Меропенем-АЛВИЛС — антибактериальный препарат¶

Меропенем-АЛВИЛС — торговое наименование лекарственного препарата на основе меропенема, антибактериального средства из группы карбапенемов. Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного введения. Применяется для лечения тяжёлых бактериальных инфекций, в том числе вызванных микроорганизмами, устойчивыми к большинству других антибиотиков. Относится к рецептурным препаратам и используется преимущественно в условиях стационара.

¶Действующее вещество

Меропенем — синтетический антибиотик широкого спектра действия, относящийся к подклассу карбапенемов. По химической структуре представляет собой производное тиенамицина. Механизм действия основан на подавлении синтеза клеточной стенки бактерий: меропенем связывается с пенициллинсвязывающими белками и блокирует ферменты транспептидазы, что нарушает образование пептидогликана — ключевого компонента бактериальной оболочки. В результате клетка теряет устойчивость к осмотическому давлению и погибает.

Благодаря особенностям строения меропенем устойчив к действию большинства бета-лактамаз — ферментов, которые вырабатывают многие бактерии для защиты от антибиотиков. Это делает его эффективным в отношении значительной части штаммов, нечувствительных к пенициллинам и цефалоспоринам.

¶Спектр активности

Меропенем действует на широкий круг грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая анаэробные.

Основные группы чувствительных возбудителей:

• грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Proteus spp.;
• грамположительные: Staphylococcus aureus (в том числе метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis;
• анаэробные: Bacteroides fragilis и другие представители анаэробной флоры.

Препарат неактивен в отношении метициллинрезистентных стафилококков (MRSA), Enterococcus faecium, а также грибов и вирусов. Это определяет ограничения при эмпирическом назначении в ряде клинических ситуаций.

¶Показания к применению

Меропенем-АЛВИЛС применяется при инфекциях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, в том числе при тяжёлом течении:

• инфекции нижних дыхательных путей, включая госпитальную и внебольничную пневмонию;
• осложнённые инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит;
• интраабдоминальные инфекции, перитонит, внутрибрюшные абсцессы;
• инфекции кожи, мягких тканей и костей;
• бактериальный менингит;
• сепсис и нейтропеническая лихорадка;
• инфекции при муковисцидозе.

Препарат часто рассматривается как резервное средство, применяемое при неэффективности антибиотиков предыдущих линий или при подозрении на полирезистентную флору.

¶Формы выпуска и состав

Меропенем-АЛВИЛС выпускается в виде стерильного порошка для приготовления раствора для инфузий. Наиболее распространённые дозировки — 500 мг и 1000 мг во флаконах. Порошок растворяют в подходящем растворителе непосредственно перед введением. В состав помимо меропенема входят вспомогательные вещества, обеспечивающие стабильность и растворимость препарата.

Готовый раствор вводится внутривенно капельно (инфузионно) или, реже, в виде болюсной инъекции. Длительность инфузии обычно составляет от 15 до 30 минут, при некоторых схемах применяется продлённая инфузия.

¶Дозирование

Дозу устанавливает врач индивидуально с учётом тяжести инфекции, локализации процесса, чувствительности возбудителя и состояния пациента. Стандартные суточные дозы у взрослых составляют от 1,5 до 6 г, разделённые на несколько введений.

При нарушении функции почек требуется коррекция дозы, поскольку меропенем выводится преимущественно через почки. У пациентов с почечной недостаточностью интервалы между введениями увеличивают или уменьшают разовую дозу. У детей дозировка рассчитывается по массе тела.

¶Побочные эффекты и ограничения

Как и другие антибактериальные средства, меропенем может вызывать нежелательные реакции.

Наиболее частые:

• диарея, тошнота, рвота;
• головная боль;
• кожная сыпь, зуд;
• местные реакции в месте введения — воспаление, боль, тромбофлебит.

Реже отмечаются изменения со стороны крови (тромбоцитоз, эозинофилия, снижение числа лейкоцитов), повышение активности печёночных ферментов, кандидоз полости рта. В отдельных случаях возможны тяжёлые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, а также псевдомембранозный колит.

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к меропенему и другим карбапенемам, а также при тяжёлой аллергии на бета-лактамные антибиотики в анамнезе. С осторожностью применяется при заболеваниях печени, у беременных и в период грудного вскармливания.

¶Особенности применения

Меропенем не всасывается в желудочно-кишечном тракте, поэтому применяется только парентерально. Он хорошо проникает в большинство тканей и биологических жидкостей, включая спинномозговую жидкость при воспалении мозговых оболочек, что важно при лечении менингита.

Не рекомендуется смешивать раствор меропенема в одном флаконе с другими лекарственными средствами из-за риска физико-химической несовместимости. Раствор следует использовать в течение установленного времени после приготовления.

Нерациональное применение карбапенемов способствует формированию резистентности. В медицинской практике назначение меропенема нередко ограничивают рамками антимикробной политики лечебного учреждения и рекомендациями клинических протоколов.

¶Место в терапии

Карбапенемы, включая меропенем, занимают важное место в лечении тяжёлых госпитальных инфекций. Их назначают, когда возбудитель устойчив к менее токсичным и более доступным препаратам либо когда требуется максимально широкий охват возможных патогенов до получения результатов микробиологического исследования. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности часто рассматривается вопрос о переходе на более узкий по спектру антибиотик.

Меропенем-АЛВИЛС является одним из воспроизведённых (дженерических) препаратов меропенема, зарегистрированных на территории России и ряда стран. Наличие дженериков расширяет доступность терапии карбапенемами, однако требует соблюдения стандартов качества производства и контроля действующего вещества.