Левоцетиризин: применение и свойства¶

Левоцетиризин — антигистаминный лекарственный препарат, относящийся к третьему поколению блокаторов H1-гистаминовых рецепторов. Представляет собой энантиомер (левовращающий изомер) цетиризина — соединения второго поколения. Выпускается преимущественно в форме таблеток, покрытых оболочкой, а также в виде капель для приёма внутрь. Основное назначение — устранение симптомов аллергических заболеваний, связанных с действием гистамина.

¶Механизм действия

Гистамин — биологически активное вещество, которое высвобождается из тучных клеток при контакте организма с аллергеном. Связываясь с H1-рецепторами, он вызывает расширение сосудов, отёк тканей, зуд, чихание и усиление секреции слизи. Левоцетиризин конкурентно блокирует эти рецепторы, препятствуя связыванию с ними гистамина.

Ключевая особенность препарата — высокая селективность: активным является только левовращающий изомер, тогда как правовращающий в составе цетиризина практически не влияет на терапевтический эффект. Благодаря этому левоцетиризин действует при вдвое меньшей дозе по сравнению с исходным цетиризином. Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому вызывает значительно меньше сонливости, чем антигистаминные средства первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин).

¶Для чего назначают

Основные показания к применению:

• Аллергический ринит — как сезонный (поллиноз), так и круглогодичный. Устраняет заложенность носа, зуд, чихание, ринорею.
• Аллергический конъюнктивит — снимает зуд и покраснение глаз, слезотечение.
• Крапивница — в том числе хроническая идиопатическая. Уменьшает зуд и количество высыпаний.
• Отёк Квинке (ангионевротический отёк) — в составе комплексной терапии.
• Атопический дерматит и другие зудящие дерматозы — для облегчения зуда.
• Аллергические реакции на укусы насекомых, пищевые и лекарственные аллергены.

Препарат применяется как для лечения уже возникших симптомов, так и в качестве профилактики в сезон обострения поллиноза.

¶Формы выпуска и дозировка

Стандартная доза для взрослых и детей старше 6 лет — 5 мг (одна таблетка или 20 капель) один раз в сутки. Для детей 2–6 лет применяются только капли в дозе 1,25 мг (5 капель) дважды в день. При почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина.

¶Фармакокинетика

После приёма внутрь левоцетиризин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1 час. Биодоступность приближается к 100 %. Связывание с белками плазмы составляет около 90 %. Метаболизируется незначительно, преимущественно выводится почками в неизменённом виде. Период полувыведения у взрослых — 7–8 часов, у детей и пожилых пациентов может удлиняться.

¶Противопоказания и меры предосторожности

Препарат не назначают при:

• повышенной чувствительности к левоцетиризину или другим компонентам;
• терминальной стадии почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин);
• детском возрасте до 2 лет (для капель) и до 6 лет (для таблеток);
• непереносимости галактозы, дефиците лактазы (для таблеток с лактозой).

С осторожностью применяют при хронических заболеваниях почек и печени, у пожилых пациентов, а также при одновременном приёме седативных средств и алкоголя. Во время лечения следует воздержаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, хотя вероятность сонливости невысока.

¶Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции:

• головная боль, утомляемость;
• сухость во рту;
• сонливость (в редких случаях);
• тошнота, дискомфорт в животе.

Редко возникают тахикардия, нарушение функции печени, аллергические реакции, повышение массы тела. Большинство побочных эффектов носят транзиторный характер и не требуют отмены препарата.

¶Взаимодействие с другими средствами

Левоцетиризин не оказывает значимого влияния на метаболизм других лекарств, поскольку почти не участвует в реакциях с участием цитохрома P450. Однако одновременный приём с алкоголем и препаратами, угнетающими центральную нервную систему, усиливает седативный эффект. Теофиллин может снижать концентрацию левоцетиризина в крови.

¶Сравнение с другими антигистаминными

В отличие от средств первого поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин), левоцетиризин практически не вызывает сонливости и не снижает когнитивные функции. По сравнению с цетиризином он действует при меньшей дозе и быстрее начинает работать. Среди препаратов третьего поколения (дезлоратадин, фексофенадин) левоцетиризин выделяется высокой скоростью наступления эффекта — облегчение симптомов отмечается уже через 30–60 минут после приёма.

¶Применение при беременности и в период лактации

Данные о безопасности левоцетиризина при беременности ограничены. Назначать его в этот период допускается только при явном превышении пользы для матери над потенциальным риском для плода. В период грудного вскармливания препарат не рекомендуется, поскольку неизвестно, проникает ли он в грудное молоко в значимых количествах.

¶Особые указания

При сезонном аллергическом рините лечение целесообразно начинать заранее, до начала сезона цветения. При круглогодичной аллергии возможен длительный приём под контролем врача. Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция дозы. Детям до 2 лет препарат противопоказан в любой форме. При появлении выраженных побочных реакций следует обратиться к специалисту для пересмотра терапии.