Таваник — антибактериальный препарат¶

Таваник — торговое наименование антибактериального лекарственного препарата, действующим веществом которого является левофлоксацин. Относится к группе фторхинолонов, а точнее — к подгруппе фторированных хинолонов третьего поколения (так называемых «респираторных» фторхинолонов). Выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой, и раствора для инфузий (внутривенного капельного введения). Применяется преимущественно при инфекциях дыхательных путей, мочевыводящей системы, кожи и мягких тканей. Оригинальный препарат производится компанией Sanofi; после истечения патентной защиты появились многочисленные дженерики под другими названиями.

¶Действующее вещество и механизм действия

Левофлоксацин — это левовращающий изомер офлоксацина, отсюда и приставка «лево-» в названии. Именно L-изомер обеспечивает основную антибактериальную активность, тогда как правовращающий изомер практически неактивен. Молекула относится к хинолонам и содержит характерное фторсодержащее ядро.

Механизм действия связан с подавлением двух ферментов бактериальной клетки — ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV. Эти ферменты отвечают за поддержание пространственной структуры ДНК, её репликацию и разделение дочерних молекул при делении клетки. Блокировка обоих ферментов приводит к нарушению синтеза ДНК и гибели микроорганизма. Такой двойной механизм объясняет, почему к левофлоксацину реже развивается устойчивость, чем к антибиотикам, действующим на одну мишень.

Препарат оказывает бактерицидное действие (уничтожает бактерии), а не просто тормозит их рост. Он активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных возбудителей, включая внутриклеточные микроорганизмы.

¶Спектр активности

К левофлоксацину чувствительны, в частности:

• грамположительные: Staphylococcus aureus (в том числе метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis;
• грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa (умеренно), Proteus mirabilis;
• внутриклеточные: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila;
• анаэробные и некоторые другие возбудители.

Препарат неактивен в отношении большинства анаэробов и ряда проблемных возбудителей (например, метициллинрезистентного золотистого стафилококка), поэтому при тяжёлых смешанных инфекциях его комбинируют с другими средствами.

¶Показания к применению

Основные показания:

• инфекции нижних дыхательных путей, включая внебольничную пневмонию и обострение хронического бронхита;
• острый бактериальный синусит;
• инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
• хронический бактериальный простатит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• некоторые инфекции, передающиеся половым путём (в частности, при осложнённых формах);
• туберкулёз — в составе комбинированной терапии при устойчивости возбудителя к стандартным схемам.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность приближается к 99 %, поэтому таблетированная форма сопоставима по эффективности с внутривенной. Максимальная концентрация в крови достигается примерно через 1–2 часа. Препарат хорошо проникает в ткани лёгких, слизистые оболочки, мочу, предстательную железу. Период полувыведения составляет около 6–8 часов. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, что требует коррекции дозы при нарушении их функции.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• аллергии на фторхинолоны;
• эпилепсии и других состояниях со склонностью к судорогам;
• тендините (воспалении сухожилий) в анамнезе, связанном с приёмом фторхинолонов;
• беременности и в период грудного вскармливания;
• детском и подростковом возрасте (до 18 лет), за исключением особых случаев по решению врача.

Ограничения связаны с риском поражения сухожилий (особенно ахиллова), нарушений со стороны центральной нервной системы, удлинения интервала QT на электрокардиограмме, фотосенсибилизации. Пациентам старшего возраста и людям, принимающим кортикостероиды, эти риски выше.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, диарея, головная боль, головокружение, бессонница. Реже встречаются:

• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (дисбактериоз, колит);
• реакции со стороны кожи (сыпь, зуд);
• изменения показателей крови и печёночных ферментов;
• поражения сухожилий, мышечные боли;
• нарушения ритма сердца;
• психоневрологические расстройства (тревожность, спутанность сознания).

При появлении боли в сухожилиях приём препарата прекращают и обращаются к врачу.

¶Лекарственные взаимодействия

Левофлоксацин плохо сочетается с антацидами, содержащими алюминий и магний, с препаратами железа, цинка, кальция — они снижают его всасывание, поэтому интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов. Одновременный приём с нестероидными противовоспалительными средствами повышает риск судорог. Сочетание с другими препаратами, удлиняющими интервал QT, увеличивает риск аритмий. Теофиллин и варфарин требуют контроля при совместном применении.

¶Устойчивость микроорганизмов и правила приёма

Как и все антибиотики, левофлоксацин следует принимать только по назначению врача и полным курсом, чтобы не способствовать формированию резистентности. Самолечение и преждевременное прекращение терапии приводят к отбору устойчивых штаммов. В ряде стран отмечается рост устойчивости пневмококка и кишечной палочки к фторхинолонам, что ограничивает эмпирическое применение препарата.

¶Положение на рынке

Таваник был зарегистрирован в 1990-х годах и долгое время оставался одним из наиболее назначаемых антибиотиков класса фторхинолонов. После окончания срока действия патента появились дешёвые аналоги (левофлоксацин под различными торговыми названиями), что сделало терапию доступнее. Препарат входит в перечни жизненно необходимых лекарственных средств ряда стран и применяется как в стационарах, так и амбулаторно.