Валацикловир: противовирусный препарат¶

Валацикловир — синтетический противовирусный препарат, относящийся к группе аналогов нуклеозидов (производное ацикловира, L-валиновый эфир ацикловира). Применяется для лечения инфекций, вызываемых вирусами семейства герпесвирусов, включая вирус простого герпеса 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего лишая, а также цитомегаловирус и вирус Эпштейна — Барр. Выпускается в форме таблеток для приёма внутрь; в ряде стран существуют также формы в виде суспензии. Отпускается по рецепту врача.

¶Механизм действия

Валацикловир представляет собой пролекарство: сам по себе он неактивен и после приёма внутрь быстро и практически полностью превращается в ацикловир. Этот процесс происходит в печени и кишечнике под действием фермента валацикловиргидролазы. Биодоступность ацикловира при приёме валацикловира составляет около 54 %, что в 3–5 раз выше, чем при пероральном приёме самого ацикловира.

Ацикловир проникает в клетки, инфицированные вирусом, где под действием вирусной тимидинкиназы превращается в активную форму — ацикловира трифосфат. Это соединение конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в синтезируемую вирусную ДНК, что приводит к обрыву её цепи и подавлению размножения вируса. Поскольку активация препарата происходит преимущественно в поражённых клетках, его токсическое действие на здоровые ткани относительно невелико.

¶Показания к применению

Валацикловир применяется при следующих состояниях:

• Herpes zoster (опоясывающий лишай) — лечение у взрослых, включая пациентов старше 50 лет.
• Простой герпес кожи и слизистых — лечение первичного и рецидивирующего герпеса, в том числе генитального.
• Профилактика рецидивов простого герпеса, включая подавление частых обострений.
• Лабиальный герпес (герпес губ) — сокращение длительности эпизода.
• Цитомегаловирусная инфекция — профилактика у пациентов после трансплантации органов и у лиц с иммунодефицитом.
• Ветряная оспа — у взрослых и подростков (в отдельных странах).

Препарат эффективен при условии начала терапии в течение 48–72 часов после появления первых симптомов.

¶Режим дозирования

Дозировка определяется врачом в зависимости от заболевания и состояния пациента. Ориентировочные схемы для взрослых:

При нарушении функции почек дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина. Пациентам пожилого возраста также может потребоваться снижение дозы.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к валацикловиру, ацикловиру или любому компоненту таблетки. С осторожностью назначают при:

• почечной недостаточности;
• обезвоживании;
• одновременном приёме нефротоксичных препаратов;
• в пожилом возрасте (риск неврологических реакций).

При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Данные о безопасности при беременности ограничены, однако ацикловир считается одним из наиболее изученных противовирусных средств у беременных.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль;
• тошнота;
• диарея;
• головокружение;
• кожная сыпь.

Редко возникают спутанность сознания, галлюцинации, тремор, судороги — преимущественно у пациентов с почечной недостаточностью или пожилых людей при превышении дозы. Возможны также изменения показателей крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения) и повышение активности печёночных ферментов.

При передозировке возможно усиление неврологических симптомов; лечение симптоматическое, при необходимости проводится гемодиализ, эффективно выводящий ацикловир из крови.

¶Лекарственные взаимодействия

Клинически значимые взаимодействия немногочисленны. Следует учитывать:

• одновременный приём с циметидином и пробенецидом повышает концентрацию ацикловира в крови;
• сочетание с нефротоксичными препаратами (аминогликозиды, амфотерицин B, циклоспорин) увеличивает риск поражения почек;
• приём с пищей существенно не влияет на всасывание.

¶Формы выпуска и цена

Валацикловир выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 500 мг и 1000 мг. Существуют оригинальный препарат и многочисленные дженерики. В России зарегистрированы торговые наименования «Валтрекс» (оригинальный) и ряд воспроизведённых препаратов.

Стоимость зависит от производителя, дозировки, количества таблеток в упаковке и региона. Ориентировочно цена упаковки 500 мг № 10 составляет от 400 до 900 рублей, упаковки 1000 мг № 10 — от 700 до 1500 рублей. Дженерики обычно дешевле оригинального препарата в 1,5–3 раза. Точную цену следует уточнять в аптеках, поскольку она меняется.

¶Особые указания

Пациентам с почечной недостаточностью и пожилым людям необходимо поддерживать adequate гидратацию (пить достаточное количество воды) во время лечения. При длительном приёме в высоких дозах рекомендуется периодический контроль функции почек и показателей крови. Препарат не излечивает от вирусоносительства и не предотвращает передачу инфекции партнёрам, поэтому при генитальном герпесе следует соблюдать меры барьерной защиты.

Валацикловир не заменяет ацикловир в форме глазных мазей и внутривенных растворов, применяемых при тяжёлых формах инфекций. Самолечение без консультации врача не рекомендуется, особенно при первых эпизодах заболевания и у пациентов с сопутствующими патологиями.