Сульпирид: применение, дозировки и свойства¶

Сульпирид — антипсихотический лекарственный препарат (нейролептик) из группы замещённых бензамидов, применяемый преимущественно в психиатрии и гастроэнтерологии. Обладает антипсихотическим, анксиолитическим, антидепрессивным и прокинетическим действием. Выпускается в форме таблеток, капсул, раствора для приёма внутрь и инъекционного раствора; распространённые дозировки — 50, 100, 200 и 400 мг. Цифра «100» в запросе чаще всего обозначает таблетки или капсулы по 100 мг.

¶Общие сведения

Сульпирид был синтезирован в 1966 году во Франции в лабораториях компании Delagrange. Международное непатентованное наименование — сульпирид (sulpiride). Торговые названия в разных странах включают «Эглонил», «Догматил», «Сульпирид». В России и странах СНГ наиболее известен под брендом «Эглонил».

Препарат относится к атипичным нейролептикам, хотя его профиль ближе к «классическим» средствам с преимущественным влиянием на дофаминовые рецепторы. Отличительная особенность — избирательное блокирующее действие на дофаминовые рецепторы D2 и D3, при слабом влиянии на другие рецепторные системы (гистаминовые, холинергические, адренергические). Это объясняет умеренную выраженность седативного и вегетативного побочных эффектов.

¶Механизм действия

Сульпирид блокирует дофаминовые рецепторы D2 в мезолимбической и мезокортикальной областях головного мозга, что обеспечивает антипсихотический эффект. Блокада рецепторов в триггерной зоне рвотного центра даёт противорвотное действие. Воздействие на хеморецепторы и усиление высвобождения ацетилхолина в желудочно-кишечном тракте обусловливает прокинетический эффект — ускорение опорожнения желудка и продвижения содержимого по кишечнику.

В низких дозах (50–100 мг в сутки) преобладает активирующее, антидепрессивное и прокинетическое действие. В высоких дозах (более 200–400 мг в сутки) усиливается антипсихотический эффект, но возрастает риск экстрапирамидных нарушений.

¶Показания к применению

В психиатрии сульпирид применяют при:

• шизофрении и других психотических расстройствах, особенно с преобладанием негативной симптоматики (апатия, абулия, эмоциональная отгороженность);
• депрессивных состояниях, в том числе резистентных к другим препаратам;
• тревожных и невротических расстройствах;
• поведенческих нарушениях у детей и подростков (в возрастных дозировках).

В гастроэнтерологии и терапии:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• функциональная диспепсия, синдром раздражённого кишечника;
• тошнота и рвота различного происхождения, в том числе при мигрени;
• головокружения, в том числе вестибулярного генеза (в комбинации с другими средствами).

Таблетки по 100 мг часто назначают как стартовую или поддерживающую дозу при тревожно-депрессивных состояниях, а также при гастроинтестинальных расстройствах.

¶Дозировки и режим приёма

Дозировка подбирается индивидуально. Ориентировочные схемы для взрослых:

Таблетки по 100 мг удобны для точного титрования дозы. Препарат принимают до еды, поскольку пища замедляет всасывание. При необходимости дозу повышают постепенно под контролем врача. Отмену проводят также постепенно, чтобы избежать синдрома отмены.

¶Побочные эффекты

Частота и выраженность нежелательных реакций зависят от дозы и длительности приёма:

• экстрапирамидные нарушения (тремор, ригидность, акатизия, поздняя дискинезия) — чаще при высоких дозах;
• гиперпролактинемия с галактореей, аменореей, гинекомастией, снижением либидо;
• сонливость, головная боль, бессонница;
• сухость во рту, запор, тошнота;
• повышение артериального давления, тахикардия;
• редко — злокачественный нейролептический синдром, удлинение интервала QT.

При появлении экстрапирамидных симптомов применяют корректоры — тригексифенидил (циклодол) или дифенгидрамин.

¶Противопоказания и особые указания

Сульпирид противопоказан при:

• гиперчувствительности к компонентам;
• феохромоцитоме;
• пролактинзависимых опухолях (например, опухоли гипофиза, рак молочной железы);
• тяжёлых нарушениях функции почек;
• беременности и в период грудного вскармливания (с осторожностью);
• детском возрасте до определённого порога (зависит от формы и страны регистрации).

С осторожностью назначают при эпилепсии, паркинсонизме, сердечно-сосудистых заболеваниях, почечной недостаточности. Препарат может удлинять интервал QT, поэтому при наличии кардиологических факторов риска требуется ЭКГ-контроль.

¶Взаимодействия

• Усиливает действие алкоголя и средств, угнетающих центральную нервную систему.
• Несовместим с леводопой (взаимное ослабление эффектов).
• Повышает риск экстрапирамидных нарушений при сочетании с другими нейролептиками.
• Может изменять эффект гипотензивных средств.
• Антациды и сукральфат снижают всасывание сульпирида, поэтому интервал между приёмами должен составлять не менее двух часов.

¶Фармакокинетика

При приёме внутрь сульпирид всасывается медленно; биодоступность составляет около 25–35 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3–6 часов. Препарат слабо связывается с белками плазмы, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, что объясняет необходимость относительно высоких доз для центрального эффекта. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения — около 6–8 часов, при почечной недостаточности удлиняется.

¶Правовой статус

В России сульпирид отпускается по рецепту врача (рецептурный препарат). Он входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов. Самостоятельное применение без назначения специалиста недопустимо, поскольку препарат влияет на центральную нервную систему и требует контроля побочных эффектов.