Меропенем Велфарм — антибиотик карбапенемового ряда¶

Меропенем Велфарм — торговое наименование лекарственного препарата на основе меропенема, антибактериального средства из группы карбапенемов, выпускаемого российской фармацевтической компанией «Велфарм». Применяется для лечения тяжёлых бактериальных инфекций, в том числе вызванных микроорганизмами, устойчивыми к большинству других антибиотиков. Относится к рецептурным препаратам и используется преимущественно в условиях стационара.

¶Общая характеристика

Действующее вещество — меропенем, синтетическое производное карбапенемовой кислоты. Это бета-лактамный антибиотик широкого спектра действия, устойчивый к большинству бета-лактамаз — ферментов, которые разрушают многие распространённые антибиотики, например пенициллины и цефалоспорины. Именно эта устойчивость делает карбапенемы препаратами резерва: их назначают, когда другие средства неэффективны.

Меропенем Велфарм выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного введения. Стандартные формы содержат 0,5 г или 1 г меропенема во флаконе. Раствор готовят непосредственно перед применением, используя стерильную воду для инъекций или подходящий инфузионный раствор.

¶Механизм действия

Меропенем нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Он связывается с так называемыми пенициллин-связывающими белками (транспептидазами) в мембране бактериальной клетки и блокирует образование пептидогликана — основного структурного компонента стенки. В результате клетка теряет механическую прочность, не может поддерживать внутреннее давление и погибает. Действие бактерицидное, то есть препарат не просто останавливает размножение, а уничтожает микроорганизмы.

Благодаря высокой устойчивости к бета-лактамазам и хорошему проникновению через наружную мембрану грамотрицательных бактерий меропенем активен против широкого круга возбудителей.

¶Спектр активности

Препарат действует на многие грамположительные и грамотрицательные аэробные и анаэробные бактерии. К числу чувствительных микроорганизмов относятся:

• грамположительные: Staphylococcus aureus (включая метициллин-чувствительные штаммы), стрептококки, в том числе Streptococcus pneumoniae;
• грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis;
• анаэробы: Bacteroides fragilis и другие представители анаэробной флоры.

Меропенем не активен в отношении метициллин-резистентного Staphylococcus aureus (MRSA), а также ряда внутриклеточных возбудителей. Устойчивость бактерий к карбапенемам может формироваться, в частности, при выработке карбапенемаз.

¶Показания к применению

Меропенем Велфарм применяется при тяжёлых инфекциях, в том числе:

• внебольничные и внутрибольничные пневмонии, включая случаи, требующие госпитализации;
• осложнённые инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
• интраабдоминальные инфекции, перитонит;
• инфекции кожи и мягких тканей, включая осложнённые формы;
• бактериальный менингит;
• септицемия и септический шок;
• инфекции при нейтропении (фебрильная нейтропения);
• лёгочные инфекции при муковисцидозе.

Назначение препарата обычно производится эмпирически до получения результатов бактериологического исследования, а затем при необходимости корректируется по данным антибиотикограммы.

¶Дозирование и способ применения

Препарат вводится внутривенно — либо струйно (медленно), либо в виде инфузии. Доза и кратность зависят от тяжести инфекции, локализации процесса и состояния пациента, в первую очередь от функции почек.

Ориентировочные режимы для взрослых:

При нарушении функции почек дозу снижают в соответствии с клиренсом креатинина. Для детей дозировка рассчитывается по массе тела.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к меропенему и другим карбапенемам, а также при тяжёлой аллергии на бета-лактамные антибиотики в анамнезе. С осторожностью применяется при заболеваниях печени, почек, у пациентов с аллергическими реакциями.

Возможные нежелательные реакции включают:

• со стороны желудочно-кишечного тракта — тошнота, рвота, диарея, реже псевдомембранозный колит;
• со стороны нервной системы — головная боль, судороги (чаще при высоких дозах и нарушениях функции почек);
• аллергические реакции — сыпь, зуд, крапивница, в редких случаях анафилаксия;
• изменения лабораторных показателей — повышение активности печёночных ферментов, тромбоцитопения.

¶Меры предосторожности

Меропенем Велфарм отпускается по рецепту и применяется под контролем врача. При длительном использовании возможен рост устойчивых микроорганизмов и развитие суперинфекции. Во время лечения рекомендуется контролировать функцию почек и печени. Совместное применение с некоторыми препаратами (например, вальпроевой кислотой) не рекомендуется из-за риска снижения их эффективности.

Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только при явной необходимости, когда предполагаемая польза превышает возможный риск.

¶Место в терапии

Карбапенемы, включая меропенем, рассматриваются как препараты резерва. Их стараются применять при подтверждённой или предполагаемой инфекции, вызванной полирезистентными возбудителями, а также при тяжёлых состояниях, угрожающих жизни. Рациональное использование таких антибиотиков — важная часть стратегии сдерживания антимикробной резистентности.

Меропенем Велфарм является воспроизведённым (дженериковым) препаратом и присутствует на российском рынке наряду с оригинальным средством и другими аналогами. Наличие нескольких производителей расширяет доступность терапии карбапенемами в стационарах.