Сульфадимезин: антибактериальный препарат¶

Сульфадимезин (лат. Sulfadimezinum, международное непатентованное наименование — сульфадимидин, sulfadimidine) — антибактериальный лекарственный препарат из группы сульфаниламидов короткого действия. Применяется в форме таблеток для лечения инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами. Относится к средствам, нарушающим синтез фолиевой кислоты в бактериальной клетке, что приводит к остановке роста и размножения возбудителя.

¶Химическая природа и механизм действия

По химическому строению сульфадимезин — производное сульфаниловой кислоты, а именно 2-(4-аминобензолсульфамидо)-4,6-диметилпиримидин. Молекулярная формула — C₁₂H₁₄N₄O₂S, молярная масса около 278,33 г/моль. Вещество представляет собой белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, малорастворимый в воде, растворимый в щелочах и кислотах.

Механизм действия основан на структурном сходстве молекулы препарата с парааминобензойной кислотой (ПАБК) — компонентом, необходимым бактериям для синтеза дигидрофолиевой кислоты. Сульфадимезин конкурентно связывается с ферментом дигидроптероатсинтазой и блокирует включение ПАБК в метаболический путь. В результате нарушается синтез фолиевой кислоты, без которой микроорганизм не может образовывать нуклеиновые кислоты и делиться. Действие носит бактериостатический характер: рост бактерий останавливается, а их окончательная гибель происходит за счёт защитных сил организма.

Человеческие клетки не синтезируют фолиевую кислоту самостоятельно, а получают её с пищей, поэтому препарат избирательно действует на микроорганизмы. Однако при длительном применении в высоких дозах возможно угнетение кроветворения.

¶Спектр активности

Сульфадимезин активен в отношении ряда грамположительных и грамотрицательных бактерий, а также некоторых простейших:

• пневмококки, стрептококки, стафилококки;
• кишечная палочка, шигеллы, сальмонеллы;
• гонококки, менингококки;
• хламидии, актиномицеты;
• возбудители токсоплазмоза (в составе комбинированной терапии).

Препарат неэффективен против синегнойной палочки, большинства анаэробов, вирусов и грибков. Устойчивость микроорганизмов к сульфаниламидам развивается сравнительно быстро, поэтому лечение проводят курсами и по возможности с учётом чувствительности возбудителя.

¶Форма выпуска и состав таблеток

Таблетки сульфадимезина выпускаются в дозировке 0,25 г и 0,5 г действующего вещества. В состав также входят вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк и другие наполнители, обеспечивающие форму и стабильность таблетки. Таблетки предназначены для приёма внутрь, обычно белого цвета, с риской для деления.

Ранее выпускались также порошок для приёма внутрь и субстанция для приготовления растворов, однако в современной практике основной лекарственной формой остаются таблетки.

¶Показания к применению

Сульфадимезин назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительной микрофлорой:

• инфекции дыхательных путей: пневмония, бронхит, ангина;
• инфекции мочевыводящих путей: цистит, пиелонефрит;
• кишечные инфекции: дизентерия, сальмонеллёз, энтероколит;
• рожа, пиодермия и другие гнойно-воспалительные поражения кожи;
• менингит (в составе комплексной терапии);
• токсоплазмоз (совместно с пириметамином).

В ряде случаев препарат применяется как средство второго ряда, когда использование более современных антибиотиков невозможно или нецелесообразно.

¶Противопоказания и побочные эффекты

Препарат противопоказан при повышенной индивидуальной чувствительности к сульфаниламидам, при заболеваниях крови (анемии, лейкопении), выраженных нарушениях функции печени и почек, при азотемии. Не применяется у детей раннего возраста и при беременности в поздние сроки из-за риска ядерной желтухи у новорождённых.

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны пищеварения: тошнота, рвота, диарея, боли в животе;
• аллергические проявления: сыпь, зуд, крапивница, редко — синдром Стивенса — Джонсона;
• со стороны крови: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия;
• со стороны нервной системы: головная боль, головокружение;
• кристаллурия при недостаточном потреблении жидкости.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется обильное питьё (щелочная минеральная вода), особенно в первые дни лечения.

¶Режим дозирования

Дозы устанавливает врач индивидуально. Ориентировочная схема для взрослых: в первый приём — 1–2 г, затем по 0,5–1 г каждые 4–6 часов в течение нескольких дней. Максимальная суточная доза — до 7 г. Курс лечения обычно составляет 5–7 дней или продолжается 2–3 дня после исчезновения симптомов. При тяжёлых инфекциях возможны иные схемы.

Детям препарат назначают по возрасту и массе тела, в современных рекомендациях — ограниченно.

¶Взаимодействия

Сульфадимезин усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, повышает токсичность некоторых противодиабетических средств. Одновременный приём с парааминобензойной кислотой или новокаином ослабляет антибактериальный эффект, поскольку эти вещества являются антагонистами сульфаниламидов. Сочетание с другими бактериостатическими препаратами может давать как синергизм, так и ослабление эффекта.

¶Место в современной медицине

Сульфадимезин — один из старейших сульфаниламидных препаратов, вошедших в практику в середине XX века. С появлением пенициллинов, цефалоспоринов и фторхинолонов его значение снизилось. Сегодня препарат применяется ограниченно, преимущественно в странах с доступной стоимостью лекарств и в ситуациях, где более современные антибиотики недоступны или противопоказаны. Тем не менее он сохраняется в перечнях лекарственных средств ряда государств и выпускается фармацевтическими предприятиями.

Важным аспектом остаётся рациональное использование: необоснованное применение сульфаниламидов способствует росту резистентности бактерий и повышает риск побочных эффектов. Самолечение недопустимо; препарат отпускается по рецепту врача.