Таваник: препарат левофлоксацина¶

Таваник — торговое наименование лекарственного препарата, действующим веществом которого является левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов третьего поколения (так называемых «респираторных» фторхинолонов). Выпускается в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, и раствора для инфузий. Правообладателем оригинального бренда является французская фармацевтическая компания Sanofi.

¶Действующее вещество

Левофлоксацин — это L-изомер офлоксацина, обладающий примерно вдвое большей антибактериальной активностью по сравнению с рацемической смесью. Механизм действия основан на ингибировании двух ферментов бактериальной клетки — ДНК-гиразы и топоизомеразы IV, что нарушает репликацию, транскрипцию и репарацию ДНК микроорганизма и приводит к его гибели. Препарат действует бактерицидно.

Спектр активности охватывает:

• грамположительные микроорганизмы — Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (в том числе метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes;
• грамотрицательные — Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa (частично);
• атипичные возбудители — Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila;
• некоторые внутриклеточные паразиты.

Устойчивость к левофлоксацину наиболее характерна для метициллинрезистентного золотистого стафилококка и ряда энтерококков.

¶Показания

Препарат применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к нему возбудителями:

• внебольничная пневмония и обострение хронического бронхита;
• острый бактериальный синусит;
• осложнённые инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
• хронический бактериальный простатит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• септицемия и интраабдоминальные инфекции (в составе комбинированной терапии);
• туберкулёз — в схемах резервной противотуберкулёзной химиотерапии.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, биодоступность приближается к 99 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Связь с белками плазмы составляет около 30–40 %. Препарат хорошо проникает в ткани лёгких, бронхиальный секрет, мочу, предстательную железу. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде, что требует коррекции дозы при снижении клиренса креатинина.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат не назначают при:

• гиперчувствительности к фторхинолонам;
• эпилепсии и других заболеваниях ЦНС со снижением судорожного порога;
• тендините в анамнезе, связанном с приёмом фторхинолонов;
• беременности, в период лактации и в детском и подростковом возрасте (до 18 лет), за исключением особых случаев;
• дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при почечной недостаточности, при одновременном приёме глюкокортикоидов и средств, удлиняющих интервал QT.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции — тошнота, диарея, головная боль, бессонница, головокружение. Реже отмечаются фотосенсибилизация, удлинение интервала QT, повышение активности печёночных ферментов, гипогликемия. К серьёзным, хотя и редким, осложнениям относятся разрыв сухожилий (особенно ахиллова), периферическая нейропатия, тендинит и обострение миастении. С 2018 года регуляторные органы, включая FDA и EMA, ужесточили предупреждения о риске поражения сухожилий, мышц и нервной системы.

¶Лекарственные взаимодействия

Антациды, содержащие алюминий и магний, соли железа, цинка и сукральфат снижают всасывание левофлоксацина, поэтому интервал между их приёмом должен составлять не менее двух часов. Нестероидные противовоспалительные средства повышают риск возбуждения ЦНС и судорог. Одновременный приём с варфарином требует контроля МНО.

¶Правовой статус и обращение

В России левофлоксацин отпускается по рецепту врача. Помимо оригинального «Таваника», на рынке присутствуют многочисленные дженерики под различными торговыми названиями. Бесконтрольное применение фторхинолонов способствует росту антибиотикорезистентности, поэтому назначение препарата должно основываться на клинической оценке и, по возможности, на результатах микробиологического исследования.