Сульбактам-ДжиЭфСи комбинированный антибактериальный препарат¶

Сульбактам-ДжиЭфСи — торговое наименование комбинированного антибактериального лекарственного препарата, действующими веществами которого являются полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия ампициллин и ингибитор бета-лактамаз сульбактам. Препарат относится к группе «защищённых» пенициллинов и применяется для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, устойчивыми к действию незащищённых бета-лактамных антибиотиков.

¶Состав и механизм действия

Препарат выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инъекций, содержащего ампициллин (в форме натриевой соли) и сульбактам (в форме натриевой соли). Типичное соотношение компонентов — 2:1 (например, 1000 мг ампициллина и 500 мг сульбактама), что обеспечивает оптимальную концентрацию обоих веществ в крови и тканях.

Ампициллин — бактерицидный антибиотик, нарушающий синтез клеточной стенки бактерий путём связывания с пенициллинсвязывающими белками. Однако многие бактерии вырабатывают ферменты бета-лактамазы, которые гидролизуют бета-лактамное кольцо и инактивируют антибиотик. Сульбактам — структурный аналог бета-лактамного кольца, который не обладает собственной выраженной антибактериальной активностью, но необратимо связывается с бета-лактамазами и блокирует их. Это защищает ампициллин от разрушения и восстанавливает его эффективность против резистентных штаммов.

¶Спектр активности

Комбинация активна в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы:

• Грамположительные: Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis.
• Грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Bacteroides fragilis и другие анаэробы.

Препарат не активен против Pseudomonas aeruginosa, метициллин-резистентных стафилококков и ряда внутриклеточных возбудителей.

¶Показания к применению

Сульбактам-ДжиЭфСи применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (пневмония, бронхит, синусит, тонзиллит);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (пиелонефрит, цистит);
• гинекологические инфекции (эндометрит, аднексит, пельвиоперитонит);
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• интраабдоминальные инфекции, перитонит;
• сепсис, эндокардит;
• гонорея, менингит (в составе комплексной терапии);
• профилактика послеоперационных осложнений.

¶Фармакокинетика

После внутримышечного или внутривенного введения оба компонента быстро достигают максимальной концентрации в плазме крови. Ампициллин и сульбактам хорошо распределяются в тканях и биологических жидкостях, проникают через плацентарный барьер и в грудное молоко, плохо проходят через гематоэнцефалический барьер (проницаемость повышается при воспалении мозговых оболочек). Выводятся преимущественно почками в неизменённом виде. Период полувыведения составляет около одного часа у взрослых и удлиняется при почечной недостаточности.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• повышенной чувствительности к пенициллинам, сульбактаму и другим бета-лактамным антибиотикам;
• инфекционном мононуклеозе и лимфолейкозе (высокий риск кожных реакций);
• тяжёлой печёночной и почечной недостаточности (требуется коррекция дозы);
• беременности и в период лактации — с осторожностью, по строгим показаниям.

Среди возможных нежелательных реакций — аллергические реакции (крапивница, отёк, анафилаксия), нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, псевдомембранозный колит), изменения картины крови, повышение активности печёночных ферментов, реакции в месте инъекции.

¶Особые указания

Перед началом терапии необходимо собрать аллергологический анамнез. При длительном применении требуется контроль функции печени, почек и периферической крови. Возможно развитие суперинфекции, вызванной нечувствительными микроорганизмами (в том числе грибами рода Candida). Не рекомендуется одновременный приём с алкоголем. При почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина.

¶Положение на фармацевтическом рынке

Сульбактам-ДжиЭфСи — воспроизведённый (дженерический) препарат, выпускаемый рядом фармацевтических компаний. Оригинальной комбинацией ампициллина и сульбактама является препарат Уназин, зарегистрированный в 1980-х годах. Дженерики содержат те же действующие вещества в аналогичных дозировках и применяются взаимозаменяемо при наличии соответствующих показаний. Отпускается по рецепту врача; введение осуществляется медицинским персоналом в условиях стационара или амбулаторно.

¶Значение в клинической практике

Появление ингибитор-защищённых пенициллинов стало ответом на рост антибиотикорезистентности, связанной с продукцией бета-лактамаз. Комбинация ампициллина с сульбактамом расширяет спектр действия первого и позволяет применять его в случаях, когда незащищённый ампициллин неэффективен. Препарат остаётся востребованным в терапии госпитальных и внебольничных инфекций, особенно при невозможности использования более современных антибактериальных средств. Рациональное применение подобных комбинаций рассматривается как один из инструментов сдерживания дальнейшего распространения резистентности микроорганизмов.