Розувастатин: инструкция по применению 10 мг¶

Розувастатин — синтетическое гиполипидемическое средство из группы статинов (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы), применяемое для снижения уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС ЛПНП) и триглицеридов в крови. Препараты выпускаются в виде таблеток, покрытых оболочкой, в дозировках 5, 10, 20, 40 мг; форма 10 мг относится к наиболее часто назначаемым стартовым дозам. Действующее вещество — розувастатин (в виде кальциевой соли).

¶Механизм действия

Розувастатин конкурентно ингибирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу — ключевой этап синтеза холестерина в печени. Снижение внутриклеточного синтеза холестерина вызывает компенсаторное увеличение числа рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что усиливает захват и катаболизм ЛПНП из плазмы. Результат — уменьшение концентрации общего холестерина, ХС ЛПНП и аполипопротеина B, а также умеренное снижение триглицеридов и повышение ХС липопротеинов высокой плотности (ХС ЛПВП).

Розувастатин — относительно гидрофильный статин, что влияет на его распределение в тканях и профиль метаболизма. Он минимально метаболизируется системой цитохрома P450 (преимущественно изоферментом CYP2C9), поэтому межлекарственные взаимодействия выражены слабее, чем у липофильных статинов.

¶Показания

• Первичная гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная дислипидемия (тип IIb) как дополнение к диете, когда диетотерапия и физическая нагрузка недостаточны.
• Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете и другим методам снижения липидов.
• Гипертриглицеридемия (тип IV).
• Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с умеренным риском и вторичная профилактика у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием.

¶Дозировка 10 мг

Таблетка 10 мг — стандартная начальная доза для большинства пациентов. Обычная схема:

Дозу подбирают индивидуально по цели лечения: для большинства пациентов целевой уровень ХС ЛПНП — менее 2,6 ммоль/л, для лиц очень высокого риска — менее 1,8 ммоль/л. При недостаточном эффекте дозу повышают до 20 или 40 мг. Пациентам азиатского происхождения рекомендуют начинать с 5 мг из-за повышенной концентрации препарата в плазме.

¶Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Активные заболевания печени, включая стойкое повышение активности трансаминаз неясного генеза.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — для дозы 40 мг.
• Миопатия, наследственные заболевания мышц.
• Одновременный приём циклоспорина (для дозы 40 мг).

¶Особые указания

Печень. До начала терапии и через 2–4 недели после её начала контролируют активность печёночных трансаминаз. При повышении АЛТ или АСТ более чем в 3 раза от верхней границы нормы приём прекращают.

Мышцы. Розувастатин, как и другие статины, может вызывать миалгию и в редких случаях рабдомиолиз. Риск повышается при высоких дозах, почечной недостаточности, гипотиреозе, злоупотреблении алкоголем, одновременном приёме фибратов. Пациентам следует сообщать врачу о необъяснимой мышечной боли, слабости или тёмной моче.

Глюкоза крови. У части пациентов статины повышают концентрацию глюкозы и риск развития сахарного диабета 2 типа; польза от снижения сердечно-сосудистого риска обычно превышает этот риск.

Беременность. Статины противопоказаны при беременности, поскольку холестерин необходим для развития плода. Женщинам репродуктивного возраста следует применять надёжную контрацепцию.

¶Побочные эффекты

Часто (1–10 %): головная боль, миалгия, астения, запор, тошнота, боль в животе, повышение активности трансаминаз. Нечасто: головокружение, сыпь, зуд, протеинурия. Редко: тромбоцитопения, ангионевротический отёк, гепатит, рабдомиолиз, периферическая нейропатия.

¶Лекарственные взаимодействия

• Циклоспорин — значительно повышает концентрацию розувастатина; совместный приём с дозой 40 мг противопоказан.
• Фибраты (гемфиброзил) — увеличивают риск миопатии.
• Антациды (гидроксид алюминия, магния) — снижают всасывание; принимать не ранее чем через 2 часа после розувастатина.
• Варфарин — возможно изменение МНО; требуется контроль коагулограммы.
• Ингибиторы протеазы ВИЧ, рифампицин — могут изменять концентрацию препарата.

¶Передозировка

Специфического антидота нет. Проводят симптоматическую терапию, контролируют функцию печени и уровень креатинкиназы. Гемодиализ малоэффективен.

¶Условия хранения и отпуска

Препарат отпускается по рецепту. Хранят при температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте. Срок годности обычно составляет 2–3 года в зависимости от производителя. Перед применением необходимо ознакомиться с актуальной инструкцией конкретного препарата, поскольку вспомогательные вещества и детали режима дозирования могут различаться у разных производителей.