Розувастатин: инструкция по применению 5 мг¶

Розувастатин — синтетический гиполипидемический препарат из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), применяемый для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) и триглицеридов в крови. Дозировка 5 мг относится к начальным (низким) дозам препарата и используется преимущественно у пациентов с умеренной гиперхолестеринемией, а также у лиц с повышенным риском непереносимости статинов. Выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, для приёма внутрь.

¶Фармакологическое действие

Розувастатин конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу — ключевой этап синтеза холестерина в печени. Это приводит к снижению внутриклеточного холестерина, компенсаторному увеличению числа рецепторов ЛПНП на гепатоцитах и усиленному захвату ХС ЛПНП из плазмы. В результате снижается концентрация общего холестерина, ХС ЛПНП и аполипопротеина B, умеренно повышается уровень холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП) и снижается содержание триглицеридов.

Розувастатин обладает высокой селективностью к печени и относительно длительным периодом полувыведения (около 19 часов), что позволяет принимать его один раз в сутки в любое время дня, независимо от приёма пищи.

¶Показания к применению

• Первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию) при недостаточной эффективности диеты и физической активности.
• Смешанная дислипидемия (тип IIb).
• Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — как дополнение к диете и другим методам снижения липидов.
• Первичная и вторичная профилактика сердечно-сосудистых событий у пациентов с факторами риска (в рамках комплексной терапии).

Доза 5 мг применяется как стартовая у пациентов, которым не требуется интенсивное снижение ХС ЛПНП, а также при умеренной гиперхолестеринемии.

¶Способ применения и дозы

Таблетку 5 мг принимают внутрь, целиком, не разжёвывая, запивая водой, один раз в сутки — в любое время дня, независимо от еды. Дозу подбирает врач индивидуально с учётом исходного уровня ХС ЛПНП, цели терапии и переносимости.

Общие ориентиры по дозированию:

У пациентов, предрасположенных к миопатии, а также у лиц монголоидной расы рекомендовано начинать с 5 мг. Титрация дозы проводится не ранее чем через 2–4 недели с контролем липидного профиля.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к розувастатину или компонентам препарата.
• Заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза.
• Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — для дозы 5 мг ограничения менее строгие, но требуется осторожность.
• Миопатия, в том числе наследственная.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для всех показаний).
• Одновременный приём циклоспорина (для дозы 5 мг — с ограничениями).

¶Особые указания и меры предосторожности

Перед началом терапии и в процессе лечения контролируют функцию печени (активность АЛТ, АСТ). При стойком повышении трансаминаз более чем в 3 раза выше верхней границы нормы приём препарата прекращают.

Пациентам следует сообщать врачу о необъяснимой мышечной боли, слабости или спазмах — это может указывать на миопатию или рабдомиолиз. Риск повышается при одновременном приёме фибратов, никотиновой кислоты в высоких дозах, а также у пациентов с гипотиреозом и почечной недостаточностью.

С осторожностью применяют при сахарном диабете (статины могут незначительно повышать уровень глюкозы), у пациентов старше 70 лет и при наличии факторов риска миопатии.

¶Побочные действия

• Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, запор, повышение активности трансаминаз.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, редко — миопатия, рабдомиолиз.
• Со стороны обмена веществ: гипергликемия, повышение уровня креатинкиназы.
• Аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отёк (редко).

Частота нежелательных явлений при дозе 5 мг ниже, чем при более высоких дозах.

¶Лекарственные взаимодействия

• Циклоспорин — значительно повышает концентрацию розувастатина.
• Фибраты и никотиновая кислота — увеличивают риск миопатии.
• Антациды, содержащие алюминий и магний, — снижают всасывание при приёме в течение 2 часов после розувастатина.
• Варфарин и другие антикоагулянты — возможно изменение МНО, требуется контроль.
• Ингибиторы протеазы, некоторые антибиотики — повышают концентрацию препарата.

¶Условия хранения и отпуска

Хранят при температуре не выше 25 °C в защищённом от света и недоступном для детей месте. Срок годности указывается на упаковке. Отпускается по рецепту врача.

¶Место в терапии

Розувастатин в дозе 5 мг занимает нишу низкодозовой стартовой терапии. Он применяется у пациентов, которым требуется умеренное снижение ХС ЛПНП, а также при повышенном риске побочных эффектов. Решение о назначении, изменении дозы и отмене препарата принимает врач на основании индивидуальной оценки сердечно-сосудистого риска и результатов анализов.