Валтрекс — противовирусный препарат ацикловир¶

Валтрекс — торговое наименование противовирусного лекарственного препарата, действующим веществом которого является валацикловир (L-валиновый эфир ацикловира). Препарат применяется для лечения инфекций, вызываемых вирусами семейства герпесвирусов, в том числе простого герпеса, опоясывающего лишая и ветряной оспы. Валтрекс выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и относится к группе нуклеозидных аналогов — средств, подавляющих размножение вируса на этапе синтеза его ДНК.

¶История и разработка

Валацикловир был синтезирован как пролекарство ацикловира — первого противовирусного препарата, созданного в 1970-х годах в лабораториях компании Wellcome (позднее вошедшей в состав GlaxoSmithKline). Ацикловир обладал высокой избирательностью действия, но имел низкую биодоступность при приёме внутрь — лишь около 15–20 % принятой дозы попадало в системный кровоток. Это вынуждало принимать препарат часто и большими дозами.

Валацикловир был разработан для преодоления этого ограничения. Добавление к молекуле ацикловира остатка аминокислоты L-валина позволило использовать кишечные транспортные системы для всасывания. После попадания в организм валацикловир быстро и почти полностью превращается в ацикловир. Препарат под торговым названием «Валтрекс» был зарегистрирован в середине 1990-х годов и с тех пор применяется в клинической практике во многих странах. Оригинальный производитель — GlaxoSmithKline; после истечения срока патентной защиты появились многочисленные дженерики.

¶Механизм действия

Валацикловир сам по себе неактивен в отношении вирусов. После приёма внутрь он всасывается в кишечнике и в печени и стенке кишечника подвергается ферментативному расщеплению, превращаясь в ацикловир. Далее ацикловир проникает в клетки, инфицированные вирусом, где под действием вирусной тимидинкиназы фосфорилируется до монофосфата, а затем клеточными ферментами — до активного трифосфата.

Ацикловира трифосфат конкурирует с естественным нуклеотидом — дезоксигуанозинтрифосфатом — и встраивается в синтезируемую вирусную ДНК. Поскольку ацикловир лишён необходимой для дальнейшего присоединения нуклеотидов гидроксильной группы, синтез вирусной ДНК прерывается. Вирусная ДНК-полимераза ингибируется, размножение вируса останавливается. Избирательность действия обеспечивается тем, что фосфорилирование происходит преимущественно в инфицированных клетках, где присутствует вирусная тимидинкиназа, поэтому препарат мало влияет на здоровые клетки организма.

¶Показания к применению

Валтрекс применяется при инфекциях, вызванных вирусами простого герпеса (Herpes simplex) типов 1 и 2 и вирусом ветряной оспы — опоясывающего лишая (Varicella zoster). Основные показания:

• лечение опоясывающего лишая (герпес зостер) у взрослых;
• лечение и профилактика рецидивов простого герпеса, в том числе генитального герпеса;
• лечение первичного генитального герпеса;
• лечение лабиального герпеса (герпеса губ);
• профилактика цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов у отдельных категорий пациентов;
• снижение риска передачи генитального герпеса здоровому партнёру при регулярном приёме (в сочетании с барьерными средствами защиты).

Препарат не излечивает от герпесвирусной инфекции полностью: вирус сохраняется в нервных ганглиях в латентном состоянии, и препарат лишь подавляет его активное размножение в период обострения.

¶Формы выпуска и дозирование

Валтрекс выпускается в виде таблеток, покрытых плёночной оболочкой, содержащих 500 мг валацикловира (в пересчёте на ацикловир). Дозировка и длительность приёма зависят от заболевания, состояния пациента и функции почек:

При нарушениях функции почек дозу снижают, поскольку выведение препарата замедляется. Приём возможен независимо от еды. Пациентам с обезвоживанием и пожилым людям требуется контроль водного баланса и функции почек.

¶Побочные эффекты и противопоказания

Препарат в целом хорошо переносится. Наиболее частые нежелательные реакции — головная боль, тошнота, головокружение, диарея, кожная сыпь. У пожилых пациентов и людей с почечной недостаточностью при высоких дозах возможны нарушения со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, галлюцинации, тремор, сонливость. Эти явления обычно обратимы после отмены препарата или коррекции дозы.

Противопоказания включают повышенную чувствительность к валацикловиру или ацикловиру. При беременности и в период грудного вскармливания препарат применяют с осторожностью, только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Взаимодействие с другими лекарствами незначительно; следует учитывать возможное усиление действия препаратов, влияющих на функцию почек.

¶Место в терапии и аналоги

Валацикловир является одним из основных пероральных противовирусных средств для лечения герпесвирусных инфекций. По сравнению с ацикловиром он обеспечивает более высокую концентрацию активного вещества в крови при меньшей кратности приёма, что повышает удобство для пациента и приверженность лечению. Наряду с валацикловиром применяются ацикловир, фамцикловир и другие противовирусные препараты.

После истечения патентной защиты на рынке появились дженерики валацикловира под различными торговыми названиями. Отпуск из аптек в России осуществляется по рецепту врача. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.