Амоксициллин в инъекционной форме¶

Амоксициллин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы аминопенициллинов. В медицинской практике применяется в нескольких лекарственных формах: таблетки, капсулы, суспензия для приёма внутрь и порошок для приготовления раствора для инъекций. Инъекционная форма (внутримышечное и внутривенное введение) используется преимущественно в стационарных условиях при необходимости быстрого достижения высокой концентрации препарата в крови. По химической структуре амоксициллин близок к ампициллину, но отличается от него лучшей биодоступностью при пероральном приёме и более широким спектром активности в отношении ряда грамотрицательных бактерий.

¶Общая характеристика

Действующее вещество — амоксициллин (в виде натриевой соли в инъекционных формах). Механизм действия основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий: препарат связывается с пенициллинсвязывающими белками и нарушает образование пептидогликана, что приводит к гибели микроорганизма. Амоксициллин бактерициден, то есть вызывает гибель бактерий, а не только тормозит их размножение.

Спектр активности охватывает:

• грамположительные микроорганизмы — стрептококки, в том числе пневмококки, энтерококки, листерии;
• грамотрицательные — Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Helicobacter pylori;
• ряд анаэробов.

Препарат разрушается β-лактамазами — ферментами, вырабатываемыми некоторыми бактериями, поэтому при инфекциях, вызванных такими штаммами, применяют комбинированные средства (амоксициллин с клавулановой кислотой).

¶Показания к применению у взрослых

Инъекционные формы назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями:

• инфекции нижних дыхательных путей — пневмония, обострение хронического бронхита;
• инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей;
• инфекции мочевыводящих путей и почек — пиелонефрит, цистит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции желчевыводящих путей;
• септические состояния, эндокардит (в составе комбинированной терапии);
• профилактика послеоперационных осложнений.

Инъекционный путь введения выбирают, когда пероральный приём невозможен (нарушение глотания, тяжёлое состояние, тошнота и рвота), когда требуется быстрое создание высокой концентрации препарата, а также при инфекциях средней и тяжёлой степени тяжести.

¶Дозирование

Дозы устанавливает врач индивидуально с учётом тяжести инфекции, локализации процесса, чувствительности возбудителя и состояния пациента. Ориентировочные схемы для взрослых:

Максимальная суточная доза для взрослых обычно не превышает 6 г. При нарушении функции почек дозу снижают и увеличивают интервалы между введениями. Длительность курса определяется клинической картиной и обычно составляет от 5 до 14 дней; при стрептококковых инфекциях курс не сокращают менее 10 дней для профилактики рецидивов.

¶Приготовление и введение раствора

Порошок растворяют непосредственно перед применением. Для внутримышечного введения используют воду для инъекций или раствор лидокаина (при отсутствии противопоказаний), для внутривенного — воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или раствор глюкозы. Раствор должен быть прозрачным; при появлении осадка или изменении цвета его не применяют. Внутривенное введение проводят медленно, чтобы снизить риск раздражения вены и реакций в месте инъекции.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к пенициллинам и другим β-лактамным антибиотикам;
• аллергические реакции на амоксициллин или компоненты раствора в анамнезе;
• инфекционный мононуклеоз и лимфолейкоз (высокий риск кожной сыпи);
• тяжёлые нарушения функции печени;
• детский возраст в зависимости от конкретной лекарственной формы.

С осторожностью применяют при бронхиальной астме, склонности к аллергии, почечной недостаточности, в период беременности и грудного вскармливания — только по назначению врача.

¶Побочные эффекты

Нежелательные реакции возможны со стороны разных систем:

• пищеварительная система — тошнота, рвота, диарея, реже псевдомембранозный колит;
• печень — повышение активности трансаминаз, холестатическая желтуха (редко);
• нервная система — головная боль, головокружение, при высоких дозах — судороги;
• аллергические реакции — крапивница, зуд, сыпь, отёк Квинке, анафилактический шок;
• местные реакции — болезненность и инфильтрат при внутримышечном введении, флебит при внутривенном;
• изменения крови — лейкопения, тромбоцитопения (редко).

При появлении признаков анафилаксии введение немедленно прекращают и проводят противошоковые мероприятия.

¶Взаимодействия и особые указания

Амоксициллин может снижать эффективность пероральных контрацептивов, усиливать действие антикоагулянтов. Не рекомендуется одновременный приём с метотрексатом, пробенецидом, некоторыми бактериостатическими антибиотиками (тетрациклины, макролиды) из-за возможного антагонизма. Раствор нельзя смешивать в одном шприце или флаконе с другими лекарственными средствами без проверки совместимости.

Бесконтрольное применение антибиотиков ведёт к росту резистентности микроорганизмов, поэтому инъекционные формы отпускаются только по рецепту и используются строго по назначению врача. При курсовом лечении важно соблюдать регулярность введения и не прерывать курс самостоятельно.