Лоратадин: применение и механизм действия¶

Лоратадин — антигистаминный лекарственный препарат второго поколения, селективный блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов. Применяется преимущественно для устранения симптомов аллергических заболеваний: сезонного и круглогодичного аллергического ринита, крапивницы, зуда, а также реакций на укусы насекомых. Отличительная особенность лоратадина — отсутствие выраженного седативного (снотворного) эффекта при соблюдении терапевтических доз, что позволяет использовать его в дневное время.

¶Механизм действия

Гистамин — биологически активное вещество, которое высвобождается из тучных клеток при контакте с аллергеном. Связываясь с H1-рецепторами, он вызывает расширение сосудов, повышение их проницаемости, спазм гладкой мускулатуры бронхов, зуд и отёк тканей. Лоратадин конкурентно блокирует эти рецепторы, препятствуя связыванию с ними гистамина, и тем самым подавляет развитие аллергической реакции.

Препарат относится к метаболитам: в печени он превращается в активное производное — дезлоратадин, который и обеспечивает основное антигистаминное действие. Именно поэтому эффект развивается относительно медленно (в течение 1–3 часов после приёма), но сохраняется длительно — до 24 часов, что позволяет принимать таблетку один раз в сутки.

¶Для чего применяется

Основные показания к применению лоратадина:

• Аллергический ринит — как сезонный (поллиноз, реакция на пыльцу растений), так и круглогодичный (реакция на домашнюю пыль, шерсть животных, плесень). Устраняет насморк, чихание, зуд в носу, слезотечение.
• Крапивница — в том числе хроническая и идиопатическая. Уменьшает зуд и количество высыпаний.
• Аллергические дерматозы — контактные дерматиты, зудящие дерматозы различного происхождения.
• Реакции на укусы насекомых — отёк, зуд, покраснение.
• Зудящие состояния иной этиологии — в ряде случаев как симптоматическое средство.
• Псевдоаллергические реакции — например, связанные с высвобождением гистамина при приёме некоторых продуктов или лекарств.

Лоратадин применяется и в комплексной терапии бронхиальной астмы, когда её течение сопровождается аллергическим компонентом, однако как самостоятельное средство для лечения астмы он не используется.

¶Формы выпуска и дозировка

Препарат выпускается в нескольких формах:

Стандартная доза для взрослых и детей старше 12 лет (а также при массе тела более 30 кг) — 10 мг один раз в сутки. Детям 2–12 лет дозу подбирают в зависимости от массы тела. Курс лечения зависит от характера заболевания: при сезонной аллергии — на весь период цветения, при хронической крапивнице — по назначению врача.

¶Преимущества и особенности

Ключевые характеристики, определяющие место лоратадина среди антигистаминных средств:

• Минимальный седативный эффект. В отличие от препаратов первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин), лоратадин плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому реже вызывает сонливость.
• Длительное действие. Однократный приём обеспечивает эффект на сутки.
• Отсутствие тахифилаксии. При длительном применении чувствительность рецепторов не снижается, и эффект не ослабевает.
• Удобный режим дозирования. Один приём в день повышает приверженность лечению.

¶Ограничения и побочные эффекты

Лоратадин, как и любой лекарственный препарат, имеет противопоказания и нежелательные реакции.

Противопоказания:

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• детский возраст младше 2 лет (для сиропа) и младше 3 лет (для таблеток);
• период лактации;
• наследственные нарушения обмена веществ (непереносимость лактозы и др.) — для некоторых форм.

Побочные эффекты встречаются относительно редко: головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, тошнота, в отдельных случаях — сонливость. При превышении дозы риск нежелательных реакций возрастает.

Особые указания. При тяжёлых нарушениях функции печени препарат назначают с осторожностью, возможна коррекция дозы или увеличение интервала между приёмами. В период беременности применение возможно только по назначению врача, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

¶Место среди антигистаминных препаратов

Антигистаминные средства принято делить на поколения. Лоратадин относится ко второму поколению — неседативным блокаторам H1-рецепторов. Его активный метаболит дезлоратадин выделен в отдельный препарат, обладающий сходным, но несколько более выраженным и быстрым действием.

По сравнению с препаратами первого поколения лоратадин выигрывает за счёт отсутствия выраженной сонливости и длительного действия, а по сравнению с некоторыми средствами третьего поколения (фексофенадин, цетиризин) — за счёт доступной стоимости. Это делает его одним из наиболее распространённых антигистаминных средств в амбулаторной практике.

¶Взаимодействие с другими средствами

Лоратадин метаболизируется в печени с участием ферментов цитохрома P450. Одновременный приём с препаратами, угнетающими эти ферменты (некоторые противогрибковые средства, макролиды), может повышать концентрацию лоратадина в крови. Усиление седативного эффекта возможно при сочетании с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему.