Максиктам-АФ — комбинированный антибактериальный препарат¶

Максиктам®-АФ — комбинированный антибактериальный лекарственный препарат для парентерального применения, содержащий цефоперазон (полусинтетический цефалоспорин III поколения) и сульбактам (ингибитор бета-лактамаз). Выпускается в форме порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Относится к группе бета-лактамных антибиотиков расширенного спектра действия, применяется преимущественно в стационарных условиях для лечения тяжёлых и осложнённых бактериальных инфекций.

¶Состав и действующие вещества

Препарат содержит два активных компонента в фиксированном соотношении 1:1 (по 500 мг или 1000 мг каждого):

• Цефоперазон — антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий, связываясь с пенициллинсвязывающими белками. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Pseudomonas aeruginosa, но разрушается некоторыми бета-лактамазами.
• Сульбактам — производное пенициллиновой кислоты, не обладающее самостоятельной выраженной антибактериальной активностью. Его функция — необратимое ингибирование ряда бета-лактамаз (в первую очередь плазмидных), которые продуцируются резистентными штаммами бактерий.

Комбинация расширяет спектр действия цефоперазона: сульбактам защищает антибиотик от ферментативного разрушения, что позволяет применять препарат против штаммов, устойчивых к цефоперазону в монотерапии.

¶Механизм действия

Бактерицидный эффект обеспечивается нарушением синтеза пептидогликана — основного компонента клеточной стенки бактерий. Цефоперазон ингибирует транспептидазы, что приводит к образованию дефектной стенки и лизису микробной клетки. Сульбактам связывается с активным центром бета-лактамаз и блокирует их, предотвращая гидролиз цефоперазона. Синегический (взаимоусиливающий) эффект проявляется в отношении Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Staphylococcus aureus и других возбудителей.

¶Спектр активности

Препарат активен против:

• грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus (включая пенициллиназопродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
• грамотрицательных аэробов — Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.;
• анаэробов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.

Не активен в отношении метициллинрезистентного Staphylococcus aureus (MRSA), некоторых штаммов Enterococcus, а также вирусов и грибов.

¶Показания к применению

Максиктам®-АФ применяется при инфекциях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, бронхит, эмпиема плевры);
• инфекции мочевыводящих путей и почек (пиелонефрит, цистит);
• интраабдоминальные инфекции (перитонит, холангит, абсцессы);
• гинекологические инфекции (эндометрит, аднексит, пельвиоперитонит);
• инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов;
• сепсис и бактериемия;
• менингит (при подтверждённой чувствительности возбудителя);
• профилактика инфекционных осложнений при хирургических вмешательствах.

¶Дозирование и способ применения

Препарат вводят внутривенно (капельно или струйно) либо внутримышечно. Разовая доза для взрослых варьирует от 1 до 2 г (по сумме компонентов) каждые 12 часов; при тяжёлых инфекциях интервал может сокращаться до 8 часов. Максимальная суточная доза — до 8 г. Для детей дозу рассчитывают по массе тела. При внутривенном введении порошок растворяют в стерильной воде, изотоническом растворе натрия хлорида или растворе глюкозы; при внутримышечном — в воде для инъекций с добавлением лидокаина (для уменьшения болезненности).

Коррекция дозы требуется при тяжёлой почечной недостаточности и у пациентов на гемодиализе.

¶Противопоказания и ограничения

Препарат противопоказан при:

• гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам;
• тяжёлых аллергических реакциях в анамнезе;
• выраженной печёночной и почечной недостаточности (требуется осторожность и коррекция режима);
• беременности и в период лактации — только по жизненным показаниям;
• детском возрасте до установления безопасного профиля (по некоторым формам — ограничения).

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, у новорождённых, при склонности к кровотечениям (цефоперазон может влиять на свёртываемость).

¶Побочные эффекты

Возможные нежелательные реакции:

• со стороны ЖКТ — диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит;
• аллергические — сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции;
• гематологические — нейтропения, тромбоцитопения, удлинение протромбинового времени;
• со стороны печени — повышение активности трансаминаз, билирубина;
• местные реакции — боль, флебит в месте инъекции;
• прочие — головная боль, нарушение функции почек.

¶Особые указания

При длительном применении необходим контроль функции печени, почек и картины периферической крови. Цефоперазон может снижать эффективность пероральных контрацептивов. Возможно взаимодействие с этанолом (дисульфирамоподобная реакция), поэтому во время лечения и в течение нескольких дней после его окончания следует избегать употребления алкоголя. Препарат не применяется для эмпирической терапии инфекций, вызванных MRSA.

¶Место в клинической практике

Максиктам®-АФ относится к резервным и госпитальным антибактериальным средствам. Его используют в отделениях интенсивной терапии, хирургии, урологии, гинекологии при среднетяжёлых и тяжёлых инфекциях, особенно когда возбудитель устойчив к другим бета-лактамам. Рациональное применение предполагает предварительное микробиологическое исследование и определение чувствительности флоры, что снижает риск формирования резистентности. Препарат отпускается по рецепту и применяется под контролем медицинского персонала.