Наклоф — нестероидный противовоспалительный препарат¶

Наклоф (действующее вещество — диклофенак натрия) — лекарственный препарат из группы нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), выпускаемый в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Применяется для symptomatic-терапии воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата, сопровождающихся болевым синдромом. Относится к производным фенилуксусной кислоты и является одним из наиболее распространённых неселективных ингибиторов циклооксигеназы.

¶Действующее вещество и механизм действия

Основу препарата составляет диклофенак натрия — вещество, синтезированный в 1960-х годах в швейцарской компании Ciba-Geigy (ныне часть Novartis). Механизм действия связан с неизбирательным угнетением ферментов циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), что приводит к снижению синтеза простагландинов — медиаторов воспаления, боли и лихорадки.

Подавление ЦОГ-2 обеспечивает противовоспалительный, анальгетический и жаропонижающий эффекты. Угнетение ЦОГ-1, напротив, связано с большинством нежелательных реакций, прежде всего со стороны желудочно-кишечного тракта, поскольку этот фермент защищает слизистую оболочку желудка.

Диклофенак обладает выраженным анальгетическим действием, сравнимым с таковым у индометацина, и умеренным жаропонижающим эффектом. По противовоспалительной активности он превосходит ибупрофен и близок к пироксикаму.

¶Формы выпуска

Препарат выпускается преимущественно в следующих лекарственных формах:

• таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, по 25 мг и 50 мг;
• таблетки пролонгированного действия (ретард) по 75 мг и 100 мг;
• раствор для внутримышечного введения 25 мг/мл;
• гель и мазь для наружного применения 1 % и 5 %.

Кишечнорастворимая оболочка таблеток защищает действующее вещество от преждевременного растворения в кислой среде желудка и обеспечивает высвобождение диклофенака в тонком кишечнике, что снижает местное раздражающее действие на слизистую.

¶Показания к применению

Наклоф применяется при состояниях, сопровождающихся воспалением и болью:

• ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит;
• подагрический артрит в остром периоде;
• бурсит, тендинит, миозит;
• болевой синдром при травмах и в послеоперационном периоде;
• альгодисменорея (болезненные менструации);
• головная и зубная боль, мигрень;
• лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Применение при каждом конкретном состоянии определяется врачом с учётом соотношения пользы и риска.

¶Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относятся:

• эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
• выраженные нарушения функции печени и почек;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• «аспириновая» астма и непереносимость НПВС;
• нарушения свёртываемости крови;
• беременность (III триместр) и период грудного вскармливания;
• детский возраст (для таблетированных форм — до 14 лет).

С осторожностью препарат назначают пациентам пожилого возраста, при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца и сахарном диабете.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции затрагивают пищеварительную систему: тошнота, боли в эпигастрии, изжога, диарея, метеоризм. При длительном приёме возрастает риск эрозий и язв желудка, желудочно-кишечных кровотечений.

Со стороны центральной нервной системы возможны головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, нарушения сна, в редких случаях — депрессия и асептический менингит. Со стороны сердечно-сосудистой системы длительное применение неселективных НПВС ассоциировано с повышением риска тромботических осложнений и артериальной гипертензии.

Возможны аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница, бронхоспазм; редко — нарушения кроветворения и гепатотоксичность.

¶Особенности применения и взаимодействия

Препарат принимают внутрь во время или сразу после еды, не разжёвывая, запивая достаточным количеством воды. Дозировка подбирается индивидуально; минимальная эффективная доза применяется в течение минимально короткого срока.

Диклофенак усиливает действие антикоагулянтов (варфарин), антиагрегантов, повышает концентрацию лития и метотрексата в крови, ослабляет эффект диуретиков и гипотензивных средств. Одновременный приём с другими НПВС или глюкокортикоидами увеличивает риск язвообразования. Сочетание с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина также повышает вероятность желудочно-кишечных кровотечений.

¶Правовой статус и аналоги

В большинстве стран, включая Россию, диклофенак в таблетированной форме отпускается по рецепту врача; гели и мази, как правило, доступны без рецепта. Препарат включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ.

Существует множество аналогов и дженериков под различными торговыми наименованиями (Вольтарен, Диклофенак, Ортофен и другие). Наклоф относится к числу рецептурных торговых марок диклофенака натрия, зарегистрированных в ряде стран постсоветского пространства.

¶Место в терапии

Несмотря на появление селективных ингибиторов ЦОГ-2 (целекоксиб, эторикоксиб), обладающих меньшим ульцерогенным риском, неселективные НПВС, включая диклофенак, сохраняют широкое применение благодаря высокой эффективности и доступной цене. При длительном приёме рекомендуется гастропротекция — назначение ингибиторов протонной помпы, а также периодический контроль функции печени, почек и картины крови.