Вазодилататоры: сосудорасширяющие уколы¶

Вазодилататоры — группа лекарственных средств, вызывающих расширение просвета кровеносных сосудов за счёт расслабления гладкой мускулатуры их стенок. Инъекционные формы таких препаратов (внутривенные, внутримышечные, иногда подкожные) применяются преимущественно в неотложной медицине, кардиологии, неврологии и хирургии, когда требуется быстрое и управляемое снижение сосудистого тонуса. Эффект развивается в течение минут, что отличает уколы от таблетированных форм и делает их средством выбора при острых состояниях.

¶Механизм действия

Стенка артерий и вен содержит гладкомышечные клетки, тонус которых регулируется несколькими системами. Расширение сосуда достигается одним из способов:

• Прямое расслабление миоцитов — препараты действуют на клетку напрямую, повышая концентрацию циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) или циклического аденозинмонофосфата (цАМФ). Так работают нитраты, нитропруссид натрия, молсидомин.
• Блокада кальциевых каналов — уменьшается поступление ионов кальция в клетку, необходимым для сокращения. Пример — верапамил, применяемый внутривенно.
• Воздействие на рецепторы — альфа-адреноблокаторы (фентоламин, урапидил) устраняют сосудосуживающий сигнал симпатической нервной системы.
• Влияние на ренин-ангиотензиновую систему — ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина II снижают уровень ангиотензина II, обладающего мощным вазоконстрикторным действием.
• Миотропное спазмолитическое действие — папаверин, дротаверин, магния сульфат расслабляют мышцу независимо от рецепторов.

¶Классификация

По преимущественной точке приложения выделяют:

Отдельно рассматривают препараты, влияющие преимущественно на мозговой кровоток (нимодипин, винпоцетин в инъекционной форме) и на периферическое кровообращение (пентоксифиллин).

¶Применение

Сосудорасширяющие уколы используют в следующих клинических ситуациях:

• Острый коронарный синдром и стенокардия — внутривенное введение нитроглицерина уменьшает нагрузку на миокард и расширяет коронарные артерии.
• Гипертонический криз — управляемое снижение давления с помощью нитропруссида, урапидила или эналаприлата.
• Отёк лёгких — нитраты снижают венозный возврат к сердцу.
• Спазм периферических артерий — при облитерирующих заболеваниях, болезни Рейно, после травм и обморожений.
• Цереброваскулярная патология — при спазме сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния.
• Акушерство — магния сульфат и гипотензивные средства при гипертензии беременных.

Внутривенное введение требует контроля артериального давления, частоты сердечных сокращений и, при длительной инфузии, мониторинга в условиях стационара.

¶Побочные эффекты и ограничения

Основные нежелательные реакции связаны с избыточным расширением сосудов: головная боль, головокружение, покраснение кожи, резкое падение давления, тахикардия, обмороки. Нитропруссид натрия при длительном применении способен накапливать цианиды, поэтому его используют короткими курсами. Нитраты противопоказаны при низком давлении, некоторых формах стеноза и не сочетаются с ингибиторами фосфодиэстеразы 5 (силденафил и аналоги) из-за риска критической гипотензии. Магния сульфат требует контроля сухожильных рефлексов и частоты дыхания.

¶Историческая справка

Применение сосудорасширяющих средств началось с открытия действия амилнитрита и нитроглицерина во второй половине XIX века; нитроглицерин впервые описал английский врач Уильям Мюррелл в 1878 году. Нитропруссид натрия вошёл в практику в 1920-х годах, а внутривенные блокаторы кальциевых каналов и простагландины — во второй половине XX века. Развитие инфузионной техники и дозирующих насосов позволило точно управлять скоростью введения и сделало инъекционные вазодилататоры стандартом неотложной терапии.