Амосин — антибактериальный препарат амоксициллин¶

Амосин — торговое наименование антибактериального препарата, действующим веществом которого является амоксициллин — полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия. Выпускается преимущественно в форме таблеток и порошка для приготовления суспензии для приёма внутрь. Применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к амоксициллину микроорганизмами. Относится к рецептурным лекарственным средствам.

¶Действующее вещество

Амосин содержит амоксициллин — производное аминопенициллинов, получаемое путём модификации молекулы пенициллина. Амоксициллин был синтезирован в Великобритании в начале 1970-х годов и с тех пор вошёл в клиническую практику как один из наиболее востребованных пероральных антибиотиков.

Механизм действия основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий. Амоксициллин связывается с пенициллинсвязывающими белками, нарушает образование пептидогликана и вызывает гибель микроорганизма. Препарат бактерициден, то есть уничтожает бактерии, а не только останавливает их размножение.

Амоксициллин устойчив в кислой среде желудка, что обеспечивает его высокую биодоступность при приёме внутрь — около 75–90 % принятой дозы всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа после приёма. Вещество распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостей, проникает в мокроту, бронхиальный секрет, плевральную и синовиальную жидкости. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

¶Спектр активности

Амоксициллин активен в отношении широкого круга грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• грамположительные кокки: стрептококки, в том числе пневмококки, энтерококки;
• грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella;
• некоторые анаэробы, не продуцирующие бета-лактамазу.

Препарат разрушается бета-лактамазами — ферментами, которые вырабатывают многие штаммы бактерий. Именно поэтому амоксициллин неэффективен против микроорганизмов, синтезирующих эти ферменты, например золотистого стафилококка. Для расширения спектра амоксициллин часто комбинируют с ингибиторами бета-лактамаз — клавулановой кислотой или сульбактамом; такие комбинированные препараты выпускаются под другими торговыми названиями.

¶Формы выпуска и дозирование

Амосин производится в нескольких лекарственных формах:

Дозировка определяется врачом с учётом возраста, массы тела, локализации и тяжести инфекции, а также функции почек. Взрослым обычно назначают 500 мг два-три раза в сутки; при тяжёлых инфекциях доза может повышаться. Детям препарат дозируют по массе тела. Курс лечения, как правило, составляет от 5 до 14 дней; при инфекциях, вызванных стрептококками, рекомендован не менее чем десятидневный курс для профилактики осложнений.

При нарушении функции почек требуется коррекция режима дозирования, поскольку амоксициллин выводится почками. При выраженной почечной недостаточности интервалы между приёмами увеличивают.

¶Показания к применению

Амосин применяется при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей — фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей — острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония лёгкой и средней тяжести;
• инфекции мочевыводящих путей — цистит, пиелонефрит, уретрит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции желудочно-кишечного тракта, в том числе бактериальные энтериты;
• в составе комплексной терапии — эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни;
• профилактика эндокардита перед стоматологическими и хирургическими вмешательствами у пациентов из групп риска.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Амосин противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам, при инфекционном мононуклеозе и лимфолейкозе (повышен риск кожных реакций), в период лактации при необходимости высоких доз. При беременности применение возможно, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.

Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, изменение вкуса, реже — псевдомембранозный колит;
• со стороны кожи — сыпь, крапивница, зуд; редко — тяжёлые аллергические реакции, включая анафилактический шок и синдром Стивенса — Джонсона;
• со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, при высоких дозах — возбуждение, бессонница;
• лабораторные изменения — повышение активности печёночных ферментов, редко — изменения картины крови.

При появлении признаков аллергической реакции препарат отменяют. Развитие диареи на фоне лечения требует врачебной оценки для исключения псевдомембранозного колита.

¶Особые указания и взаимодействия

Амоксициллин несовместим с алкоголем в период лечения, поскольку это повышает нагрузку на печень и может усиливать побочные эффекты. При одновременном приёме с пероральными контрацептивами возможно снижение их эффективности.

Антациды и слабительные средства замедляют всасывание амоксициллина, поэтому интервал между их приёмом должен составлять не менее двух часов. Амоксициллин может повышать эффект непрямых антикоагулянтов, что требует контроля показателей свёртываемости крови. Пробенецид замедляет выведение амоксициллина и повышает его концентрацию в крови.

Важной проблемой является нерациональное применение антибиотиков, которое способствует формированию устойчивости бактерий. Амосин, как и другие антибактериальные препараты, следует принимать только по назначению врача, соблюдая дозу и длительность курса, не прерывая лечение при улучшении состояния.

¶Правовой статус

Амосин относится к рецептурным лекарственным средствам. Отпуск из аптек производится по рецепту врача. Информация о препарате содержится в инструкции по медицинскому применению, утверждённой регуляторными органами. Аналогичным действующим веществом обладают такие препараты, как амоксициллин в различных торговых наименованиях и комбинированные средства с клавулановой кислотой.