Амоксициллин в таблетках: антибиотик пенициллинового ряда¶

Амоксициллин — полусинтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы аминопенициллинов (подкласс бета-лактамных антибиотиков). В таблетированной форме выпускается в виде амоксициллина тригидрата и применяется для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей, мочевыводящей системы, кожи, мягких тканей и ряда других локализаций. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов; в медицинской практике известен с начала 1970-х годов.

¶Химическая природа и механизм действия

Амоксициллин представляет собой 4-гидроксильное производное ампициллина. Его молекула содержит бета-лактамное кольцо — структурный элемент, общий для всего класса пенициллинов. Именно это кольцо обеспечивает антибактериальную активность: оно связывается с так называемыми пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) бактериальной клетки и необратимо блокирует синтез пептидогликана — основного компонента клеточной стенки.

Без полноценной клеточной стенки бактерия теряет устойчивость к осмотическому давлению и погибает. Поскольку у клеток человека пептидогликан отсутствует, препарат действует избирательно на микроорганизмы. Амоксициллин проявляет бактерицидный эффект (уничтожает бактерии), а не только бактериостатический (останавливает рост).

¶Спектр активности

Препарат активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• стрептококки (в том числе Streptococcus pneumoniae, пиогенный стрептококк);
• часть штаммов стафилококков, не вырабатывающих бета-лактамазу;
• энтерококки;
• Haemophilus influenzae (при отсутствии продукции бета-лактамаз);
• Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella;
• Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
• Borrelia burgdorferi (возбудитель болезни Лайма).

Амоксициллин разрушается ферментами бета-лактамазами, которые вырабатывают многие бактерии. Для преодоления этого механизма резистентности созданы комбинированные препараты, например амоксициллин с клавулановой кислотой: клавуланат блокирует бета-лактамазы и расширяет спектр действия.

¶Формы выпуска и таблетки

Амоксициллин выпускается в нескольких лекарственных формах:

Таблетки обычно содержат 250, 500 или 1000 мг действующего вещества. Существуют диспергируемые (растворимые) таблетки, которые перед приёмом размешивают в воде. Дозировка подбирается врачом с учётом массы тела, возраста, тяжести инфекции и функции почек.

¶Фармакокинетика

Амоксициллин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте — биодоступность достигает 75–90 %, что выше, чем у ампициллина. Приём пищи практически не влияет на всасывание, поэтому препарат можно принимать независимо от еды. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 1–2 часа после приёма таблетки.

Препарат распределяется в большинстве тканей и биологических жидкостей, проникает в мокроту, бронхиальный секрет, pleural fluid, мочу, желчь. Частично (около 17–20 %) связывается с белками плазмы. Метаболизируется незначительно, выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при почечной недостаточности требуется коррекция дозы. Период полувыведения составляет примерно 1–1,5 часа.

¶Показания к применению

Таблетки амоксициллина назначают при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, бронхит, пневмония);
• инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции желудочно-кишечного тракта (в том числе в схемах эрадикации Helicobacter pylori);
• болезнь Лайма;
• профилактика эндокардита перед стоматологическими и хирургическими вмешательствами у отдельных категорий пациентов.

Назначение возможно только по решению врача: необоснованное применение антибиотиков способствует росту резистентности бактерий.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Основные противопоказания:

• аллергия на пенициллины и другие бета-лактамы;
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз (высокий риск кожной сыпи);
• тяжёлые нарушения функции печени;
• детский возраст до определённого порога для конкретных форм (для таблеток — по инструкции производителя).

Наиболее частые нежелательные реакции — нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боль в животе, реже — псевдомембранозный колит. Возможны кожные высыпания, крапивница, кандидоз слизистых оболочек. В редких случаях развиваются тяжёлые аллергические реакции (анафилактический шок, отёк Квинке), изменения картины крови, холестатическая желтуха.

¶Правила приёма

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Кратность приёма обычно составляет 2–3 раза в сутки в зависимости от назначенной дозы и характера инфекции. Важно соблюдать предписанную длительность курса и не прерывать лечение при улучшении самочувствия: преждевременная отмена способствует рецидиву и формированию устойчивых штаммов. Одновременный приём с некоторыми препаратами (например, метотрексатом, аллопуринолом, пероральными контрацептивами) требует осторожности и врачебного контроля.

¶Значение и место в терапии

Амоксициллин остаётся одним из наиболее востребованных антибиотиков в амбулаторной практике благодаря широкому спектру действия, хорошей переносимости и удобному режиму дозирования. Всемирная организация здравоохранения относит его к препаратам, которые должны быть доступны в любой системе здравоохранения. Вместе с тем устойчивость бактерий к аминопенициллинам растёт, что делает комбинированные формы и рациональное назначение антибиотиков ключевыми направлениями современной антимикробной терапии.