Метопролол: инструкция, формы выпуска и применение¶

Метопролол — лекарственное средство из группы селективных бета1-адреноблокаторов, применяемое преимущественно при сердечно-сосудистых заболеваниях: артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, нарушениях сердечного ритма и хронической сердечной недостаточности. Выпускается в нескольких лекарственных формах, включая таблетки для приёма внутрь и раствор для внутривенного введения в ампулах. Метопролол включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов; международное непатентованное наименование — метопролол (metoprolol), распространённые торговые названия — Беталок, Эгилок, Метокард, Корвитол и другие.

¶Фармакологическое действие

Метопролол блокирует бета1-адренорецепторы, расположенные преимущественно в миокарде. Это приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, снижению силы сердечных сокращений, уменьшению сердечного выброса и потребности миокарда в кислороде. Препарат также снижает активность ренин-ангиотензиновой системы за счёт уменьшения выделения ренина почками, что способствует снижению артериального давления.

Селективность действия в отношении бета1-рецепторов относительна: в высоких дозах метопролол может воздействовать и на бета2-адренорецепторы бронхов и периферических сосудов. Препарат хорошо всасывается при приёме внутрь, однако подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень, что определяет различия биодоступности между формами. Метаболизируется в печени изоферментом CYP2D6, выводится преимущественно почками в виде метаболитов.

¶Формы выпуска

Раствор в ампулах предназначен для применения в условиях стационара, чаще всего в отделениях кардиологии, реанимации и интенсивной терапии, где требуется быстрое достижение эффекта или невозможен приём препарата внутрь.

¶Показания к применению

К основным показаниям относятся:

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца, включая стенокардию напряжения и профилактику приступов;
• нарушения сердечного ритма: наджелудочковые тахиаритмии, желудочковые нарушения ритма, экстрасистолия;
• вторичная профилактика после инфаркта миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии, при стабильном состоянии);
• гиперкинетический кардиальный синдром, тиреотоксикоз (вспомогательная терапия);
• профилактика приступов мигрени.

Внутривенное введение в ампулах применяется при состояниях, требующих экстренного контроля частоты сердечных сокращений и артериального давления: при суправентрикулярной тахикардии, острых нарушениях ритма, в периоперационном периоде, а также при инфаркте миокарда в ранние сроки по назначению врача.

¶Способ применения и дозы

Дозировка определяется индивидуально лечащим врачом с учётом состояния пациента, показаний и переносимости препарата.

Приём внутрь. Начальная доза обычно составляет 25–50 мг в сутки, при необходимости её постепенно увеличивают. Кратность приёма зависит от формы: обычные таблетки принимают 2–3 раза в сутки, пролонгированные — 1 раз в сутки. Дозу подбирают медленно, особенно при хронической сердечной недостаточности.

Внутривенное введение. Раствор вводится медленно, струйно или капельно, под контролем артериального давления, частоты сердечных сокращений и ЭКГ. Разовая доза и скорость введения определяются врачом; самостоятельное введение недопустимо. После достижения эффекта пациента, как правило, переводят на пероральную форму.

¶Противопоказания

К абсолютным и относительным противопоказаниям относятся:

• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений ниже 50–55 ударов в минуту);
• атриовентрикулярная блокада II–III степени без искусственного водителя ритма;
• синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла;
• кардиогенный шок, выраженная артериальная гипотензия;
• острая сердечная недостаточность, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
• тяжёлые нарушения периферического кровообращения;
• бронхиальная астма и тяжёлые обструктивные заболевания лёгких;
• феохромоцитома без предварительной блокады альфа-адренорецепторов;
• возраст до 18 лет (для некоторых форм), беременность и период лактации — по строгим показаниям.

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, гипотензия, нарушения проводимости, усиление симптомов сердечной недостаточности, похолодание конечностей;
• со стороны нервной системы: утомляемость, головокружение, головная боль, нарушения сна, депрессивные состояния, снижение концентрации;
• со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, одышка;
• со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боли в животе, диарея или запор;
• прочие: кожные реакции, снижение уровня глюкозы крови, маскировка симптомов гипогликемии при сахарном диабете.

При внутривенном введении риск резкого снижения давления и брадикардии выше, поэтому процедура проводится под мониторным наблюдением.

¶Особые указания

Отмену препарата следует проводить постепенно: резкое прекращение приёма может вызвать синдром отмены с усилением стенокардии, повышением давления и риска нарушений ритма. При сопутствующем сахарном диабете метопролол может маскировать тахикардию как признак гипогликемии. Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями препарат назначают с осторожностью.

Метопролол взаимодействует с рядом лекарств: усиливает действие антиаритмических средств, гипотензивных препаратов, средств для наркоза; его эффект ослабляют симпатомиметики. Одновременный приём с верапамилом и дилтиаземом требует осторожности из-за риска брадикардии и нарушений проводимости.

Отпускается по рецепту врача. Раствор в ампулах применяется только в медицинских учреждениях. Информация о дозировках и схемах лечения носит справочный характер и не заменяет назначений лечащего врача.