Цефиксим как пероральный антибактериальный препарат¶
Цефиксим — антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов III поколения, применяемый в форме таблеток и капсул для перорального приёма. Относится к антибиотикам широкого спектра действия, действующим бактерицидно за счёт подавления синтеза клеточной стенки бактерий. Используется преимущественно при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, а также при ряде других бактериальных поражений.
¶Общая характеристика
Цефиксим — полусинтетическое производное цефалоспорина, выпускаемое в виде цефиксима тригидрата. Международное непатентованное наименование — cefixime. По классификации относится к цефалоспоринам третьего поколения, предназначенным для приёма внутрь. В отличие от многих препаратов этой группы, вводимых парентерально, цефиксим хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, что делает возможным амбулаторное лечение без инъекций.
Препарат устойчив к действию ряда бактериальных ферментов — бета-лактамаз, вырабатываемых некоторыми микроорганизмами, что расширяет его активность по сравнению с цефалоспоринами более ранних поколений.
¶Механизм действия
Цефиксим нарушает синтез пептидогликана — основного компонента клеточной стенки бактерий. Связываясь с пенициллинсвязывающими белками, он блокирует перекрёстное сшивание молекул пептидогликана, в результате чего стенка теряет прочность и бактериальная клетка разрушается (лизируется). Действие носит бактерицидный характер: препарат не просто тормозит размножение микроорганизмов, а вызывает их гибель.
Поскольку клеточная стенка отсутствует у клеток человека, избирательность действия обеспечивает относительную безопасность препарата для макроорганизма.
¶Спектр активности
Цефиксим активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий.
К чувствительным микроорганизмам относятся:
- Streptococcus pneumoniae и другие стрептококки;
- Haemophilus influenzae, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы;
- Moraxella catarrhalis;
- Escherichia coli;
- Klebsiella pneumoniae;
- Proteus mirabilis;
- Neisseria gonorrhoeae.
Устойчивыми обычно являются стафилококки (в том числе золотистый стафилококк), энтерококки, синегнойная палочка, а также ряд анаэробов. Это ограничивает применение препарата при инфекциях, вызванных данными возбудителями.
¶Показания к применению
Таблетированные формы цефиксима назначают при бактериальных инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:
- инфекции верхних и нижних дыхательных путей (фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит, бронхит);
- неосложнённые инфекции мочевыводящих путей (цистит, уретрит);
- неосложнённая гонорея;
- некоторые кишечные инфекции.
Решение о применении принимает врач на основании клинической картины и, при необходимости, результатов микробиологического исследования.
¶Фармакокинетика
При приёме внутрь цефиксим всасывается из кишечника; биодоступность составляет порядка 40–50 % и незначительно зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в крови достигается через 3–4 часа. Препарат распределяется в тканях, проникает в мокроту, ткань лёгких, желчь, мочевыводящие пути. Период полувыведения — около 3–4 часов. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, поэтому при выраженном нарушении функции почек требуется коррекция дозы.
¶Режим дозирования
Дозировка подбирается индивидуально с учётом возраста, массы тела, тяжести инфекции и функции почек. Взрослым и детям старше 12 лет обычно назначают 400 мг в сутки; возможен приём как однократно, так и в два приёма по 200 мг. Детям младшего возраста дозу рассчитывают по массе тела. Курс лечения, как правило, составляет от 7 до 10 дней и определяется врачом.
Таблетки принимают независимо от еды, запивая достаточным количеством воды.
¶Противопоказания и ограничения
Препарат не применяют при:
- повышенной чувствительности к цефалоспоринам и, с осторожностью, при аллергии на пенициллины (возможна перекрёстная реакция);
- тяжёлых нарушениях функции почек — требуется коррекция режима дозирования;
- в период беременности и грудного вскармливания — только по строгим показаниям, когда ожидаемая польза превышает риск.
У пациентов с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, особенно с колитом в анамнезе, требуется осторожность.
¶Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции связаны с пищеварительной системой: тошнота, диарея, боли в животе, реже — рвота. Возможны аллергические проявления в виде кожной сыпи и зуда, изменения картины крови, головные боли. В редких случаях развивается псевдомембранозный колит, связанный с нарушением микрофлоры кишечника. При появлении выраженных или стойких побочных реакций приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.
¶Взаимодействие с другими средствами
Цефиксим может усиливать действие непрямых антикоагулянтов, что требует контроля показателей свёртываемости крови. Одновременный приём с некоторыми препаратами, влияющими на моторику кишечника, способен замедлять всасывание антибиотика. Антациды и средства, снижающие кислотность желудка, могут уменьшать биодоступность.
¶Особенности применения и устойчивость
Как и другие антибиотики, цефиксим должен применяться строго по назначению врача. Нерациональное и бесконтрольное использование способствует формированию антибиотикорезистентности — устойчивости бактерий, при которой препарат теряет эффективность. Важно соблюдать полный курс лечения, даже если симптомы исчезли раньше, чтобы предотвратить рецидив и распространение устойчивых штаммов.
Цефиксим не действует на вирусы, поэтому при вирусных инфекциях (например, при ОРВИ) он бесполезен и не должен применяться.
¶Место среди антибактериальных средств
Цефиксим занимает нишу пероральных цефалоспоринов III поколения, удобных для амбулаторного лечения. По сравнению с более ранними пероральными цефалоспоринами он обладает расширенным спектром в отношении грамотрицательных возбудителей и повышенной устойчивостью к бета-лактамазам. В то же время он уступает парентеральным препаратам по достигаемым концентрациям в крови, что ограничивает его применение при тяжёлых инфекциях. Выбор между цефиксимом и другими антибиотиками определяется возбудителем, локализацией и тяжестью инфекции, а также индивидуальными особенностями пациента.
IRONLIVE — база данных и аналитика по компаниям России.
На главную IRONLIVE →