Офлоксацин в таблетках 200 мг¶

Офлоксацин — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов второго поколения. Таблетки, покрытые оболочкой, по 200 мг — одна из наиболее распространённых лекарственных форм этого вещества, применяемая при инфекциях мочевыводящих путей, дыхательных путей, кожи, мягких тканей и ряда других локализаций. Отпускается по рецепту врача.

¶Общая характеристика

Офлоксацин относится к фторхинолонам — классу антимикробных средств, действующим веществом которых является фторзамещённое производное хинолона. Международное непатентованное наименование — офлоксацин (ofloxacin). Химическое название — (±)-9-фтор-2,3-дигидро-3-метил-10-(4-метил-1-пиперазинил)-7-оксо-7H-пиридо[1,2,3-de]-1,4-бензоксазин-6-карбоновая кислота. Молекулярная масса — около 361,4 г/моль.

Механизм действия основан на ингибировании двух ферментов бактериальной клетки — ДНК-гиразы (топоизомеразы II) и топоизомеразы IV. Эти ферменты отвечают за репликацию, рекомбинацию и репарацию бактериальной ДНК. Подавление их активности нарушает синтез ДНК и приводит к гибели микроорганизма. Офлоксацин действует бактерицидно, то есть вызывает гибель бактерий, а не только тормозит их размножение.

¶Форма выпуска и состав

Таблетки офлоксацина выпускаются в дозировках 100, 200 и 400 мг. Форма 200 мг — таблетки, покрытые плёночной оболочкой, обычно белого или почти белого цвета, двояковыпуклые. В состав помимо действующего вещества входят вспомогательные компоненты: наполнители (например, крахмал, целлюлоза), разрыхлители, скользящие вещества и компоненты оболочки. Точный состав зависит от производителя.

Выпускаются также раствор для инфузий (капельница), глазные и ушные капли, мазь. Таблетированная форма удобна для амбулаторного лечения.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь офлоксацин быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 95 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1–2 часа. Приём пищи может замедлять всасывание, поэтому таблетки рекомендуется принимать либо за час до еды, либо через два часа после.

Препарат хорошо проникает в ткани и биологические жидкости: лёгкие, бронхиальный секрет, мочу, желчь, кожу, мягкие ткани, спинномозговую жидкость. Связь с белками плазмы — около 25 %. Период полувыведения — 5–8 часов, при почечной недостаточности он удлиняется. Выводится преимущественно почками в неизменённом виде (около 70–80 %), что важно для лечения инфекций мочевыводящих путей.

¶Показания к применению

Офлоксацин в таблетках 200 мг применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

• инфекции мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит);
• инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
• инфекции ЛОР-органов (синусит, фарингит, отит);
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• гонорея, хламидиоз и другие инфекции, передающиеся половым путём;
• некоторые инфекции желудочно-кишечного тракта.

Спектр активности охватывает грамотрицательные бактерии (кишечная палочка, клебсиелла, протей, энтеробактер, гемофильная палочка), ряд грамположительных кокков, а также внутриклеточные возбудители (хламидии, микоплазмы, легионеллы). К офлоксацину устойчивы многие штаммы золотистого стафилококка, а также синегнойная палочка (частично).

¶Способ применения и дозы

Дозировка и длительность курса определяются врачом индивидуально в зависимости от диагноза, тяжести инфекции, возраста, массы тела и функции почек. Ориентировочно при инфекциях мочевыводящих путей назначают по 200 мг 1–2 раза в сутки, при инфекциях дыхательных путей — по 200–400 мг 2 раза в сутки. Курс обычно составляет от 3 до 10 дней, при некоторых инфекциях — до 14 дней и более.

Таблетки принимают целиком, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Важно соблюдать интервалы между приёмами и не прерывать курс самостоятельно даже при улучшении самочувствия — это снижает риск рецидива и развития устойчивости бактерий.

¶Противопоказания

• повышенная чувствительность к офлоксацину и другим фторхинолонам;
• эпилепсия и другие заболевания центральной нервной системы с судорожным синдромом;
• возраст до 18 лет (из-за риска поражения хрящевой ткани у растущего организма);
• беременность и период грудного вскармливания;
• тендинит (воспаление сухожилий) в анамнезе, связанный с приёмом фторхинолонов;
• тяжёлая почечная или печёночная недостаточность (с осторожностью).

¶Побочные эффекты и особые указания

Наиболее частые нежелательные реакции: тошнота, диарея, боли в животе, головная боль, головокружение, нарушения сна, кожная сыпь, зуд. Реже возникают нарушения со стороны центральной нервной системы (тревожность, спутанность сознания), фотосенсибилизация (повышенная чувствительность кожи к солнечному свету), изменения показателей крови и печёночных ферментов.

К серьёзным, хотя и редким, осложнениям относится поражение сухожилий (тендинит, разрыв ахиллова сухожилия), особенно у пожилых людей и при одновременном приёме глюкокортикостероидов. При появлении боли в сухожилиях приём препарата следует прекратить и обратиться к врачу.

Во время лечения рекомендуется избегать прямого солнечного и ультрафиолетового облучения. Офлоксацин может снижать внимание и скорость психомоторных реакций, что важно учитывать при управлении транспортом. Одновременный приём антацидов, препаратов кальция, железа, цинка и некоторых других средств снижает всасывание офлоксацина, поэтому между их приёмами необходим интервал не менее двух часов.

Офлоксацин не применяется для лечения вирусных инфекций, в том числе гриппа и ОРВИ, поскольку на вирусы не действует. Бесконтрольное использование антибактериальных препаратов ведёт к росту антибиотикорезистентности.

¶Хранение и отпуск

Хранят таблетки в защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре, указанной производителем (обычно не выше 25 °C). Срок годности — как правило, 2–3 года. Отпускается по рецепту врача.