Аналоги пенициллина в таблетках¶

Антибиотики пенициллинового ряда в таблетированных формах — группа лекарственных средств на основе природных и полусинтетических пенициллинов, выпускаемых в виде таблеток и капсул для приёма внутрь. Они применяются при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными к пенициллину микроорганизмами, и являются одними из наиболее распространённых пероральных антибактериальных препаратов.

¶Общие сведения

Пенициллин — первый в истории антибиотик, открытый Александром Флемингом в 1928 году и внедрённый в клиническую практику в начале 1940-х годов. Природный бензилпенициллин разрушается в кислой среде желудка, поэтому применяется только в виде инъекций. Для перорального приёма были созданы его производные — феноксиметилпенициллин, а затем полусинтетические пенициллины, устойчивые к кислоте и к ферментам бактерий (бета-лактамазам).

Термин «аналоги» в бытовом употреблении часто означает препараты со сходным действием, а не строго химические аналоги. Строго говоря, речь идёт о разных действующих веществах одного класса — бета-лактамных антибиотиков.

¶Классификация пероральных пенициллинов

¶Аминопенициллины

Амоксициллин — наиболее востребованный пероральный пенициллин. Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и части грамотрицательных бактерий. Применяется при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих путей, кожи, а также в составе схем эрадикации Helicobacter pylori.

Ампициллин по спектру близок к амоксициллину, но хуже всасывается при приёме внутрь и чаще вызывает побочные эффекты со стороны пищеварительной системы. В таблетках выпускается реже, чем амоксициллин.

¶Ингибитор-защищённые препараты

Комбинация амоксициллина с клавулановой кислотой расширяет спектр за счёт подавления бета-лактамаз — ферментов, которые вырабатывают многие бактерии для защиты от пенициллинов. Такие препараты эффективны при инфекциях, устойчивых к «чистому» амоксициллину: синуситах, отитах, пневмониях, инфекциях кожи и мягких тканей, укусах животных.

¶Препараты других классов со сходным действием

Если у пациента аллергия на пенициллины, применяются антибиотики иных групп:

• Цефалоспорины (цефалексин, цефуроксим) — близкие по строению бета-лактамы; при тяжёлой аллергии на пенициллин назначаются с осторожностью из-за риска перекрёстной реакции.
• Макролиды (азитромицин, кларитромицин, эритромицин) — часто используются при респираторных инфекциях и как альтернатива при аллергии.
• Тетрациклины (доксициклин) — применяются при ряде инфекций кожи, дыхательных путей, урогенитального тракта.
• Фторхинолоны (левофлоксацин, ципрофлоксацин) — резервные препараты широкого спектра.
• Сульфаниламиды (ко-тримоксазол) — применяются ограниченно из-за роста резистентности.

Эти средства не являются аналогами пенициллина в химическом смысле, но могут заменять его при непереносимости или устойчивости возбудителя.

¶Проблема резистентности

Бесконтрольное применение антибиотиков привело к распространению устойчивых штаммов бактерий. Многие стафилококки вырабатывают пенициллиназу, разрушающую природные пенициллины. Это стало причиной создания ингибитор-защищённых форм и антистафилококковых пенициллинов. Всемирная организация здравоохранения относит антимикробную резистентность к числу главных угроз общественному здоровью.

¶Правила применения

Пероральные пенициллины назначаются только врачом. Самостоятельный подбор «аналога» по названию или цене недопустим: разные препараты отличаются спектром, дозировкой, кратностью приёма и профилем побочных эффектов. Курс необходимо доводить до конца, даже если симптомы исчезли, — иначе возрастает риск рецидива и формирования резистентности.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, диарея, кожная сыпь, кандидоз слизистых. Возможны аллергические реакции вплоть до анафилактического шока. При появлении сыпи, отёка или затруднения дыхания приём препарата прекращают и немедленно обращаются за медицинской помощью.

¶Формы выпуска

Пероральные пенициллины выпускаются в виде таблеток, капсул, диспергируемых таблеток и суспензий для детей. Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела, функции почек и тяжести инфекции.