Азитромицин: антибиотик-макролид¶

Азитромицин — полусинтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов, подкласса азалидов. Применяется для лечения инфекций дыхательных путей, кожи, мягких тканей и ряда заболеваний, передающихся половым путём. Отличается длительным периодом полувыведения из тканей, что позволяет назначать его короткими курсами и принимать один раз в сутки.

¶История и происхождение

Азитромицин был синтезирован в 1980 году югославским фармакологом Слободаном Докичем и его коллегами в компании Pliva (Загреб, Югославия). Исследователи ввели атом азота в лактонное кольцо эритромицина, получив новое 15-членное кольцо — так возник подкласс азалидов. Препарат был запатентован в 1981 году и с 1988 года выпускается под торговым названием «Сумамед». В 1986 году Pliva передала права на продажу в Западной Европе компании Pfizer, которая продвигала препарат под маркой «Зитромакс». После распада Югославии Pliva сохранила производство, а в 2011 году была приобретена компанией Teva.

¶Фармакологические свойства

¶Механизм действия

Азитромицин связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и блокирует транслокацию, подавляя синтез белка. Это приводит к бактериостатическому эффекту, а в высоких концентрациях — к бактерицидному. Препарат устойчив к кислотной среде желудка, что отличает его от эритромицина.

¶Спектр активности

Препарат активен против:

• грамположительных кокков (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes);
• грамотрицательных бактерий (Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis);
• атипичных возбудителей (Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila);
• некоторых внутриклеточных паразитов (Toxoplasma gondii).

К азитромицину устойчивы метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, а также энтерококки.

¶Фармакокинетика

Азитромицин хорошо всасывается при приёме внутрь, биодоступность составляет около 37 %. Он накапливается в тканях и фагоцитах, концентрация в очаге инфекции в десятки раз превышает плазменную. Период полувыведения из тканей — 68–76 часов, что позволяет проводить короткие курсы (3–5 дней) с сохранением терапевтического эффекта ещё несколько дней после отмены.

¶Применение

¶Основные показания

• Инфекции верхних и нижних дыхательных путей: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, бронхит, внебольничная пневмония.
• Инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы.
• Урогенитальные инфекции: уретрит и цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis.
• Болезнь Лайма (ранняя стадия).
• Некоторые кишечные инфекции.

¶Формы выпуска и дозирование

Выпускается в виде таблеток (125, 250, 500 мг), капсул, порошка для суспензии, а также лиофилизата для инфузий. Взрослым обычно назначают 500 мг один раз в сутки в течение 3 дней или 1 г однократно при хламидийном уретрите. Детям дозу рассчитывают по массе тела.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, диарея, боль в животе, головная боль. Реже возникают аллергические реакции, удлинение интервала QT на ЭКГ, нарушение функции печени. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к макролидам, тяжёлых нарушениях печени и почек, в период беременности (с осторожностью). Не рекомендуется одновременный приём с антацидами, содержащими алюминий и магний, так как снижается всасывание.

¶Место в терапии и устойчивость

Азитромицин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Благодаря удобному режиму дозирования он широко применяется в амбулаторной практике. Однако массовое использование привело к росту резистентности, особенно среди Streptococcus pneumoniae и Neisseria gonorrhoeae. ВОЗ относит макролиды к критически важным антибиотикам, требующим рационального назначения.

¶Интересные факты

• Азитромицин стал первым представителем класса азалидов в клинической практике.
• Название происходит от химической структуры: азот (aza-) в кольце и гидроксильная группа у эритромицина.
• Во время пандемии COVID-19 препарат активно, но без убедительных доказательств эффективности применялся в сочетании с гидроксихлорохином; позднее крупные исследования не подтвердили его пользу при коронавирусной инфекции.