Вильпрамицин CAP — антибактериальный препарат¶

Вильпрамицин CAP — торговое наименование антибактериального лекарственного средства на основе вильпрамицина (джозамицина), выпускаемого в форме таблеток, покрытых оболочкой. Относится к группе макролидных антибиотиков и применяется преимущественно для лечения инфекций дыхательных путей, кожи и урогенитального тракта, а также для эрадикации бактерии Helicobacter pylori. Аббревиатура «CAP» в названии указывает на лекарственную форму — капсуловидные таблетки (от англ. capsule), покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

¶Действующее вещество

Основное действующее вещество — вильпрамицин, международное непатентованное наименование которого — джозамицин. Это природный антибиотик, продуцируемый актиномицетом Streptomyces narbonensis var. josamyceticus. По химической структуре представляет собой 16-членный макролид — то есть макроциклический лактон с присоединёнными углеводными остатками. Молекулярная масса составляет около 828 г/моль.

В одной таблетке обычно содержится 500 мг вильпрамицина (в пересчёте на активное вещество). Препарат выпускается в упаковках по 10 таблеток.

¶Механизм действия

Вильпрамицин связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и блокирует процессы транслокации и трансляции, что препятствует синтезу белка в микробной клетке. Действие носит бактериостатический характер, а в высоких концентрациях может становиться бактерицидным.

Спектр активности включает:

• грамположительные кокки — Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus;
• внутриклеточные возбудители — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Legionella pneumophila;
• грамотрицательные микроорганизмы — Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis;
• анаэробы полости рта и Helicobacter pylori.

Препарат устойчив к действию β-лактамаз, что делает его применимым при инфекциях, вызванных пенициллинорезистентными штаммами.

¶Показания к применению

Основные показания включают:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит, бронхит, пневмония, в том числе атипичная);
• инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулёз, рожа);
• урогенитальные инфекции (уретрит, цервицит, вызванные хламидиями и микоплазмами);
• стоматологические инфекции и абсцессы;
• комплексная терапия язвенной болезни, ассоциированной с H. pylori.

Вильпрамицин часто назначают пациентам с аллергией на пенициллины и цефалоспорины как альтернативу.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не применяется при:

• повышенной индивидуальной чувствительности к макролидам;
• тяжёлых нарушениях функции печени;
• непереносимости галактозы, дефиците лактазы (из-за состава оболочки).

С осторожностью назначают при беременности и в период лактации, а также при почечной недостаточности. Вильпрамицин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком, поэтому решение о применении принимает врач.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• со стороны пищеварительной системы — тошнота, дискомфорт в эпигастрии, диарея, реже — псевдомембранозный колит;
• аллергические проявления — кожная сыпь, крапивница, зуд;
• редко — повышение активности печёночных ферментов, холестатическая желтуха;
• возможны головная боль, слабость, нарушения вкуса.

При длительном приёме требуется контроль функции печени.

¶Режим дозирования

Стандартная схема для взрослых и подростков старше 14 лет — 500 мг два-три раза в сутки. Суточная доза может достигать 1,5–2 г в зависимости от тяжести инфекции. Таблетки принимают внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды. Длительность курса определяется индивидуально и обычно составляет от 5 до 14 дней.

Для детей существуют отдельные лекарственные формы (суспензия), поскольку таблетированная форма «CAP» предназначена преимущественно для взрослых.

¶Лекарственные взаимодействия

Вильпрамицин метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома P450 (прежде всего CYP3A4). Это определяет ряд значимых взаимодействий:

• повышение концентрации при одновременном приёме с кетоконазолом, итраконазолом;
• усиление эффекта непрямых антикоагулянтов (варфарин);
• увеличение риска кардиотоксичности при сочетании с некоторыми антиаритмиками;
• снижение эффективности оральных контрацептивов.

Одновременный приём с алкалоидами спорыньи не рекомендуется из-за риска эрготизма.

¶Особые указания

При развитии тяжёлой диареи на фоне лечения следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile. В этом случае препарат отменяют и назначают соответствующую терапию. Не рекомендуется одновременное употребление алкоголя. При пропуске очередной дозы не следует удваивать следующую.

¶Место среди макролидов

Вильпрамицин отличается от эритромицина лучшей переносимостью со стороны желудочно-кишечного тракта и более стабильной биодоступностью. По сравнению с азитромицином он имеет более короткий период полувыведения и требует более частого приёма, однако обладает сопоставимой эффективностью в отношении внутриклеточных возбудителей. В клинической практике вильпрамицин рассматривается как препарат выбора при хламидийных и микоплазменных инфекциях у пациентов, которым противопоказаны тетрациклины и фторхинолоны.

Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов ряда стран, в том числе в клинические рекомендации по лечению внебольничной пневмонии и инфекций, передающихся половым путём.