Анксиолитики: классы, механизм действия и препараты¶

Анксиолитики (от лат. anxietas — тревога и греч. lysis — растворение, ослабление; также транквилизаторы, противотревожные средства) — класс психотропных лекарственных препаратов, основным действием которых является уменьшение выраженности тревоги, страха, эмоционального напряжения и внутреннего беспокойства. Термин «транквилизатор» (от лат. tranquillare — успокаивать) исторически применялся шире, но в современной медицине под ним чаще понимают именно анксиолитические средства, тогда как седативные препараты растительного происхождения и нейролептики выделяют в отдельные группы. Анксиолитики не устраняют причину тревожного расстройства, а снижают его симптоматику, поэтому применяются в комплексе с психотерапией.

¶История

До середины XX века для подавления тревоги использовали бромиды, барбитураты и растительные средства (валериана, пустырник). Барбитураты обладали выраженным седативным и снотворным эффектом, но вызывали быстрое привыкание и опасны при передозировке.

В 1955 году был синтезирован хлордиазепоксид — первый представитель класса бензодиазепинов, а в 1960 году появился диазепам. Бензодиазепины произвели революцию в психиатрии: они избирательно снижали тревогу в дозах, не вызывающих глубокого сна. С 1980-х годов развивается группа небензодиазепиновых анксиолитиков (буспирон), а также растёт интерес к антидепрессантам как средству базовой терапии тревожных расстройств.

¶Механизм действия

Большинство анксиолитиков усиливает тормозное действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) — основного тормозного нейромедиатора центральной нервной системы.

• Бензодиазепины связываются с аллостерическим участком ГАМК-А-рецептора и повышают частоту открытия хлорных каналов, усиливая торможение нейронов.
• Буспирон действует как частичный агонист серотониновых 5-HT1A-рецепторов, его эффект развивается отсроченно.
• Антидепрессанты (СИОЗС, СИОЗСН) при длительном приёме изменяют чувствительность рецепторов и снижают тревогу на уровне нейромедиаторного баланса.

¶Классификация

¶Список препаратов

Ниже перечислены распространённые анксиолитики; большинство рецептурных средств отпускается только по назначению врача.

Бензодиазепины:

• диазепам (реланиум, сибазон);
• феназепам;
• алпразолам (ксанакс);
• лоразепам;
• клоназепам;
• оксазепам (тазепам);
• бромазепам.

Небензодиазепиновые и атипичные:

• буспирон;
• гидроксизин (атаракс);
• афобазол;
• мебикар (адаптол);
• тофизопам (грандаксин).

Антидепрессанты с противотревожным действием:

• сертралин, пароксетин, флуоксетин, эсциталопрам (СИОЗС);
• венлафаксин, дулоксетин (СИОЗСН);
• миртазапин, амитриптилин (трициклические).

Растительные и безрецептурные:

• экстракт валерианы;
• пустырник;
• глицин;
• ново-пассит и аналогичные комбинированные средства.

¶Применение

Анксиолитики назначают при генерализованном тревожном расстройстве, паническом расстройстве, социальной фобии, обсессивно-компульсивном расстройстве, посттравматическом стрессовом расстройстве, а также при ситуационной тревоге (перед операцией, экзаменом, полётом). Бензодиазепины применяют короткими курсами из-за риска зависимости; для длительной терапии предпочитают антидепрессанты и буспирон.

¶Побочные эффекты и риски

• сонливость, снижение внимания и скорости реакции;
• мышечная слабость, головокружение;
• нарушение памяти и концентрации;
• лекарственная зависимость и синдром отмены (особенно у бензодиазепинов);
• угнетение дыхания при передозировке, усиливающееся при сочетании с алкоголем;
• при длительном приёме — снижение эффективности (толерантность).

Из-за влияния на внимание и реакцию запрещено управление транспортом и работа с опасными механизмами во время терапии бензодиазепинами.

¶Правовой статус

В России бензодиазепины и ряд других анксиолитиков относятся к рецептурным препаратам, часть из них включена в перечень сильнодействующих и подлежит предметно-количественному учёту. Самовольное назначение и приём таких средств опасны. Растительные седативные средства и глицин доступны без рецепта.

¶Отличия от других групп

Анксиолитики отличаются от нейролептиков (антипсихотиков), которые устраняют бред и галлюцинации, и от снотворных, чьё основное действие — индукция сна. Седативные средства растительного происхождения оказывают более слабое и неспецифическое успокаивающее действие. Многие препараты обладают смешанным профилем: например, бензодиазепины одновременно проявляют анксиолитический, седативный, снотворный и противосудорожный эффекты.