Цефепим: форма выпуска и применение¶

Цефепим — антибактериальный препарат из группы цефалоспоринов четвёртого поколения, применяемый для лечения широкого спектра бактериальных инфекций. Он относится к бета-лактамным антибиотикам и выпускается исключительно в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного или внутримышечного введения. Пероральных форм — таблеток, капсул или суспензий — у цефепима не существует, поэтому словосочетание «цефепим в таблетках» не соответствует реальным лекарственным формам этого вещества.

¶Формы выпуска и почему нет таблеток

Цефепим производится в виде стерильного порошка во флаконах, который перед применением растворяют. Стандартные дозировки — 500 мг, 1 г и 2 г действующего вещества во флаконе. Растворяют препарат в воде для инъекций, физиологическом растворе или других совместимых инфузионных средах.

Отсутствие таблетированной формы объясняется фармакокинетикой молекулы. Цефепим — полярное, гидрофильное соединение, которое плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте и разрушается в кислой среде желудка. При приёме внутрь он практически не проникает в кровоток в терапевтически значимых концентрациях. Именно поэтому все цефалоспорины четвёртого поколения вводятся парентерально — внутривенно или внутримышечно.

¶Механизм действия

Цефепим, как и другие бета-лактамы, подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Он связывается с пенициллинсвязывающими белками (транспептидазами) в мембране микроорганизма и блокирует образование пептидогликана — структурного компонента оболочки. Без полноценной стенки бактерия не может поддерживать осмотическое давление и погибает.

Четвёртое поколение отличается высокой устойчивостью к действию бактериальных бета-лактамаз — ферментов, которые разрушают многие антибиотики. Кроме того, цефепим лучше проникает через наружную мембрану грамотрицательных бактерий, чем препараты предыдущих поколений.

¶Спектр активности

Цефепим действует на широкий круг возбудителей:

• Грамположительные: Staphylococcus aureus (в том числе метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.
• Грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Neisseria spp.
• Анаэробы: некоторые штаммы Bacteroides и Peptostreptococcus.

Препарат не активен в отношении метициллинрезистентного золотистого стафилококка (MRSA), энтерококков, а также грибков и вирусов.

¶Показания к применению

Цефепим назначают при инфекциях средней и тяжёлой степени:

¶Дозирование и способ введения

Дозы подбирает врач с учётом тяжести инфекции, локализации процесса и функции почек.

• Взрослые: обычно 1–2 г каждые 8–12 часов внутривенно или внутримышечно.
• Дети старше 2 месяцев: 50 мг на килограмм массы тела каждые 8–12 часов, при тяжёлых инфекциях — до 100 мг/кг.
• Нарушение функции почек: требуется коррекция дозы, поскольку препарат выводится преимущественно почками в неизменённом виде.

Внутривенно препарат вводят медленно, в течение 3–5 минут, либо в виде инфузии за 20–30 минут. Внутримышечные инъекции делают в крупные мышцы, растворяя порошок в воде для инъекций или растворе лидокаина.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• диарея, тошнота, боли в животе;
• головная боль, головокружение;
• сыпь, зуд, крапивница;
• местные реакции в месте инъекции — боль, флебит, воспаление;
• изменения лабораторных показателей: повышение печёночных ферментов, эозинофилия, реже — нейтропения.

Серьёзные, но редкие осложнения включают анафилаксию, псевдомембранозный колит, судороги (особенно при почечной недостаточности), энцефалопатию.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат противопоказан при аллергии на цефалоспорины и тяжёлых реакциях на пенициллины в анамнезе. С осторожностью применяют при почечной недостаточности, колите, у новорождённых и пожилых пациентов. При длительном лечении возможно развитие суперинфекции, включая кандидоз и инфекции, вызванные устойчивыми штаммами.

¶Взаимодействия

Цефепим не следует смешивать в одном шприце или инфузионной системе с аминогликозидами, метронидазолом, ванкомицином и рядом других препаратов из-за физико-химической несовместимости. При одновременном применении с аминогликозидами и «петлевыми» диуретиками возрастает риск нефротоксичности.

¶Особенности применения у отдельных групп

• Беременность и лактация: применяют только при явной необходимости, когда польза превышает риск.
• Дети: безопасность у детей младше 2 месяцев не установлена.
• Пожилые: требуется контроль функции почек и коррекция дозы.

¶Что делать, если назначен «цефепим в таблетках»

Если в аптеке или по назначению встречается формулировка «цефепим в таблетках», это, как правило, результат путаницы. Возможны несколько ситуаций:

1. Пациенту назначен другой пероральный цефалоспорин — например, цефиксим, цефуроксим аксетил, цефалексин, которые действительно существуют в таблетках и капсулах.
2. Речь идёт о ступенчатой терапии: сначала цефепим вводится в стационаре внутривенно, а после улучшения пациента переводят на пероральный антибиотик другого наименования.
3. Название искажено при переписывании рецепта или в интернет-источнике.

Самостоятельно заменять один антибиотик другим недопустимо: выбор препарата, дозы и пути введения определяет врач на основании диагноза, чувствительности возбудителя и состояния пациента.

¶Правовой статус

Цефепим — рецептурный лекарственный препарат. В Российской Федерации зарегистрирован ряд торговых наименований, в том числе оригинальный «Максипим» и многочисленные дженерики. Отпуск из аптек производится только по рецепту врача, поскольку бесконтрольное применение антибиотиков ведёт к росту резистентности микроорганизмов и нежелательным реакциям.

¶Краткие выводы по запросу

Цефепим в таблетках не выпускается и не существует как лекарственная форма. Препарат вводится только парентерально — внутривенно или внутримышечно. Инструкция по применению описывает порошок для приготовления раствора, а не пероральные формы. При необходимости таблетированного лечения врач подбирает другой антибиотик.