чем у цефалоспоринов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания допускается только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода или ребёнка.

¶Побочные эффекты

К наиболее частым нежелательным реакциям относятся:

• реакции в месте инъекции — боль, флебит, воспаление;
• диарея, тошнота, рвота;
• кожная сыпь, крапивница, зуд;
• головная боль, головокружение;
• изменения лабораторных показателей — повышение активности печёночных ферментов, эозинофилия.

В редких случаях возможны тяжёлые аллергические реакции, включая анафилактический шок, псевдомембранозный колит, нарушения со стороны крови. При появлении признаков серьёзных побочных эффектов препарат отменяют.

¶Особые указания

При длительном применении возможно развитие суперинфекции, в том числе вызванной устойчивыми микроорганизмами или грибами. Азтреонам неэффективен против грамположительной флоры, поэтому при смешанных инфекциях требуется комбинированная терапия. Во время лечения целесообразно периодически контролировать функцию почек, печени и картину периферической крови.

¶Место в клинической практике

Азтреонам занимает нишевое положение среди антибактериальных средств. Его основное преимущество — активность в отношении Pseudomonas aeruginosa и других грамотрицательных возбудителей при относительно низкой токсичности и слабой перекрёстной аллергии с пенициллинами. Это делает препарат востребованным у пациентов с аллергией на пенициллины, нуждающихся в терапии грамотрицательных инфекций. Ограничением остаётся узкий спектр, требующий бактериологического подтверждения возбудителя или комбинирования с другими антибиотиками. Как и все антибактериальные препараты, азтреонам должен применяться строго по назначению врача с учётом данных об антибиотикочувствительности.